Кодеїн - використання, ефекти, побічні ефекти Жовтий список

Кодеїн застосовується для лікування сухого кашлю або болю. Діюча речовина належить до опіоїдів.

застосування

Знижувач болю та протикашльовий засіб кодеїн допомагає проти болю та непродуктивного сухого кашлю. Кодеїн також можна поєднувати з парацетамолом для лікування болю. Його зловживають як ейфоричне та зволожуюче сп’яніння.

фармакологія

Кодеїн - це алкалоїд фенантрену, який раніше добували з опійного маку. Залежно від дози, він має центральний депресивний, знеболюючий, протикашльовий, заспокійливий та іноді ейфоричний ефект. Як і всі опіати, активний інгредієнт зв'язується з супраспінальними опіоїдними рецепторами і таким чином пригнічує кашльовий центр у стовбурі мозку. Застосування кодеїну не позбавлене суперечок - деякі наукові публікації навіть ставлять під сумнів його пригнічуючий ефект від кашлю. Порівняно з іншими опіоїдами, спорідненість кодеїну до опіатних рецепторів низька. Частина ефективності обумовлена метаболітом кодеїну, морфіном.

Фармакокінетика

Після перорального прийому кодеїн швидко всмоктується. Максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через годину. Активна речовина метаболізується в печінці та частково розщеплюється до морфію. Близько 90% виведення відбувається нирками у формі метаболітів; близько 10% кодеїну, що потрапляє всередину, проходить через нирки у незміненому вигляді. Після прийому через три-п’ять годин досягається період напіввиведення у дорослих - довший у людей похилого віку. Кодеїн не працює так само близько 7% населення; їх вважають повільними метаболізаторами. Майже стільки людей дуже швидко метаболізують діючу речовину - прийом кодеїну їм протипоказаний.

дозування

Кодеїн випускається в різних лікарських формах; діюча речовина випускається у формі таблеток, капсул, пастилок, таблеток, вкритих оболонкою, шипучих таблеток, крапель, сиропу або супозиторіїв. Залежно від показання та лікарської форми рекомендуються різні дозування - при сухому кашлі дозу слід регулювати залежно від частоти та сили кашлю. Останню дозу приймають ввечері перед сном, щоб послабити кашель вночі для неспокійного сну. Ми рекомендуємо 15–44 мг кодеїну кожні шість-вісім годин, в окремих випадках до 100 мг. Важливо, що кодеїн слід приймати лише у найнижчій ефективній дозі і лише якомога коротше часу. Максимальна добова доза 200 мг не повинна бути перевищена. Підлітки у віці від 12 до 18 років можуть приймати кодеїн, лише якщо їх дихальна функція не порушена. Діюча речовина протипоказана дітям до 12 років.

Передозування

У разі передозування кодеїну може знадобитися вентиляція киснем. Слід контролювати показники життєдіяльності протягом доби, можуть знадобитися інтенсивні медичні заходи. Введення опіатного антагоніста, такого як активний інгредієнт налоксон, може допомогти, і його слід повторювати у високих дозах.

Побічні ефекти

Як і всі ліки, ліки, що містять кодеїн, можуть мати небажані ефекти. Найважливіші з них стосуються депресивних властивостей препарату: ліки, що належать до опіоїдів, можуть зробити вас втомленими та сонними. Нудота може виникати особливо на початку лікування. При одноразових дозах понад 60 мг м’язовий тонус гладких м’язів може бути підвищений. Чутливі пацієнти можуть страждати від порушення зорово-моторної координації та зорових показників. Якщо функція легенів порушена, при прийомі кодеїну може розвинутися набряк легенів. Кодеїн може спровокувати ейфорію під час терапії.

Побічні ефекти наведені нижче відповідно до їх частоти.

Дуже часто:

Нудота та блювота (особливо на початку терапії)
Запор.

Часто:

легкий головний біль
легка сонливість.

Іноді:

порушення сну
задишка
Сухість у роті
Свербіж
уртикарний висип.

Рідкісні:

важкі алергічні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона.

Побічні ефекти невідомої частоти:

Перепади настрою
Гіпотонія
Депресія дихання
Панкреатит
Висип.

Взаємодія

Важливо, щоб кодеїн не поєднувався з іншими активними інгредієнтами центрального депресанту (заспокійливими, антидепресантами, нейролептиками, снодійними, алкоголем) - інакше ефект посилюється. У той же час не слід приймати інгібітори МАО та відхаркувальні засоби. Ефект знеболюючих засобів посилюється прийомом кодеїну. Наступні речовини взаємодіють з кодеїном:

Седативні засоби
Гіпнотики
Психотропні препарати
Антигістамінні препарати
Антигіпертензивні препарати
Інгібітори МАО
трициклічні антидепресанти
Опіпрамол
Знеболюючі засоби
Бупренорфін
Пентакозин
Циметидин.

Важливо: Під час прийому кодеїну слід уникати вживання алкоголю.

Протипоказання

Ліки, що містять кодеїн, не можна приймати, якщо:

Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якого компонента препарату
Дихальна недостатність
гостра депресія дихання
пневмонія
гострий напад астми
кома
у дітей віком до 12 років
наближається до народження
загрожували передчасними пологами
глибока непритомність
Пацієнти з фенотипом CYP2D6 (надшвидкі метаболізатори).

Вагітність/лактація

У перші три місяці вагітності прийом кодеїну може призвести до вад розвитку, включаючи дихальні шляхи плода. З цієї причини кодеїн можна приймати лише під час вагітності, особливо в першому триместрі, після ретельної оцінки ризику та користі та суворих показань. Важливо відзначити, серед іншого, що плід може потрапити в залежність від опіоїдів. Якщо пологи вже наближаються або передчасні пологи неминучі, прийом кодеїну протипоказаний, оскільки діюча речовина може призвести до пригнічення дихання у новонародженого після проходження плацентарного бар'єру.

Не можна приймати кодеїн під час годування груддю, оскільки, особливо при ультрашвидких метаболізаторах, існує ризик виведення діючої речовини з грудним молоком у більших концентраціях. У гіршому випадку це може бути фатальним для немовляти.

Вміння керувати автомобілем

Оскільки кодеїн має депресивний ефект, реакції можуть бути порушені після прийому всередину. Тому бажано не керувати автомобілем та не працювати з машинами під час терапії кодеїном.

Детальніше про цей активний інгредієнт можна знайти у відповідній технічній інформації.