Флуконазол - біологія

1273 мг кг -1 (i.p. миші) [3]

грибкові інфекції

Флуконазол є препаратом із групи антимікотиків, який є одним із похідних триазолу.

Механізм дії

Флуконазол зазвичай надає фунгістатичну дію в терапевтичних дозах, але - залежно від дози - він також може мати фунгіцидну дію на деякі організми. Як і інші похідні імідазолу та триазолу, флуконазол пригнічує 14-альфа-деметилазу системи цитохрому Р450 грибкової клітини. Це перериває перетворення ланостеролу в ергостерол, що призводить до дефектів мембрани в клітині гриба. Флуконазол значно менше інгібує людську деметилазу.

Спектр активності

Флуконазол ефективний проти широкого кола патогенних грибків, включаючи наступні. проти Candida spp. (крім Candida krusei і Candida glabrata), Cryptococcus neoformans, Epidermophyton spp., Microsporum spp. і Гістоплазма капсулатум.

небажані ефекти

Найпоширенішими побічними ефектами флуконазолу є нудота, блювота та діарея, а також збільшення певних ферментів, таких як амінотрансферази та лужна фосфатаза; важкі ураження печінки трапляються рідко. [4] Флуконазол є сильним інгібітором CYP2C9 та слабким інгібітором CYP3A4. Існує ризик взаємодії з численними діючими речовинами, які також часто метаболізуються за допомогою цих ферментів.

Репродуктивна токсичність була виявлена ​​в експериментах на тваринах; у людей були повідомлення про виникнення вроджених вад розвитку у дітей, матері яких лікувались високими дозами флуконазолу (400 до 800 мг/добу) протягом тривалого періоду часу. [4] [5]

Показання

Флуконазол застосовується для місцевого та системного лікування грибкових інфекцій, включаючи:

  • Слизові кандидози
  • важкі грибкові інфекції шкіри та слизових оболонок
  • системні грибкові інфекції

Торгові назви

Каніфуг-Флюко (D), Дифлюкан (D, A, CH), Дифлюзол (A), Флюказол (CH), Флуконакс (CH), Флюкосепт (A), Флюкозал (A), Флуназул (D), Фунгата (D, A), різні дженерики (D, A, CH)