Дизайнерський фермент проти передозування кокаїном
Берлін - Дослідники з Університету Кентуккі розробили ферменти, які особливо швидко розщеплюють кокаїн в організмі і тим самим запобігають передозуванню. За допомогою комп’ютерного моделювання білки можна оптимізувати, щоб вони залишалися активними протягом декількох днів. Ферменти мають використовуватися в медицині невідкладної допомоги в майбутньому. Але також можливе використання профілактики рецидивів.
Кокаїнова залежність небезпечна. Навіть якщо зловживання наркотиками за останні роки дещо зменшилось, за оцінками Управління ООН з наркотиків та злочинності, понад три мільйони людей у Європі все ще є постійними споживачами. На додаток до серйозних довгострокових наслідків, таких як пошкодження органів та судин, сильна втрата ваги або хронічні захворювання дихальних шляхів, гостре отруєння кокаїном може призвести до летального результату. Залежно від індивідуальних потреб, приблизно два-два грами кокаїну, який потрапляє всередину, може спричинити важкі серцево-судинні розлади або навіть серцеву недостатність.
Вчені з Фармацевтичного інституту Університету Кентуккі в даний час розробили білки з ферментативною активністю, які швидко гідролізують кокаїн, присутній у крові. Продукти розпаду неефективні і - принаймні настільки ж важливі - вони не шкодять організму.
Вперше ферменти були розроблені на комп’ютері. У Silico - так називається розробка ліків на ПК - було підраховано, як потрібно будувати фермент, що руйнує кокаїн, щоб зробити препарат нешкідливим. Спеціальне програмне забезпечення допомагає максимально точно імітувати природні умови в організмі.
Потім дизайнерські білки синтезували та тестували в лабораторії. З успіхом: фермент з назвою CocH1 не тільки продемонстрував бажану активність у комп'ютерному моделюванні, але також зміг прискорити розщеплення кокаїну в лабораторних експериментах та на тваринах. Однак розробників активних інгредієнтів ще не задовольнив період напіввиведення у вісім годин. Чим довше фермент залишається активним у крові, тим довший кокаїн, який присутній або який був повторно доданий, може розщеплюватися - велика перевага для можливого використання в профілактиці рецидивів.
Поки CocH1 вже тестується в клінічних дослідженнях, вчені намагаються ще більше поліпшити ферментативну активність. З новою версією період напіввиведення може бути збільшений до більш ніж 100 годин. Одноразова доза нещодавно розробленого білка змогла усунути 25 мг на кілограм кокаїну в дослідженнях на тваринах. Значно підвищений метаболізм порівняно з необробленими тваринами продовжувався лише з однією дозою протягом семи днів.
Поки що результати досліджень викликають великі надії на те, що лікування отруєння кокаїном може бути можливим вперше. Наразі у світі не існує жодної затвердженої терапії. Клінічні дослідження тепер повинні застосувати новий фермент з лабораторії на практиці. У будь-якому випадку, дослідницька група переконана в його відкритті. Заявлена мета - одного разу встановити молекули як стандартні ліки в екстреній медицині для лікування зловживання кокаїном.