Антидепресанти Сертралін відкриває нові терапевтичні можливості

Ми пропонуємо високоякісний журналістський контент у нашій онлайн-пропозиції. Хороша журналістика коштує грошей, і така пропозиція, як наша, повинна фінансуватися, щоб тривати. Щоб ви могли читати вміст на DAZ.online, не платячи за це безпосередньо, ми заробляємо свої гроші за допомогою рекламних партнерів та відстеження.

сертралін

Засоби відстеження: за допомогою інформації, що зберігається на вашому пристрої, наприклад файлів cookie або ідентифікаторів пристроїв або подібного, реклама та вміст можуть бути адаптовані на основі вашого профілю використання. На основі цієї інформації можна отримати знання про цільову групу та використати їх для розробки продукту.

Детально про трекери, що використовуються в нашій пропозиції, можна знайти в нашій декларації про захист даних. Нашим веб-сайтом можна користуватися лише за згодою на використання файлів cookie.

Шановний користувач,
ми розуміємо, що конфіденційність є вашим пріоритетом. Будь ласка, зрозумійте нас теж, ми повинні заробляти гроші своєю роботою, щоб мати змогу підтримувати свою пропозицію.
Ми максимально чутливі при обробці даних наших клієнтів.

Заходи включають повне сучасне шифрування за допомогою HTTPS, використання найновішого програмного та апаратного забезпечення та ретельний підбір наших рекламних партнерів.

Тому нашу пропозицію наразі не можна переглянути без згоди на описані вище заходи щодо реклами та відстеження. Ми все ще працюємо над альтернативним рішенням для підписки на наш цифровий вміст. На цьому етапі ми хотіли б зазначити, що друковані підписки не є також цифровими підписками.

  • DAZ.online
  • DAZ/AZ
  • DAZ 42/2000
  • Антидепресанти: сертралін.

Ліки та терапія

Щонайменше 5,5 мільйони (8 відсотків) усіх німців у віці до 65 років страждають на депресію, і ця кількість з роком зростає непропорційно. Незважаючи на високий рівень захворюваності, серед населення все ще існує багато хибних та оскаржуючих уявлень про причини та перебіг депресії, тому третина постраждалих не звертається до лікаря. Але навіть ті пацієнти, які звертаються за медичною допомогою, не завжди отримують оптимальну терапію.

Часто немає оптимальної терапії

Одне дослідження показало, що лише чотири відсотки всіх пацієнтів у Німеччині отримують лікування найкращими препаратами згідно сучасних знань. Ще вісім відсотків отримують старі антидепресанти, 23 відсотки транквілізаторів або фітофармацевтичні препарати. Третина пацієнтів отримує лише психологічну допомогу.

Окрім високого рівня страждань для постраждалих, депресивні хвороби також завдають великої економічної шкоди. Оскільки депресія часто проявляється в соматичних скаргах, а пацієнти, які страждають депресією, частіше і довше страждають на органічні захворювання, вихідних днів у два-три рази більше. Велика кількість самогубств, які можна простежити до депресії, особливо лякає. Потрібно терміново покращити освіту пацієнтів та адаптувати лікування до найсвіжіших знань.

Трициклічні антидепресанти: відсутність вибірковості рецепторів

Трициклічні антидепресанти, МАО та новіші селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну використовуються для лікування депресії. Недоліком трициклічних антидепресантів є недостатня вибірковість рецепторів. На додаток до бажаного пригнічення зворотного захоплення норадреналіну (NA) та серотоніну (5-HT), мускаринові ацетилхолін (ACH) та гістамінові рецептори (H) також блокуються в терапевтичних дозах, що відповідає за численні небажані ефекти, такі як сухість у роті, запори та розлади сну. є. Блокування альфа1-адренергічних рецепторів призводить до гіпотонічних порушень кровообігу. Мембраностабілізуючий ефект трициклічних антидепресантів на серце є особливо смертельним, оскільки навіть невеликі передозування можуть мати кардіотоксичну дію та спровокувати аритмії. Тому терапевтичний діапазон цих речовин є вузьким, і їх застосування у пацієнтів з мультиорбідними захворюваннями суворо обмежене.

СІЗЗС: краще переноситься завдяки селективному ефекту

З іншого боку, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), такі як флуоксетин, пароксетин, флувоксамін та циталопрам, мають селективний інгібуючий ефект на зворотне захоплення 5-НТ у терапевтичних дозах. Вплив на інші рецептори відбувається лише у більших дозах, при цьому окремі речовини відрізняються своєю селективністю.

Три роки тому в Німеччині був представлений новий представник цього класу речовин із сертраліном - дихлорфенілафтиламіном. Порівняльні дослідження показують, що з усіх СІЗЗС сертралін має найвищу спорідненість до рецептора 5-НТ. Він діє там у 36 разів сильніше, ніж флуоксетин. Лише при передозуванні в 100 разів сертралін виявляє побічні ефекти, блокуючи рецептори ацетилхоліну, норадреналіну або альфа1.

Висока терапевтична широта

Сертралін має дуже широкий терапевтичний діапазон - навіть при 160-кратній передозуванні токсичних ефектів не виявлено. Найпоширенішими побічними ефектами блокування рецепторів 5-НТ у шлунково-кишковому тракті є нудота та діарея. Симптоми, як правило, слабкі та зменшуються, оскільки терапія триває шляхом зниження регуляції рецепторів. Інші небажані ефекти можуть включати головний біль та затримку еякуляції. Епілептогенного ефекту, як і при застосуванні флуоксетину, не виявлено.

З усіма СІЗЗС одночасний прийом з ІМАО призводить до серйозних побічних ефектів; є також повідомлення про смерть. Тут необхідно суворо дотримуватися інтервалу не менше двох тижнів. Слід уникати одночасного застосування суматриптану або ретельно контролювати його під час терапії сертраліном.

Немає накопичення страху

На відміну від своїх попередників, сертралін не пригнічує власний метаболізм. У клінічно значущому діапазоні доз від 50 до 200 мг на добу він демонструє лінійну фармакокінетику, тому не слід боятися накопичення, як і у випадку з флуоксетином. Зміна фармакокінетики, що спостерігається з усіма іншими СІЗЗС у пацієнтів віком старше 65 років, не спостерігається при застосуванні сертраліну. Кінцевий період напіввиведення 25 годин дозволяє вводити його раз на день. Ниркова елімінація сертраліну настільки низька, що коригування дози не потрібно у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Сертралін метаболізується печінково до клінічно неактивного десметилсертраліну. Сертралін, як єдиний представник свого класу речовин, не пригнічує ізофермент цитохрому P450-2D6, що має важливе значення для розщеплення багатьох препаратів. Таким чином, сертралін забезпечує більшу безпеку при комедикації.

Сертралін відкриває нові терапевтичні можливості

Основною проблемою є антидепресантна терапія для літніх та мультиморбідних пацієнтів. У середньому пацієнти у віці 60 років приймають п’ять препаратів на день, а в 75 років кількість збільшується до семи. Взаємодії, якої слід побоюватися, особливо з трициклічними антидепресантами, на сьогодні перешкоджали адекватному лікуванню вікової депресії. За оцінками, 25% депресивних людей у ​​будинках для людей похилого віку та доведений збіг депресії з хворобою Альцгеймера стає гострою необхідністю вжити заходів. Завдяки своїй потужності, порівнянні з трициклічними антидепресантами, більш сприятливим профілем побічних ефектів та зменшеною взаємодією з іншими лікарськими речовинами, сертралін відкриває нові терапевтичні можливості. Є перші вказівки на те, що сертралін може позитивно впливати на пильність у хворих на Альцгеймера.

Деякі дані свідчать про те, що сертралін має спорідненість до дофамінових та сигма1-рецепторів, що може пояснити його хороший ефект у порівнянні з іншими СІЗЗС при важкій депресії меланхолічного типу з психомоторним гальмуванням та при маячній депресії.

Швидший початок дії та менше припинення лікування

У кількох дослідженнях, які порівнювали сертралін з трициклічними антидепресантами та СІЗЗС один з одним, сертралін продемонстрував більш швидкий початок дії та меншу кількість припинення лікування через побічні ефекти. Його краща відповідність забезпечує тривалість лікування принаймні дев'ять місяців, необхідних для депресії, і дозволяє запобігати рецидивам протягом декількох років.

На відміну від інших СІЗЗС, сертралін не викликає втрати ваги та збудження. Також не слід боятися набору ваги та психомоторного гальмування під час лікування трициклічними антидепресантами. Його анксіолітично активний компонент дозволяє використовувати сертралін для лікування депресії при тривозі та маренні та економити седативні препарати.

Схвалення на лікування посттравматичного стресового розладу

На основі нових результатів дослідження сертралін був першим СІЗЗС, який був затверджений у США для лікування посттравматичного стресового розладу. Ця хвороба потрапила в заголовки новин після повернення американських солдатів із зон воєнних дій. За підрахунками, після аварій, стихійних лих або насильницьких атак у десяти-двадцяти відсотків постраждалих розвивається посттравматичний стресовий розлад, частіше страждають жінки.

Оскільки сертралін не впливає на розщеплення алкоголю, можливе його вживання алкоголіками. Іншим можливим застосуванням сертраліну є лікування депресії після інфаркту.

Депресія та інфаркт

Деякі дослідження показують зв'язок між виникненням депресії та серцевими захворюваннями. Підвищена серцево-судинна захворюваність та смертність особливо помітні, коли депресія виникає після гострого серцевого нападу. Дослідження показали, що через півроку після серцевого нападу майже в чотири рази більше пацієнтів, класифікованих як депресивні, померло порівняно з недепресивними пацієнтами. Як депресія впливає на прогноз, поки невідомо, але очевидно, що її слід розглядати як фактор ризику серцевих захворювань та раптової серцевої смерті. Адекватного лікування антидепресантами постінфарктних пацієнтів ще не було, оскільки потенційні серцево-судинні побічні ефекти антидепресантів становлять додатковий ризик. Антидепресант, який не впливає негативно на кардіологічні параметри, міг би заповнити терапевтичну прогалину тут.

Пілотне дослідження з 26 пацієнтами показало, що сертралін не впливає на ЕКГ і протидіє утворенню тромбу. Дослідження показує значне поліпшення симптомів депресії. Статистично значущих результатів щодо зниження смертності сертраліном не вдалося надати через низьку кількість пацієнтів та відсутність порівняння плацебо.

В рамках поточного міжнародного багатоцентрового подальшого дослідження SADHART (проба для відновлення серцевого нападу сертраліну) сертралін тестують на плацебо у 330 пацієнтів із серцевим нападом. Початкові результати свідчать про те, що сертралін може бути корисним у лікуванні цих пацієнтів з високим ризиком.

Ефективні витрати на лікування враховуються

Незважаючи на очевидні переваги селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну в терапії депресії, їх кількість у Німеччині все ще є відносно низькою. Однією з головних причин, швидше за все, є висока ціна цих препаратів. У США СІЗЗС майже повністю замінили інші антидепресанти. Через різну структуру страхової системи, тут основна увага приділяється загальним ефективним витратам на лікування, які можна зменшити в довгостроковій перспективі за допомогою найкращої антидепресантної терапії.

Джерела: проф. Д-р С. Х. Прескорн, доктор медичних наук, штат Вічіта, штат Канзас, США, прес-конференція "3 роки сертраліну (Золофт)", Дрезден, 15 вересня 2000 р., Організатор Pfizer, Карлсруе. Шапіро, П. А. та ін.: Відкрите пілотне дослідження на сертраліні для лікування важкої депресії після гострого інфаркту міокарда (дослідження SADHART). Біля. Heart J. 37: 1100-1106 (2000). Kötter, H.U., et al.: Сертралін - сучасний, селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну в антидепресантній терапії пацієнтів з мультиморбідними захворюваннями. Медикаментозна терапія 17, 395-402 (1999).