Бромокриптин зентива 2,5 мг, таблетка з оцінкою, коробка по 30

Bromocriptine zentiva - ліки на основі бромокриптину (2,5 мг).
Дозвіл на продаж 03.03.1992 SANOFI AVENTIS FRANCE за ціною 3,58 € та вилучений з ринку 14.10.2015.

Про

Активні відстані

Допоміжні речовини

Класифікація ATC

сечостатева система та статеві гормони

інші гінекологічні препарати

інгібітори пролактину

Статус

Показання: навіщо це приймати?

Ендокринологія

Клінічні наслідки гіперпролактинемії
У жінок:

o важкі порушення менструального циклу (з галактореєю або без неї);

o гінекомастія та імпотенція.

o основне лікування пролактиноми: мікро- або макроаденоми;

o, зокрема, підготовка до хірургічного акту у разі макроаденоми, коли цей препарат може сприяти втручанню шляхом зменшення обсягу пухлини, зокрема у випадку позасечкового розширення;

o у випадку ранньої або пізньої невдачі операції: повторна поява гіперпролактинемії.

· Хвороба Паркінсона

o Перша лінія монотерапії.

o Лікування першої лінії в поєднанні з леводопою (у цьому другому випадку для зменшення дози кожного з активних препаратів та затримки початку коливань ефективності та ненормальних рухів).

Асоціація під час перебігу захворювання у разі:

o зменшення ефекту леводопи

o коливання терапевтичного ефекту допатотерапії та інші явища, що виникають після декількох років лікування леводопою: дискінезії, хворобливі дистонії.

o негайна неефективність допатотерапії.

Перехід з леводопи на бромокриптин слід проводити завжди поступово із зменшеними дозами леводопи (див. Розділ Дозування та спосіб введення ).

Протипоказання: чому б не взяти ?

Підвищена чутливість до бромокриптину, інших алкалоїдів ріжків або будь-яких допоміжних речовин, перелічених у розділі Склад.

Для тривалого лікування: ознаки захворювання серцевих клапанів, виявлені за допомогою ехокардіографії, проведеної перед лікуванням.

Пацієнти з важкими психічними розладами (та/або психіатричним анамнезом) із судинними факторами ризику або захворюваннями периферичних артерій.

Поєднання з протиблювотними нейролептиками (див. Розділ Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії).

Поєднання з фенілпропаноламіном (див. Розділ Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії).

Бромокриптин протипоказаний пацієнтам з неконтрольованою гіпертензією, гіпертонічними розладами вагітності (особливо прееклампсією, еклампсією або гіпертонічною хворобою, що виникає після вагітності) або післяпологовою або післяпологовою гіпертензією.

Бромокриптин протипоказаний пригнічувати лактацію або інші показання, що не загрожують життю, пацієнтам з ішемічною хворобою серця або серйозними серцево-судинними розладами або з симптомами/історією тяжких психічних розладів.

Дозування та спосіб введення

Для поліпшення переносимості травлення прийом препарату слід робити в середині їжі.

Ендокринологія

Схема лікування така:

1/2 таблетки в перший день, 1 таблетка на другий день, потім 2 таблетки на день протягом декількох тижнів.

Якщо через 6 тижнів функція статевих залоз не відновиться, дозу можна збільшити до 3 таблеток або навіть пізніше до 4 таблеток на день.

Коригування індивідуальної дози також буде залежати від толерантності.

Призначення домперидону за 3 дні до початку лікування та під час прогресування дози дозволяє розпочати лікування з доброю прийнятністю (див. Розділ Побічні ефекти ).

На початку лікування будуть використовуватися таблетки цього препарату, що містять 2,5 мг бромокриптину.

Схема лікування така:

1/2 таблетки 1-го дня під час вечері,

По 1 таблетці на 2-й день, потім поступово збільшуйте з кроком по одній таблетці кожні два дні.

З 20 мг на добу капсули цього препарату 5 мг, потім 10 мг замінюють таблетки.

Середні ефективні дозування (розділити на 3 добові дози):

При монотерапії: від 10 до 30 мг на добу;

У ранній комбінації з леводопою: від 10 до 25 мг на добу.

Однак у деяких пацієнтів вищі дози можуть бути виключно необхідними.

У пацієнтів після 65 років добова доза становить від 5 до 15 мг (див. Розділ Попередження та застереження щодо використання ).

У поєднанні з леводопою цей препарат може зменшити добові дози леводопи на 20-60%.

Попередження та застереження щодо використання

У рідкісних випадках повідомлялося про серйозні побічні ефекти, такі як гіпертонія, інфаркт міокарда, судоми, інсульт або психічні розлади у жінок, які отримували бромокриптин для пригнічення лактації після пологів.

Більшість серцево-судинних інцидентів або нещасних випадків (див. Розділ Побічні ефекти) виникали у пацієнтів із судинними факторами ризику (артеріальна гіпертензія, куріння, ожиріння), захворюваннями периферичних артерій або одночасно лікувалися судинозвужувальними препаратами, поєднання яких не рекомендується. У цих випадках лікареві рекомендується оцінити взаємозв'язок між очікуваною користю та ризиками, які несе пацієнт.

Повідомлялося про раптову сонливість та напади сну під час лікування бромокриптином, особливо у пацієнтів із хворобою Паркінсона.

Раптове засинання під час щоденних занять, в деяких випадках без продрому, повідомлялося дуже рідко. Пацієнтів слід інформувати про можливість виникнення цих наслідків, а також слід застерегти їх обережності під час керування автотранспортом або роботи з машинами під час прийому бромокриптину.

Пацієнти, які відчувають сонливість або раптовий напад сну, не повинні керувати автомобілем або працювати з механізмами. Можна розглянути можливість зменшення дози або припинення лікування.

Порушення контролю імпульсів

Слід регулярно спостерігати за пацієнтами на предмет розвитку порушень імпульсного контролю. Пацієнтам та вихователям слід повідомляти, що у пацієнтів, які отримують агоністи дофаміну, включаючи бромокриптин, можуть спостерігатися порушення контролю імпульсу, включаючи патологічні азартні ігри, підвищення лібідо, гіперсексуальність, примусові витрати або покупки, запої та компульсивне харчування. Якщо виникають ці симптоми, слід розглянути можливість зменшення дози або поступового припинення лікування.

У пацієнтів, які отримували бромокриптин, особливо у пацієнтів з тривалим періодом та у високих дозах, іноді повідомлялося про випоти плеври та перикарда, плевролегеневий фіброз та констриктивний перикардит. Слід ретельно обстежити пацієнтів з незрозумілими плевролегеневими симптомами та розглянути питання про припинення лікування бромокриптином.

У кількох пацієнтів, які приймали бромокриптин, особливо у пацієнтів з тривалим періодом та у високих дозах, повідомлялося про ретроперитонеальний фіброз. Для забезпечення діагнозу ретроперитонеального фіброзу на ранній стадії рекомендується спостерігати за його проявами у цих пацієнтів (болі в спині, набряки нижніх кінцівок, порушення функції нирок).

Бромокриптин слід припинити, якщо діагностується або підозрюється ретроперитонеальний фіброз.

Цей препарат містить лактозу. Його застосування не рекомендується пацієнтам з непереносимістю лактози.

Толерантність до лікування може знизитися при одночасному всмоктуванні алкоголю.

Пацієнти повинні отримувати лікування бромокриптином лише в тому випадку, якщо очікувана користь перевищує ризик у разі наявності в анамнезі психічних чи психічних розладів або важких серцево-судинних захворювань або виразкової хвороби.

Артеріальний тиск буде ретельно контролюватися, особливо протягом перших днів лікування. З обережністю рекомендується пацієнтам, які нещодавно отримували лікування або застосовували ліки, які можуть підвищувати або знижувати артеріальний тиск. Виникнення гіпертонії, постійних головних болів або будь-яких інших неврологічних ознак вимагає припинення лікування.

При застосуванні бромокриптину після пологів у деяких пацієнтів нападу судом або інсульту передували головний біль та/або тимчасові розлади зору. Рекомендується ретельний контроль артеріального тиску, особливо в дні після початку лікування. У разі гіпертонії, болю в грудях, сильного головного болю, прогресуючого або без ремісії (з порушеннями зору або без нього) або у разі розвитку токсичності центральної нервової системи, рекомендується припинити лікування бромокриптином і швидко обстежити пацієнта.

Пацієнти віком від 65 років повинні отримувати артеріальний тиск та психологічний контроль, а також нижчу рекомендовану добову дозу (див. Розділ Дозування та спосіб введення).

Перш ніж лікувати гіперпролактинемію бромокриптином, спочатку слід вивчити етіологію (наприклад, препарат або гіпотиреоз). Необхідно також шукати наявність аденоми гіпофіза або надгіпофізарного ураження, можливо, що вимагає заміни або нейрохірургічного лікування.

У разі вагітності у пацієнтки з аденомою гіпофіза слід обережно стежити за ознаками відновлення росту пухлини (інтенсивні та постійні головні болі, а також порушення зору). У пацієнтів, які отримують лікування менструального циклу, безпліддя або галактореї, якщо настає вагітність, доцільно перервати лікування, як тільки діагноз вагітності буде позитивним.

З іншого боку, якщо вагітність не бажана, обов’язково вдаватися до методів контрацепції (за винятком естроген-прогестинів).

Для раннього виявлення вторинної втрати поля зору рекомендується моніторинг поля зору у пацієнтів, які отримують бромокриптин від макропролактиноми.

У цих випадках порушення поля зору можуть бути покращені за рахунок зменшення дозування бромокриптину за рахунок деякого збільшення пролактинемії та повторного розширення пухлини.

У деяких пацієнтів, які отримували бромокритин від пролактиноми, спостерігалася цереброспінальна ринорея. Наявні дані свідчать про те, що це може бути результатом зменшення пухлини.

- Історія психічних розладів при допатотерапії

Важкі серцево-судинні захворювання,

- Історія пептичної виразки.

Цих пацієнтів слід лікувати агоністами дофаміну лише тоді, коли очікувана користь перевищує ризик.

Вагітність та годування груддю

Дослідження на тваринах не давали жодних доказів тератогенних ефектів. За відсутності тератогенного ефекту у тварин, мальформативний ефект у людей не очікується. Дійсно, на сьогоднішній день було доведено, що речовини, відповідальні за вади розвитку у людського виду, є тератогенними для тварин під час добре проведених досліджень двох видів.

Клінічно аналіз великої кількості підданих вагітності, очевидно, не виявив специфічних мальформативних або фетотоксичних ефектів бромокриптину.

Відповідно, бромокриптин можна призначати під час вагітності, якщо це необхідно.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії

+ Протиблювотні нейролептики (алізаприд, метоклопрамід та метопімазин)

Взаємний антагонізм агоніста допаміну та нейролептиків.

Використовуйте протиблювотний засіб без екстрапірамідних ефектів.

Ризик звуження судин та/або гіпертонічних спалахів

+ Антипсихотичні нейролептики (крім клозапіну) (у пацієнтів з хворобою Паркінсона)

взаємний антагонізм агоніста дофаміну та нейролептиків. Дофамінергічний агоніст може спричинити або погіршити психотичні розлади. Якщо лікування нейролептиками необхідно у пацієнтів з Паркінсоном, які отримують дофамінергічні агоністи, останні слід поступово зменшувати до припинення (раптова відміна дофамінергіків піддає ризику «злоякісного нейролептичного синдрому»).

+ Судинозвужувальні житні алкалоїди ріжків (ерготамін, дигідроерготамін, метилергометрин)

Ризик звуження судин та/або гіпертонічних спалахів.

+ Макроліди (крім спіраміцину):

Збільшення концентрації дофамінергічних препаратів у плазмі крові з можливим збільшенням активності або появою ознак передозування.

+ Непрямі симпатоміметики (крім фенілпропаноламіну):

Ризик звуження судин та/або гіпертонічних спалахів.

+ Альфа-симпатоміметики (оральний та/або назальний)

Ризик звуження судин та/або гіпертонічних спалахів

Комбінації, що застосовуються до запобіжних заходів

Ризик збільшення нервово-психічних розладів.

Регулярний клінічний та біологічний моніторинг, особливо на початку комбінації.

Побічні ефекти

Побічні реакції перераховані в порядку зменшення частоти наступним чином: дуже часто (≥ 1/10); загальні (≥ 1/100, www.ansm.sante.fr.

Передозування

Після гострого передозування не зафіксовано смертельних випадків. Максимальна разова доза, яку приймає дорослий, становить 225 мг. Спостережуваними розладами були: нудота, блювота, запаморочення, ортостатична гіпотензія, гіпотонія, тахікардія, млявість, сонливість/зниження пильності, пітливість та галюцинації.

У разі передозування рекомендується введення активованого вугілля, а в разі нещодавнього прийому можна розглянути питання про промивання шлунку.

Лікування гострого отруєння симптоматичне.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами

Слід звернути увагу водіїв транспортних засобів та користувачів машин на можливість запаморочення, зниження настороженості та зниження артеріального тиску, пов’язаних із застосуванням цього препарату.

Пацієнтам, які отримують бромокриптин, у яких спостерігається раптова сонливість та/або напади сну, слід доручити не керувати транспортними засобами та не займатися будь-якою діяльністю, коли порушена пильність може піддавати їх самим собі або собі. ), поки ці ефекти не зникнуть (див. розділ Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання ).

Фармакологічні властивості

Дофамінергічний агоніст (код АТС: N04BC01)

Інгібітор секреції пролактину (код АТС: G02C B01)

На гіпоталамо-гіпофізарному рівні він уповільнює секрецію пролактину та зменшує гіперпролактинемію, будь то фізіологічного (вагітність, після пологів) або патологічного походження.

Бромокриптин може виправити неправильну секрецію гормону росту.

На рівні нігростріату, шляхом прямої та тривалої стимуляції постсинаптичних дофамінергічних рецепторів, бромокриптин долає виснаження дофаміну, що характеризує хворобу Паркінсона.

Всмоктування відбувається швидко і повно.

Швидкість поглинання, оцінена або після введення радіоактивних молекул, або за допомогою радіоімунологічних аналізів, становить від 75 до 95%. Максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через 1 годину 30 хвилин.

Пероральна доза 5 мг бромокриптину призводить до Cmax 0,465 нг/мл.

Рівень зв'язування з білками плазми становить близько 96%. Продукт має сильну спорідненість до тканин. Об'єм розподілу близько 3,4 л/кг. Елімінація відбувається переважно через жовч та фекалії. Лише незначний відсоток дози (6%) виявляється в сечі.

Бромокриптин зазнає великої біотрансформації під час першого печінкового пасажу, про що свідчать складні метаболічні профілі та майже повна відсутність вихідного препарату в сечі та фекаліях. Це субстрат CYP3A4: сильні інгібітори цього ферменту, такі як макроліди, наприклад, можуть спричинити збільшення його концентрації та уповільнити його виведення.

Виведення плазми відбувається двофазно, середній період напіввиведення першої α-фази становить 6 год, другого - β-фази - 15 год.

Кінетика лінійна в межах 1 - 7,5 мг перорально. Рівні плазми, отримані після введення значно вищих доз (12,5 - 100 мг), також знаходяться у співвідношенні доз.

Тривалість та спеціальні заходи щодо зберігання

Тривалість розмови:

Особливі заходи щодо зберігання:

Зберігати при температурі не вище 25 ° C та захищеному від світла.

30 таблеток у блістерній упаковці (ПВХ/ПВДХ/Алюміній)