Команда біохіміків з ТУ Дармштадт розробляє активну речовину проти ожиріння - косметичну медицину
Близько чотирьох мільйонів людей у Німеччині страждають на депресію. Згідно з дослідженням Німецького товариства болю, хронічним болем страждають від восьми до 16 мільйонів людей. І справа теж не виглядає добре щодо ваги тіла: приблизно кожна шоста людина в цій країні страждає ожирінням. Три загальні захворювання є біохімічно пов’язаними: в нашому організмі є білок, молекула білка, що називається FKBP51, який відіграє важливу роль в енергетичному обміні, а також у депресії та хронічному болі.
Фелікс Хауш, професор з досліджень структурних препаратів в ТУ Дармштадт з жовтня 2016 року, розглядає білок як цікаву мішень для ліків: "Якщо ви блокуєте FKBP51, схильність до депресії, ожиріння та хронічного болю повинна зменшуватися". Команда Хауша обрала вже затверджений активний фармацевтичний інгредієнт такролімус, речовина, отримана з бактерій, яка, як відомо, зв’язується з FKBP51, але також з подібними білками. Дослідники хімічно модифікували речовину, щоб вона ще краще інгібувала FKBP51, а також лише блокувала цей білок, а не його родичів.
Зараз вчені працюють із двома варіантами активних інгредієнтів. Людина перетинає гематоенцефалічний бар’єр і вважається кандидатом у боротьбі з депресією та хронічним болем. Інший не потрапляє в мозок і є потенційним ліками від ожиріння. Перші дослідження на мишах були перспективними і не мали побічних ефектів. Навіть мишам, чиє виробництво FKBP51 було повністю вимкнено за допомогою генної інженерії, вдається напрочуд добре: вони живуть приблизно однаково довго, рухаються приблизно однаково і їдять стільки, скільки їх не маніпулюють спеціалісти. В експериментах на тваринах інгібування FKBP51 лише полегшувало хронічний біль і не погіршувало сприйняття гострого болю. "Це дуже важливо, - підкреслює Хауш, - тому що в іншому випадку ви спалите руку на гарячій плиті, наприклад".
Поки що результати звучать дуже багатообіцяюче, але розробка діючої речовини ще не закінчена. "Ми все ще маємо вдосконалити кілька молекулярних властивостей", - каже Хаус. Ймовірно, пройде деякий час, перш ніж речовина буде готова до випуску на ринок, тим більше, що зусилля з розробки зараз зростають в геометричній прогресії. Наприклад, клінічні випробування на тисячах людей, які проходять обстеження, - обов’язкові умови кожного процесу затвердження нового препарату - надзвичайно дорогі. Оскільки університет не пропонує правильної основи для цих досліджень, професор біохімії вже розглядає можливість започаткування бізнесу.
Поточні публікації:
“Стрес-реагуючий FKBP51 регулює передачу сигналів і метаболічну функцію AKT2-AS160”, Джорджія Бальсевич та співавт., Nat Commun., 2017, 8 (1): 1725, DOI: 10.1038/s41467-017-01783-y