2,4-динітрофенол Старий продукт для схуднення в новому вигляді - досвід від atribecalledfresh -

Ця тема містить 1 відповідь, 2 учасники та останнє оновлення: Chris Michalk, 21.05.2015 о 17:17.

4-динітрофенол

Використовуючи спеціальні галеніки, вченим з Єльського університету в США вдалося вивести більшу частину токсичності із засобу для схуднення 2,4-динітрофенолу. Лікар. Рейчел Перрі та його колеги розробили пероральний препарат із контрольованим вивільненням, який збільшив терапевтичне вікно активного інгредієнта більш ніж у 500 разів порівняно з лікарською формою нетривалого вивільнення. Таким чином, можна посилити позитивний вплив 2,4-динітрофенолу на метаболізм, не ризикуючи небажаними ефектами, такими як гіпертермія, тахікардія, пітливість та збільшення частоти дихання. Доповідь дослідників у журналі "Science".

2,4-динітрофенол (ДНП), який спочатку використовувався в лакофарбовій промисловості, є так званим роз'єднувачем дихального ланцюга. Це запобігає утворенню енергоносія аденозинтрифосфату в мітохондріях. Натомість енергія, що утворюється в процесі дихального ланцюга, виділяється у вигляді тепла. Цей ефект призначає речовину як засіб для схуднення, але поки не вдалося контролювати її значну токсичність. Кілька смертей сталося після поглинання незаконно проданої продукції ДНП.

В експериментах на тваринах дослідники Перрі виявили дві речі. Перше: чим вищий пік активної речовини після прийому всередину, тим більша токсичність ДНП. По-друге: вплив на метаболізм залежить від площі під кривою плазмової концентрації. Потім вони розробили рецептуру DNP-ретард із фармакокінетикою, оптимізованою для цих двох параметрів.

У щурів з високим вмістом жиру цей препарат покращував гіпертригліцеридемію, резистентність до інсуліну, жирову печінку та діабет. Цікаво, що ефекти обмежувались печінкою; Клітини мозку, нирок, серця або скелетних м’язів не виявляли роз’єднання мітохондрій. Не було доказів системної токсичності. Автори сподіваються, що якщо дослідження на людях підтвердять ці результати, відстала композиція ДНП може представляти новий терапевтичний підхід для лікування пацієнтів з метаболічним синдромом, діабетом 2 типу та неалкогольною жировою печінкою. (біля)