Дексфенфлурамін - фармацевтична критика - Інформація про Інтернет

Дексфенфлурамін

Конспект

Дексфенфлурамін (Ізомерид®) є серотонінергічним пригнічувачем апетиту.

фармацевтична

Хімія/фармакологія

Дексфенфлурамін є формою рацемату фенфлураміну (Ponflural®) за годинниковою стрілкою і є одним із похідних амфетаміну. В основному він діє на серотонінергічні синапси, де спричиняє підвищене вивільнення та зменшення зворотного захоплення серотоніну. Підвищена концентрація серотоніну в синаптичній щілині збільшує активність постсинаптичних нейронів, що, крім іншого, викликає відчуття ситості.

Фармакокінетика

Після перорального прийому дексфенфлурамін практично повністю всмоктується з кишечника. Від 20 до 25% дози піддається пересистемному метаболізму («перше проходження») в печінці. Максимальні рівні в плазмі досягаються приблизно через 4 години. Період напіввиведення становить 18 годин.
Від 80 до 90% препарату метаболізується в печінці. Від 5 до 10% перетворюється на активний метаболіт декснорфенфлурамін. Це приблизно вдвічі ефективніше, ніж дексфенфлурамін, але має майже вдвічі більше періоду напіввиведення, що становить 32 години. Решта метаболіти неактивні. Дексфенфлурамін та його метаболіти виводяться із сечею. (2)

Клінічні дослідження

небажані ефекти

Поширеними небажаними ефектами є нудота, діарея, запор та сухість у роті. Сонливість, запаморочення, головний біль, перепади настрою, депресія, безсоння та полакіурія описуються рідше. (1,2) До грудня 1991 року в Австралійський центр побічних ефектів із дексфенфлураміном повідомлялося про 67 випадків із загальним числом 154 небажаних ефектів. 30% з них мали неврологічний характер, 20% стосувались психічних проблем та 15% - скарг на шлунково-кишковий тракт. (7) У 1992 р. Фармацевтичні критики докладніше про це повідомили. (8)

Дозування, введення, витрати

Дексфенфлурамін (Ізомерид®) доступний у формі капсул по 15 мг. Він не відшкодовується. Рекомендується доза по одній капсулі щоранку та ввечері під час їжі. Введення слід обмежити 12 тижнями. Дексфенфлурамін протипоказаний людям з психозом чи депресією в анамнезі (виняток: сезонна депресія), пацієнтам з глаукомою або відомим зловживанням наркотиками, а також при печінковій та нирковій недостатності під час вагітності (категорія С) та дітям та підліткам у зростанні.
Лікування протягом одного місяця коштує 64,30 о. Лікування рацематом фенфлураміну (Ponflural®) набагато дешевше - близько 45 швейцарських франків на місяць.

коментар

Дексфенфлурамін є ефективним пригнічувачем апетиту і відносно добре переноситься. Чи є він ефективнішим за рацемат фенфлураміну, неможливо оцінити через відсутність порівняльних досліджень. І дексфенфлурамін, і рацемат фенфлураміну є можливими причинами легеневої гіпертензії. Тому не рекомендується використовувати пристрій довше трьох місяців. З іншого боку, короткочасна терапія не має тривалого ефекту. Ще однією причиною для занепокоєння є той факт, що в описаному довгостроковому дослідженні близько трьох чвертей ефекту пригнічення апетиту можна було досягти за допомогою плацебо. Простий спосіб позбутися зайвих кілограмів у довгостроковій перспективі досі не існує за допомогою дексфенфлураміну.