Димедрол - використання, ефект, побічні ефекти жовтий список

Діюча речовина димедрол використовується для короткочасного лікування розладів сну. Крім того, речовина діє проти нудоти та алергічних симптомів; Однак через його седативний ефект він рідко застосовується для цих показань.

застосування

Димедрол є антигістамінним препаратом H1 першого покоління і використовується протягом коротких періодів часу при проблемах із засинанням та засинанням. У літніх людей діюча речовина пов’язана з когнітивними порушеннями та симптомами делірію, тому тут потрібна особлива обережність. Димедрол також має протиблювотні та протиалергічні властивості.

Тип програми

Димедрол доступний на німецькому ринку у формі таблеток та таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у вигляді моно- або комбінованих препаратів.

фармакологія

Фармакодинаміка (ефект)

Димедрол є зворотним агоністом Н1-рецептора гістаміну і стабілізує його в його неактивній конформації. Таким чином, вплив гістаміну пригнічується, наприклад: скорочення гладкої мускулатури (бронхів, кишечника, артерій)
Розширення дрібних судин
Збільшення проникності капілярів (набряк кон’юнктиви та слизової оболонки носа)
Стимуляція аферентних нейронів (чхання та свербіж)

Будучи антигістамінним препаратом першого покоління, димедрол проникає через гематоенцефалічний бар’єр завдяки своїй ліпофільності і завдяки взаємодії з центральними рецепторами H1 призводить до седації та порушення пильності.

Фармакокінетика

Поглинання

Димедрол швидко та майже повністю (> 90%) всмоктується після перорального прийому. Через виражений ефект першого проходження в печінці біодоступність становить 40-72%.

розподіл

Активна речовина швидко розподіляється в організмі, перетинає гематоенцефалічний бар’єр, має високий рівень зв’язування з білками плазми крові 85–99% і переходить у грудне молоко.

обмін речовин

Обмін речовин відбувається переважно в печінці; але легені та нирки також, здається, сприяють метаболізму речовини. Димедрол спочатку деалкілюється до моно- та дидесметил-димедролу, а потім окислюється до дифенілметоксіоцтової кислоти і з’єднується з глутаміном або гліцином.

елімінація

З ниркою лише незначна частина (максимум 1%) виводиться у незмінному вигляді. Виведення відбувається переважно у формі метаболітів. Період напіввиведення становить від 2,4 до 9,3 години. При пероральному застосуванні максимальний ефект настає через 1-4 години.

дозування

Рекомендована доза димедролу - 25-50 мг для дорослих; за півгодини до сну. Цю дозу не слід перевищувати. Особливу обережність та коригування дози рекомендується проводити пацієнтам похилого віку або ослабленим пацієнтам.

Побічні ефекти

Найчастіше повідомляються побічні ефекти: втома, сонливість, сонливість та труднощі з концентрацією уваги протягом наступного дня, а також запаморочення та м’язова слабкість. Інші найпоширеніші побічні ефекти - це головний біль, шлунково-кишкові скарги та антихолінергічні ефекти, такі як сухість у роті, порушення зору або порушення сечовипускання. Як антагоніст рецептора Н1, димедрол може також подовжувати інтервал QT в ЕКГ.

Взаємодія

Під час введення димедролу слід дотримуватися таких взаємодій:

Протипоказання

Застосування димедролу протипоказано у наступних випадках:

Підвищена чутливість до діючої речовини або інших антигістамінних препаратів
гостра бронхіальна астма
Глаукома із закритим кутом
Феохромоцитома
Гіперплазія передміхурової залози з залишковою сечею
епілепсія
Гіпокаліємія, гіпомагніємія
Брадикардія
вроджений синдром довгого QT або інші клінічно значущі серцеві розлади (особливо ішемічна хвороба серця, порушення провідності, аритмії)
одночасне застосування лікарських засобів, які також подовжують інтервал QT або призводять до гіпокаліємії
одночасне вживання алкоголю або інгібіторів МАО
вагітність та період годування груддю
Діти та молодь до 18 років

Вагітність/лактація

Димедрол протипоказаний під час вагітності та годування груддю.

Згідно з дослідженнями, існує позитивний зв'язок між використанням димедролу під час вагітності та частотою вад розвитку, таких як розщеплення піднебіння у немовлят. Димедрол також проникає в грудне молоко і пригнічує вироблення молока.

Вміння керувати автомобілем

Під час використання димедролу не можна керувати жодними транспортними засобами та небезпечними машинами. Наступного дня седативний ефект та порушення реакцій все ще можуть негативно позначитися на здатності керувати транспортними засобами та працювати з машинами. Це особливо актуально після недостатнього часу сну або в поєднанні з алкоголем.

Інструкція по застосуванню

Під час використання димедролу слід дотримуватися наступних рекомендацій:

Якщо димедрол приймати дуже пізно вночі при розладах сну, наступного дня можуть виникнути явища зависання з порушеними реакціями. Тому після прийому слід гарантувати достатню тривалість сну 7 - 8 годин.
Багаторазове використання може призвести до втрати ефективності (розвиток толерантності).
Проковтування може призвести до розвитку фізичної та психологічної залежності. Ризик звикання зростає із збільшенням дози та тривалості вживання і навіть вище у пацієнтів із алкогольною або наркотичною залежністю.
Слід уникати попадання прямих сонячних променів, оскільки шкіра є більш чутливою під час нанесення.
Димедрол вказаний у списку Priscus як потенційно неадекватний препарат для літніх людей. Перед початком лікування слід з’ясувати будь-які конкретні причини безсоння, які потрібно лікувати.
Існують ознаки неправильного вживання підлітками для інтоксикації. У цьому контексті дозування 300 мг описано на Інтернет-форумах.

Альтернативи

Через його седативний ефект використання димедролу як засобу від нудоти та хвороби руху майже застаріло. Кращою альтернативою є дименгідринат - комбінація димедролу та 8-хлоротеофіліну, яка протидіє седативним властивостям димедролу.