Інгібітори SGLT-2
Порівняно новим активним принципом у терапії цукрового діабету II типу є блокада реабсорбції глюкози в проксимальних канальцях нирки. Це особливо підходить діабетикам із зайвою вагою.
Більшість протидіабетичних препаратів спрямовані на посилення дії інсуліну та покращення інсулінорезистентності з метою зниження рівня цукру в крові. Недоліком є те, що такі побічні ефекти, як гіпоглікемія та збільшення ваги, часто пов’язані з інсулінотропним ефектом. Інгібітори SGLT-2, такі як дапагліфлозин або емпагліфлозин, націлені на нирки. Їх помірний протидіабетичний ефект заснований на збільшеній екскреції глюкози нирками без прямого впливу на рівень інсуліну.
У здорових людей майже 10 відсотків глюкози реабсорбується в проксимальних канальцях через натрієзалежний SGLT-1 і близько 90 відсотків через натрієзалежний транспортер SGLT-2. Пригнічуючи цей механізм при SGLT-2, із сечею виводиться приблизно 70 грам глюкози. Це призводить до збільшення виведення рідини та втрати калорій, що сприяє втраті ваги. Ці ефекти виявляються позитивними для діабетиків із надмірною вагою, гіпертонією та серцево-судинними ризиками.
Якщо після невдалих корекцій способу життя метформін не є вибором як препарат першого вибору, інгібітори SGLT-2 можуть застосовуватися як монотерапія. Вони також рекомендовані Національним керівництвом з постачання DEGAM як партнери у подвійній комбінації або разом з інсуліном. При застосуванні в комбінації з сульфонілсечовиною або інсуліном може бути розглянута нижча доза сульфонілсечовини або інсуліну, щоб зменшити ризик гіпоглікемії. Прийом може прийматися під час їжі або без їжі, один раз на день, якщо це можливо, в той же час дня.
Таблетки найкраще ковтати цілими, запиваючи склянкою води. Якщо таблетку забули, подвійну дозу не слід використовувати наступного дня. Початкова доза емпагліфлозину становить 10 міліграм (мг), якщо переноситься, дозу можна збільшити до 25 мг. Якщо використовується комбінована терапія, 10 мг також застосовують як орієнтир. Рекомендована добова доза дапагліфлозину становить 10 мг. Загалом, інгібітори SGLT-2 клінічно добре переносяться. Застосування інгібіторів SGLT-2 не рекомендується людям із порушеннями функції нирок.
Тому що тоді вже немає достатнього ефекту зниження рівня цукру в крові. Загалом, показники нирок слід регулярно перевіряти під час терапії. У цьому контексті слід розглянути питання про застосування пацієнтам літнього віку, оскільки існує більший ризик погіршення функції нирок. Починаючи з 85 років, рецепти не рекомендуються через відсутність терапевтичного досвіду. У пацієнтів із порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна.
Однак обсяг досвіду поки що обмежений, тому слід уникати лікування інгібіторами SGLT-2 у разі серйозних порушень функції печінки. Немає даних для використання у дітей та підлітків. Ці нові активні інгредієнти також не слід застосовувати під час вагітності та годування груддю. Найпоширенішими побічними ефектами є поліурія, інфекції сечовивідних шляхів та статевих органів. Дапагліфлозин та емпагліфлозин не впливають на ферменти системи цитохрому Р450 і, отже, не представляють ризику для взаємодії з субстратами або інгібіторами цих ферментів.
Статтю також можна знайти в PTA IN DER APOTHEKE 06/18 зі сторінки 110.