Амлодипін (Norvasc® та генерики) Creapharma

Амлодипін є антигіпертензивним та судинорозширювальним засобом, що належить до групи дигідропіридинів, у цьому класі ми також знаходимо ніфедипін. Дигідропіридини належать до блокаторів кальцієвих каналів або антагоністів кальцію (антикальцій). Ці препарати перешкоджають потраплянню іонів кальцію в клітини гладкої мускулатури серця та судинної мускулатури. Звідси слід гіпотензивний ефект та розширення коронарних судин.

амлодипін

Назви молекули:
Амлодипін, амлодипін (англійська назва), амлодипін безилат (назва солі амлодипіну, латиною: Amlodipini besilas PhEur), Amlodipini mesilas monohydricus.

Час напіврозпаду та усунення:
Період напіввиведення амлодипіну становить 40 годин. Через тривалий період напіввиведення достатньо одного щоденного прийому (у вигляді таблетки).
Активного метаболіту немає. Його елімінація в основному печінкова.

Ефекти:
Амлодипін запобігає або блокує надходження іонів кальцію через кальцієві канали L-типу в клітини гладкої мускулатури серця та судинну мускулатуру. Амлодипін має гіпотензивні, судинорозширювальні та антиішемічні властивості.
Гіпотензивний ефект амлодипіну збігається з ефектом інших гіпотензивних препаратів, таких як інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) або діуретики.

Показання:
- Високий кров'яний тиск (занадто високий кров'яний тиск).
Проти гіпертонії амлодипін можна застосовувати окремо (моноречовина) або в комбінації з іншою молекулою.
- Для профілактики стенокардії (Angina pectoris або стенокардія) та під час вазоспастичної стенокардії. Оскільки на роботу амлодипіну потрібно кілька годин, він не показаний при гострій стенокардії (напад стенокардії).

Побічні ефекти:
Найпоширенішим побічним ефектом є набряки (затримка води). Іншими поширеними побічними ефектами є припливи, головний біль, запор, набряк щиколотки або запаморочення.
Можливі побічні ефекти: втома, нудота, шлунково-кишкові розлади-кишечник, сухість у роті, порушення зору, м’язові судоми, кропив’янка, еректильні розлади тощо.
Рідкісні побічні ефекти: гіперплазія ясен.
Дуже рідкісні побічні ефекти: печінкова токсичність, серйозні серцево-судинні події.
Повний перелік побічних ефектів прочитайте у вкладеній упаковці та проконсультуйтеся з лікарем.

Протипоказання:
Гіперчутливість (алергія на цю молекулу), нестабільна стенокардія, важка гіпотензія, кардіогенний шок, аортальний стеноз.
Цей препарат не призначається під час вагітності.
Повний список мінусів-інструкції, прочитайте вкладиш упаковки та проконсультуйтеся з лікарем.

Взаємодія:
Взаємодія з інгібіторами CYP3A, такими як аміодарон, грейпфрутовий сік або грейпфрут, макролідні антибіотики. Ці препарати-інгібітори можуть збільшити концентрацію амлодипіну в крові.
Для повного переліку взаємодій, будь ласка, прочитайте вкладену упаковку та проконсультуйтеся з лікарем.

У якій формі (лікарська форма) ?
Амлодипін продається як окрема речовина, принаймні у Швейцарії, у формі таблеток по 5 мг або 10 мг.

Дозування:
Звичайна доза для дорослих становить 5 мг, максимум 10 мг. Початкова доза зазвичай становить від 2,5 до 5 мг на 24 години, а підтримуюча доза становить від 2,5 до 10 мг на 24 години.
Приймати амлодипін можна незалежно від прийому їжі.
Через тривалий період напіввиведення достатньо однієї добової дози. Також можна відзначити, що забуття дози на один день не призводить до занадто великих коливань артеріального тиску, знову ж таки через тривалий період напіввиведення-життя. Це аргумент на користь призначення цього гіпотензивного препарату.

Примітки:
- Амлодипін був дозволений FDA (Американське агентство з регулювання лікарських засобів) у 1989 р. У Швейцарії амлодипін (торгова марка Norvasc®, зараз існують генерики) вперше був проданий у 1990 р.
- Згідно з метааналізами (дослідження), амлодипін зменшує смертність та серцево-судинні події (інфаркт міокарда, інсульт) так само, як інші гіпотензивні препарати 1. Однак серцева недостатність може виникати частіше, ніж при застосуванні інших гіпотензивних препаратів.
- Прийом амлодипіну в комбінації з іншим гіпотензивним препаратом (наприклад, 5 мг амлодипіну та іншої молекули) може мати ту перевагу, що зменшує ризик побічних ефектів, особливо щодо набряків.

Альтернатива:
Лерканідипін та лацидипін подібні до інших молекул амлодипіну в сімействі блокаторів кальцієвих каналів з тривалим періодом напіввиведення. Здається, опубліковано менше досліджень щодо цих 2 речовин порівняно з амлодипіном. Ніфедипін, також антикальцик, може застосовуватися проти гіпертонії, особливо в уповільненій формі.

Джерела та посилання:
Джерела:
Pharmawiki.ch, Compendium.ch.
Список літератури та література:
“100 wichtige Medikamente” - Інформ (2020).

Написання:
Ксав'є Груффат (фармацевт)

Останнє оновлення:
28.12.2020