Ефект вальпроєвої кислоти, області застосування, побічні ефекти - NetDoktor

Бенджамін Кланнер-Енгельсхофен - позаштатний письменник у медичному відділі NetDoktor. Він вивчав біохімію та фармацію в Мюнхені та Кембриджі/Бостоні (США) і рано помітив, що йому особливо подобається взаємодія між медициною та наукою. Ось чому він продовжив вивчати медицину людини.

Діюча речовина Вальпроєва кислота застосовується для лікування епілепсії та судом, а також для стабілізації настрою при біполярному розладі. Крім того, через широкий спектр активності він також вивчається для лікування інших захворювань, таких як спадкові захворювання, ВІЛ та рак. Тут ви можете прочитати все, що вам потрібно знати про ефекти та використання вальпроєвої кислоти, побічні ефекти та взаємодії.

Так діє вальпроєва кислота

У мозку людини нервові клітини (нейрони) взаємодіють між собою, виділяючи речовини-месенджери (нейромедіатори), які сприймаються сусідніми нервовими клітинами через певні стикувальні точки (рецептори). Ця передача сигналу за допомогою нейромедіаторів може або збуджувати, або гальмувати наступну нервову клітину - залежно від типу нейромедіатора та типу рецептора. Наприклад, глутамінова кислота є збудливим ("збудливим") нейромедіатором, ГАМК (гамма-аміномасляна кислота) інгібуючим ("гальмівним") нейромедіатором у мозку.

У людей з епілепсією та судомами нервові клітини цілого мозку або лише в окремих ділянках мозку надмірно збудливі. Вони розвивають масивні хвилі збудження - спонтанно або через певні тригери. Це може спровокувати класичні симптоми епілепсії: судоми з напруженими або швидко рухаються (посмикуючими) м’язами та/або втратою свідомості.

Активні інгредієнти, такі як вальпроєва кислота, з одного боку, пригнічують збуджуючий ефект нейромедіатора і одночасно посилюють дію інгібуючої речовини-передавача ГАМК. Цей депресивний ефект вальпроєвої кислоти також пояснює, чому вона може зменшити маніакальні фази у пацієнтів з біполярним розладом.

Поглинання, розщеплення та виведення вальпроєвої кислоти

Після прийому вальпроєва кислота всмоктується в кишечнику і через кров потрапляє в мозок, де без проблем перетинає гематоенцефалічний бар’єр. Концентрація вальпроєвої кислоти в мозку досягає близько десяти відсотків концентрації в крові.

Активний інгредієнт розщеплюється в печінці на безліч різних продуктів метаболізму, деякі з яких також можуть бути ефективними проти судом. Вони в основному виводяться з сечею. Приблизно через 12-16 годин після прийому всередину концентрація діючої речовини в крові знову зменшилася вдвічі.

Коли застосовується вальпроєва кислота?

Активний інгредієнт вальпроєва кислота використовується для лікування багатьох форм епілепсії. До них належать, наприклад:

генералізовані судоми у вигляді прогулів (маленькі судоми з короткою паузою у свідомості)
генералізовані судоми у вигляді тоніко-клонічних нападів (грандіозні судоми з втратою свідомості, падінням, спазмами і посмикуваннями м’язових груп)
часткові напади складного характеру з порушенням свідомості

Вальпроєву кислоту також можна застосовувати разом з іншими активними інгредієнтами при інших формах епілепсії.

Вальпроєва кислота також дозволена для лікування маніакальних епізодів при біполярному розладі, коли активний інгредієнт літій не переноситься або не може бути використаний з інших причин. Активний інгредієнт також можна приймати для запобігання маніакальним епізодам.

Вальпроєву кислоту зазвичай використовують протягом більш тривалого періоду часу, але її також можна використовувати лише для короткочасного лікування в маніакальних фазах.

Так застосовується вальпроєва кислота

Вальпроєва кислота та її більш розчинна у воді натрієва або кальцієва сіль (часто її просто називають «вальпроат») пропонуються у вигляді таблеток, таблеток з таблетками з пролонгованим вивільненням (таблеток з пролонгованим вивільненням), таблеток, стійких до перорального застосування, та як розчини для перорального застосування та для ін’єкцій.

Довготривале лікування вальпроєвою кислотою - це переважно пероральні лікарські форми, причому пероральний розчин призначений для дітей віком до шести років та пацієнтів із порушеннями ковтання. Лікування починають з низької дози, яку поступово збільшують протягом декількох тижнів. Звичайні дози для дорослих - від 1000 до 1800 міліграмів вальпроєвої кислоти (що еквівалентно приблизно 1200 - 2100 міліграм вальпроату натрію). Загальну добову дозу слід розділити на дві-чотири індивідуальні дози, залежно від індивідуальної переносимості, за погодженням з лікарем. Діючу речовину слід приймати натщесерце зі склянкою води приблизно за годину до їжі.

Які побічні ефекти має вальпроєва кислота?

Найпоширенішим побічним ефектом є збільшення концентрації аміаку в крові. Поодинці це підвищення не викликає занепокоєння, але високий рівень аміаку може спровокувати такі симптоми, як блювота, порушення координації рухів, помутніння свідомості, низький кров’яний тиск і підвищена схильність до судом. У разі виникнення таких симптомів терапію вальпроєвою кислотою слід припинити або зменшити дозу (за погодженням з лікарем). У одного-десяти відсотків пацієнтів спостерігаються також побічні ефекти вальпроєвої кислоти, такі як зниження рівня тромбоцитів у крові (через зменшення утворення в кістковому мозку), нерегулярний менструальний цикл, тремор рук, аномальні відчуття, головні болі, втома, виснаження волосся, випадання волосся, підвищений або знижений апетит і збільшення або зменшення ваги.

Що слід враховувати при прийомі вальпроєвої кислоти?

Ліки, що містять діючу речовину вальпроєву кислоту, можна застосовувати для лікування дітей віком від трьох років (у виняткових випадках також нижче), підлітків, дорослих та людей похилого віку.

Поєднання з іншими ліками може зменшити або збільшити концентрацію вальпроєвої кислоти в організмі. Наприклад, активні інгредієнти, такі як мефлохін (протималярійний засіб) та карбапенеми (антибіотики), можуть знижувати рівень вальпроєвої кислоти в організмі. Інші активні інгредієнти підвищують його, включаючи протиепілептичні засоби (фенобарбітал, фенітоїн, примідон, карбамазепін, фелбамат), інгібітори шлункової кислоти (циметидин), певні антибіотики (еритроміцин, рифампіцин) та антидепресант флуоксетин.

І навпаки, вальпроєва кислота може також впливати на дію інших діючих речовин. Наприклад, це частково посилює дію інших протиепілептичних препаратів, саме тому комбіноване лікування повинен проводити досвідчений лікар. Вальпроєва кислота також може посилити дію антикоагулянтів і, отже, схильність до кровотечі.

Вальпроєва кислота може потенційно пошкодити печінку. Тому функцію печінки слід перевіряти до і під час лікування, щоб мати можливість швидко реагувати, якщо це необхідно. У разі порушення функції печінки лікар ретельно вирішить, чи використовувати її.

Оскільки вальпроєва кислота є тератогенною, вагітним і жінкам, що годують груддю, забороняється лікувати вальпроєвою кислотою. Крім того, під час лікування вальпроєвою кислотою слід завжди застосовувати адекватну контрацепцію.

Як отримати ліки, що містять вальпроєву кислоту

Вальпроєва кислота відпускається лише за рецептом у будь-якій дозі та формі прийому, тобто лише після пред’явлення рецепта лікаря в аптеці.

З якого часу відома вальпроєва кислота?

Вальпроєва кислота була вперше виготовлена хіміком Беверлі Бертон в 1881 році. Оскільки кислота дуже придатна для розчинення нерозчинних у воді речовин, її часто застосовували в хімії. Лише в 1962 р. Французький учений П’єр Еймар під час дослідження рослинних інгредієнтів помітив, що спазмолітичний ефект рослинних екстрактів обумовлений не інгредієнтами, а розчинником вальпроєвої кислоти. Вальпроєва кислота була затверджена як засіб проти епілепсії у Франції ще в 1967 році. Оскільки активний інгредієнт більше не захищений патентом, багато фармацевтичних виробників зараз пропонують препарати, що містять активний інгредієнт Вальпроєва кислота в.