Ексенатид - біологія

Як жарко занадто жарко для життя глибоко під дном океану?

Антибіотики від бактерій

Міграція клітин: нещодавно виявлена функція відомого білка

Молекулярний компас для вирівнювання клітин

Від чого листя старіє восени

Демократичність грифа-цесарки

Середовище Екембо: Люди також жили на відкритих ландшафтах

| Генетика | Сільське, лісове та тваринництво

Сорт пшениці був створений шляхом схрещування дикорослих трав

Як жарко занадто жарко для життя глибоко під дном океану?

Ексенатид

Ексенатид (Торгова назва: BYETTA ®, виробник: Lilly) - це біотехнологічно виготовлений Exendin-4, поліпептид, який міститься в слині північноамериканських ракоподібних Gila (Heloderma suspectum) був знайдений. Структура пептиду подібна до людського гормону глюкагоноподібного пептиду 1 (GLP-1). Цей гормон тонкої кишки, що виділяється після їжі, стимулює викид гормону, що знижує рівень цукру в крові, в β-клітинах підшлункової залози (див. Також ефект інкретину). Ексенатид, як і Ексендин-4, складається з 39 амінокислот, з додатковою С-кінцевою амідною групою. [1] Він розщеплюється в організмі менш швидко, ніж людський GLP-1, і тому є більш ефективним. Це робить його придатним для використання зі зниженим вивільненням інсуліну, що трапляється в деяких випадках цукрового діабету 2 типу. Після його затвердження в квітні 2005 р. Ексенатид став провідною сполукою в новому класі міметиків інкретину.

Терапевтичні аспекти

Статус вступу

Клінічна ефективність та безпека ексенатиду була доведена різними дослідженнями, завдяки чому він був затверджений у США як препарат під торговою назвою Byetta у квітні 2005 року. У листопаді 2006 р. Він також був затверджений Європейською Комісією, а в квітні 2007 р. В Німеччині була запущена компанія Byetta. У 2011 році в Європі була затверджена форма екзенатиду, яку можна вводити лише раз на тиждень, під назвою Bydureon.

Застосування та ефект

Ця стаття або наступний розділ недостатньо забезпечені підтверджуючими документами (наприклад, окремими доказами). Тому ці дані, можливо, незабаром будуть видалені. Будь ласка, допоможіть Вікіпедії, дослідивши інформацію та додавши вагомі докази. Детальніше можна отримати на сторінці обговорення або в історії версій. Нарешті, видаліть цей попереджувальний знак.

Ексенатид вводять підшкірно приблизно за 30 60 хвилин до їжі. Стимулюючи секрецію інсуліну залежно від глюкози та зменшуючи вивільнення інсулінового аналога глюкагону, він має прямий ефект зниження рівня цукру в крові. Крім того, це затримує спорожнення шлунка, зменшує апетит і посилює відчуття ситості. Оскільки ефект залежить від рівня цукру в крові, при лікуванні ексенатидом практично не існує ризику гіпоглікемії.

Подальшим позитивним ефектом було зменшення ваги при тривалому застосуванні ексенатиду, на відміну від збільшення маси тіла при лікуванні інсуліном або низкою переважно старих пероральних протидіабетичних препаратів. Втрата ваги не залежить від виникнення шлунково-кишкових побічних ефектів, таких як нудота або блювота.

рейтинг

Комплексна оцінка терапевтичних переваг ексенатиду порівняно з побічними ефектами, ризиками та витратами була відповідно до звіту Інститут якості та ефективності охорони здоров'я 2007 рік неможливий, оскільки дослідження з жорсткими кінцевими точками та порівняльні дослідження були недоступні через низьку доступність ринку. [2] У 2012 році досі немає даних про те, чи може ексенатид запобігти таким ускладненням діабету, як ампутації, сліпота та ниркова недостатність.

У 2008 році Федеральний об’єднаний комітет (G-BA) опублікував терапевтичні поради щодо лікування ексенатидом. У ньому G-BA інформує про обсяг схвалення, а також про ефект, ефективність та ризики, дає рекомендації щодо економічного методу призначення, витрат та будь-яких необхідних запобіжних заходів щодо призначення рецепта. [3]

Побічні ефекти (побічні ефекти)

Шлунково-кишкові розлади, такі як нудота, блювота та діарея, є найпоширенішими побічними ефектами приблизно у половини пацієнтів принаймні один раз під час лікування. Ступінь тяжкості цих побічних ефектів у більшості пацієнтів легка та середня і залежить від дозування; частота та тяжкість цих побічних ефектів зменшуються в процесі терапії. Іншими поширеними побічними ефектами є головний біль, запаморочення, тимчасова слабкість і неспокій.

Адміністрація США з лікарських засобів (FDA) отримала повідомлення про гострий панкреатит на ексенатиді у хворих на цукровий діабет 2 типу. У деяких випадках FDA бачить прямий зв’язок з новим протидіабетичним препаратом. [4] Ретроспективне дослідження, опубліковане в 2010 році, однак не виявило підвищеного ризику гострого панкреатиту при прийомі екзенатиду, але підвищеного ризику гострого панкреатиту загалом у діабетиків [5]

Через свою хімічну структуру ексенатид не всмоктується і не може бути прийнятий у вигляді таблеток, а вводиться підшкірно, як інсулін. Застосовується при лікуванні діабету 2 типу як альтернатива або як додаткова терапія, коли одноразове застосування пероральних протидіабетичних препаратів не може забезпечити належний контроль рівня цукру в крові. На практиці також можна розглянути можливість переходу від прийому таблеток до лікування ін’єкціями Страх перед ін’єкціями викликати вказане захисне ставлення хворого. Екзенатид тут не має переваг перед інсуліном.

Як альтернативу інсуліну його рекомендують застосовувати через зменшення ваги та відсутність ризику гіпоглікемії через передозування. На відміну від них, значно частіше виникають нудота, діарея та блювота як побічні ефекти.

Розвиток антитіл проти ексенатиду задокументовано, але невідомо, чи призводять вони до розвитку толерантності в довгостроковій перспективі. Гострі імунологічні реакції, такі як анафілактична захисна реакція, спостерігались дуже рідко.

У травні 2011 року Комісія з лікарських засобів Німецької медичної асоціації (AKdÄ) повідомила про два випадки, коли у пацієнтів, які отримували ексенатид, діагностували рак підшлункової залози. AkdÄ рекомендує використовувати ексенатид лише в особливих ситуаціях. [6]