Есциталопрам - застосування, ефект, побічні ефекти жовтий список

Активний інгредієнт есциталопрам є антидепресантом із класу інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) і застосовується для лікування депресії, тривоги, паніки та обсесивно-компульсивного розладу. Есциталопрам - активний S-енантіомер циталопраму.

ефекти

застосування

Інгібітор зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) есциталопрам використовується для лікування:

Тип програми

Активний інгредієнт есциталопрам схвалений на німецькому ринку у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою, і крапель для прийому всередину.

фармакологія

Фармакодинаміка (ефект)

Есциталопрам належить до групи активних речовин, які називаються інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Таким чином, ефекти засновані на пригніченні зворотного захоплення серотоніну в пресинапсі.

Як результат, концентрація серотоніну в синаптичній щілині збільшується.

Фармакокінетика

Поглинання

Поглинання відбувається майже повністю і незалежно від прийому їжі. Після багаторазового введення середній час досягнення максимальної концентрації в плазмі становить 4 години. Як і у випадку рацемічного циталопраму, також слід очікувати абсолютної біодоступності есциталопраму майже на 80%.

розподіл

Після перорального прийому видимий об'єм розподілу становить приблизно від 12 до 26 л/кг. Зв’язування з білками плазми менше 80%.

Біотрансформація

дозування

Звичайна доза при лікуванні великого депресивного розладу, обсесивно-компульсивного розладу та соціального або генералізованого тривожного розладу становить 10 мг есциталопраму один раз на день.

Рекомендована початкова доза при лікуванні панічного розладу з агорафобією або без неї становить 5 мг протягом першого тижня лікування. Потім його збільшують до 10 мг на день.

Залежно від індивідуальної реакції пацієнта дозу можна збільшити до максимум 20 мг на день.

Зазвичай лікування займає від 2 до 4 тижнів. Після того, як симптоми регресують, необхідне лікування принаймні 6 місяців, щоб забезпечити успіх терапії.

Коригування дози потрібно, якщо:

Побічні ефекти

Побічні ефекти найчастіше спостерігаються на першому або другому тижні лікування есциталопрамом і зазвичай зменшуються в інтенсивності та частоті при продовженні лікування.

Дуже поширеними побічними ефектами (≥ 1/10) є:

  • головний біль
  • нудота

Взаємодія

Наступні ліки не можна застосовувати з есциталопрамом:

  • Незворотні, неселективні інгібітори МАО → Терапію есциталопрамом можна розпочати через 14 днів після закінчення лікування незворотним інгібітором МАО. Неселективний, незворотний МАО слід застосовувати лише через 7 днів після припинення прийому есциталопраму.
  • Оборотні, селективні інгібітори МАО-А (моклобемід)
  • Оборотні, неселективні МАО (лінезолід)
  • Незворотні, селективні інгібітори МАО-В (селегілін). Селегілін можна безпечно застосовувати разом з рацемічним циталопрамом у дозах до 10 мг/добу.
  • Ліки, що збільшують інтервал QT, такі як B. Антиаритмічні засоби класу IA та III, антипсихотичні засоби (наприклад, похідні фенотіазину, пімозид, галоперидол), трициклічні антидепресанти, деякі антимікробні засоби (наприклад, спарфлоксацин, моксифлоксацин, еритроміцин IV, пентамідин, антималярійні препарати, зокрема ), деякі антигістамінні препарати (астемізол, мізоластин)

Наступні комбінації вимагають запобіжних заходів:

  • Серотонінергічні препарати (наприклад, трамадол, суматриптан та інші триптани) → можливий серотоніновий синдром
  • Ліки, що знижують судомний поріг, такі як B. Антидепресанти (трициклічні, СІЗЗС), нейролептики (фенотіазини, тіоксантени та бутирофенони), мефлохін, бупропіон та трамадол
  • Літій, триптофан → можливе посилення ефекту
  • Звіробій (Hypericum perforatum) → підвищений ризик побічних ефектів
  • Пероральні антикоагулянти → можливі зміни згортання крові. У пацієнтів, які отримують пероральні антикоагулянти, фактори згортання крові слід приймати під час початку або зупинки

Слід ретельно контролювати лікування есциталопрамом

  • алкоголь
  • Препарати, що викликають гіпокаліємію/гіпомагнезіємію → підвищується ризик злоякісних аритмій

Наступні препарати впливають на фармакокінетику есциталопраму:

  • Інгібітори CYP2C19 (наприклад, омепразол, езомепразол, флуконазол, флувоксамін, лансопразол, тиклопідин, циметидин) → підвищення плазмових концентрацій есциталопраму, оскільки метаболізм есциталопраму в основному контролюється CYP2C19.

Наступні препарати фармакокінетично впливають на есциталопрам:

  • Субстрати CYP2D6 → Есциталопрам є інгібітором CYP2D6. Слід бути обережними при одночасному прийомі есциталопраму з лікарськими засобами, які в основному метаболізуються цим ферментом та мають вузький терапевтичний індекс, наприклад: Наприклад, флекаїнід, пропафенон та метопролол (при застосуванні при серцевій недостатності) або деякі ліки, що діють на ЦНС, які в основному метаболізуються CYP2D6, наприклад B. Антидепресанти, такі як дезіпрамін, кломіпрамін та нортриптилін, або нейролептики, такі як рисперидон, тіоридазин та галоперидол.
  • Субстрати CYP2C19 → Дослідження in vitro показали, що есциталопрам також може бути слабким інгібітором CYP2C19. Тому слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні лікарських засобів, які метаболізуються CYP2C19.

Протипоказання

Есциталопрам не можна застосовувати при:

  • Підвищена чутливість до діючої речовини
  • Лікування неселективними, незворотними інгібіторами моноаміноксидази (МАО) через ризик розвитку серотонінового синдрому
  • Лікування оборотними інгібіторами МАО-А (наприклад, моклобемідом) або оборотним неселективним інгібітором МАО лінезолідом через ризик розвитку серотонінового синдрому
  • Подовжений інтервал QT або вроджений синдром довгого QT
  • Використання препаратів, які, як відомо, подовжують інтервал QT

Вагітність/лактація

Есциталопрам слід застосовувати під час вагітності лише за крайньої необхідності та лише після ретельної оцінки ризику та вигоди.

Лактація

Можна припустити, що есциталопрам переходить у грудне молоко. Тому годувати груддю не рекомендується під час лікування

Вміння керувати автомобілем

Хоча для есциталопраму не продемонстровано жодних порушень когнітивних функцій та психомоторних показників, будь-який психотропний препарат може погіршити судження та спритність. Пацієнтам слід поінформувати про потенційний ризик того, що їх здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами може бути порушена.

Додаткову інформацію можна знайти у відповідній інформації про спеціаліста.

Альтернативи

На додаток до есциталопраму, на німецькому ринку схвалені наступні СІЗЗС:

  • Циталопрам
  • Флуоксетин
  • Флувоксамін
  • Пароксетин
  • Сертралін