Інгібітори моноаміноксидази

Інгібітори моноаміноксидази (MAOI) або також -Інгібітори (МАОІ) пригнічують фермент моноаміноксидазу (МАО) і таким чином пригнічують розпад біогенних амінів. Через цю властивість їх використовують як антидепресанти. Ці препарати є синонімами слова Тимеретики призначений.

Надалі рекомендовані знання спеціалістів

Вища продуктивність зважування за 6 простих кроків

Який правильний спосіб перевірити повторюваність залишків?

Не дозволяйте статичній електриці впливати на вашу точність зважування.

Зміст

Ступінь оборотності

Розрізняють незворотні, оборотні та псевдонезворотні інгібітори МАО.

До незворотних інгібіторів МАО належать транилципромін та фенелзин, вони інгібують два ізоферменти МАО-А (розпад серотоніну та норадреналіну) та МАО-В (розпад дофаміну). Оборотний інгібітор МАО моклобемід в основному інгібує МАО-А. Селегілін, що застосовується у комбінації з L-Допою в терапії Паркінсона, призводить до селективного та незворотного інгібування МАО-В. Разагілін також незворотно пригнічує МАО-В, але в п’ять-десять разів сильніше, ніж селегілін.

Специфікація типу ферменту

Розрізняють інгібітори МАО, ефект яких вибірково спрямований на один тип ферменту (МАО-А або МАО-В), від неспецифічних до типу інгібіторів МАО.

Спосіб дії

Фермент МАО будує різні гормони, такі як B. адреналін, а також нейромедіатори такі. B. норадреналін, дофамін та серотонін. Інгібуючи МАО, ці аміни накопичуються в плазмі та в клітині (пресинапс). Тому передавачі в більшій мірі доступні для передачі сигналу, що повинно мати сприятливий вплив на метаболізм мозку, який став незбалансованим внаслідок депресії.

Показання

МАО-інгібітори (особливо інгібітори МАО-А) застосовуються при важкій та атиповій депресії, особливо коли інші антидепресанти не справляються.

Селективні інгібітори МАО-В (діюча речовина: селегілін) схвалені для лікування хвороби Паркінсона. Вони запобігають деградації дофаміну, що надходить ендогенно або екзогенно.

З клінічної практики відомо, що МАО можуть також успішно застосовуватися для лікування тривожних розладів (особливо соціальної фобії, панічних розладів) та обсесивно-компульсивних розладів. Більші дослідження з цього питання ще не завершені.

Згідно з метааналізом Van Etten & Taylors (1998, цит. За Ehlers, 1999, с. 74-77), інгібітори МАО не ефективніші, ніж плацебо або очікування терапії (d = 0 61). Деякі метааналізовані дослідження можуть занизити ефект, оскільки період дослідження був занадто коротким. Однак селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) є кращими для лікування (d = 1,38) і, отже, є вибраним фармакологічним агентом. Однак у багатьох випадках СІЗЗС працюють гірше, ніж ІМАО. Підхід психотерапевтичного лікування Елера навіть перевершує цей (d = 2,6-2,8). У разі обсесивно-компульсивного розладу транцилципромін або фенелзин можуть бути дуже ефективними та представляти альтернативу СІЗЗС, особливо для супутніх нападів тривоги та паніки.

Цілеспрямоване вживання наркотиків

Інгібітори МАО також використовуються для посилення або модифікації ефекту психоактивних препаратів або для забезпечення перорального ефекту. Інгібітором МАО природного походження, який частіше використовується для цієї мети, є гармалін, який міститься в степовій руті (Peganum harmala) або ліані Banisteriopsis caapi. Відома комбінація з галюциногенними триптамінами; поєднання з диметилтриптаміном (ДМТ) - це, мабуть, найвідоміший рецепт цього типу, як аяуаска з Південної Америки. Перорально деякі триптаміни, такі як ДМТ, не ефективні без додаткового прийому інгібіторів МАО. Потрібно застерегти від того, що наслідки таких сумішей МАО з наркотиками навряд чи можуть бути передбачені і можуть бути небезпечними.

Гармалін сам по собі має психотропний ефект, але він не є одним із «класичних» галюциногенів (як ЛСД). У більш високих дозах його ефект супроводжується певними неприємними побічними ефектами (наприклад, блювотою).

Взаємодія

Поєднання інгібіторів МАО з певними препаратами, такими як декстрометорфан (DXM), або такими, як екстазі, опіати або опіоїди, похідні мескаліну або амфетаміну, а також комбінації з антидепресантами інших типів можуть спричинити загрозу життю порушень функцій організму. Може статися надлишок серотоніну, що може призвести до небезпечного для життя серотонінового синдрому.

З цієї причини, щоб бути безпечним, існує двотижневий інтервал між припиненням прийому всіх препаратів двох інших класів антидепресантів - трициклічних антидепресантів та інгібіторів зворотного захоплення - та введенням інгібітора МАО, і навпаки, протягом якого раніше введені препарати розпадаються.