Короткий опис характеристик препарату - FUROSEMIDE ARROW 40 мг, стільниця - База даних

Резюме

ANSM - Оновлено: 23.10.2018

FUROSEMIDE ARROW 40 мг, стільниця

Фуросемід. 40 мг

Для таблетки, що стискається.

Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.

Набряки печінкового походження, найчастіше в поєднанні з калійзберігаючим діуретиком.

- Артеріальна гіпертензія у пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю у разі протипоказання до тіазидних діуретиків (зокрема, коли кліренс кратиніну менше 30 мл/хв).

Дозування коригується відповідно до показань та тяжкості стану.

Набряки серцевого, ниркового або печінкового походження:

Помірний: від 1/2 до 1 таблетки 40 мг фуросеміду на добу,

o 2-3 таблетки по 40 мг фуросеміду на добу в 1 або 2 прийоми,

o 3-4 таблетки по 40 мг фуросеміду на добу, у 2 прийоми.

Артеріальна гіпертензія при хронічній нирковій недостатності:

У поєднанні з іншими антигіпертензивними методами лікування (зокрема, антагоністами системи ренін-ангіотензин), звичайні рекомендовані дози становлять від 20 мг/день до 120 мг/день в одній або декількох дозах на день.

Набряки серцевого, ниркового або печінкового походження

Добова доза становить 1-2 мг/кг маси тіла, розділена на 1-2 дози.

Підвищена чутливість до фуросеміду або будь-якої з допоміжних речовин, перелічених у розділі 6.1,

Гостра функціональна ниркова недостатність,

Непрохідність сечовивідних шляхів,

Гіповолемія або дегідратація,

Еволюційний гепатит та важка гепатоцелюлярна недостатність при гемодіалізі та важка ниркова недостатність (кліренс креатиніну під час вагітності,

А також у поєднанні з літієм або сультопридом (див. Розділ 4.5).

З літієм комбінувати не рекомендується (див. Розділ 4.5).

Випадковий прийом фуросеміду може призвести до гіповолемії з дегідратацією (див. Розділ 4.9).

У пацієнтів з гепатоцелюлярною недостатністю лікування слід проводити з обережністю під суворим електролітичним наглядом, враховуючи ризик розвитку печінкової енцефалопатії (див. Розділ «Заходи безпеки»). Тоді переривання лікування повинно бути негайним.

Прийом фуросеміду для часткової обструкції сечовивідних шляхів може спричинити затримку сечі у пацієнтів. Тому слід розпочати ретельний моніторинг діурезу, особливо на початку лікування фуросемідом.

Фуросемід - це сульфаніламід. Можливість перехресної алергії з іншими сульфаніламідами, особливо антибактеріальними препаратами, залишається теоретичною та не підтвердженою клінічно.

Повідомлялося про реакції фоточутливості при застосуванні фуросеміду (див. Розділ 4.8.).

Якщо під час лікування виникають реакції світлочутливості, рекомендується припинити лікування. Якщо повторне введення препарату є важливим, рекомендується захищати зони, що піддаються впливу сонця або штучного УФА.

Цей препарат містить лактозу. Не рекомендується застосовувати його пацієнтам з непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або синдромом мальабсорбції глюкози або галактози (рідкісні спадкові захворювання).

Симптоматична гіпотонія, що викликає запаморочення, непритомність або втрату свідомості, може виникати у деяких пацієнтів, які отримують фуросемід, особливо у пацієнтів літнього віку, пацієнтів, які приймають інші методи лікування, що може спричинити гіпотензію, та у пацієнтів з іншими симптомами.

Лікування фуросемідом вимагає спеціального контролю та корекції дозування у пацієнтів з:

Гіпотонія, особливо у пацієнтів з ризиком церебральної, коронарної ішемії або інших порушень кровообігу,

Гепаторенальний синдром (ниркова недостатність, пов’язана з важкими захворюваннями печінки),

Гіпопротеїнемія, особливо у випадках нефротичного синдрому: можливе зменшення ефектів фуросміду та посилення побічних ефектів, зокрема ототоксичності.

Це слід перевіряти перед початком лікування та через регулярні проміжки часу. Будь-яке лікування діуретиками справді може спричинити гіпонатріємію, іноді із серйозними наслідками.

Оскільки зниження рівня сироватки в крові може спочатку бути безсимптомним, тому регулярне спостереження є надзвичайно важливим і повинно бути ще частішим у групах ризику, представлених людьми похилого віку, недооціненим a fortiori та цирозами (див. Розділи 4.8 та 4.9).

Виснаження калію при гіпокаліємії становить найбільший ризик петлевих діуретиків. Ризик гіпокаліємії (при артеріальній гіпертензії, коли попереднє лікування діуретиками могло призвести до виснаження натрію, необхідно:

- або припиніть діуретик протягом 3 днів до початку лікування ІЕК, або антагоністом ангіотензину II, і знову введіть гіпокалієміюючий діуретик пізніше.

Або вводьте зменшені початкові дози інгібіторів АПФ або антагоніст ангіотензину II і поступово збільшуйте дозу.

При застійній серцевій недостатності, яка лікується діуретиками, починайте з дуже низької дози інгібітора АПФ або інгібітора ангіотензину II, можливо, після зменшення дози супутнього гіпокаліємічного діуретику.

У всіх випадках контролюйте функцію нирок (аналіз креатинемії) протягом перших декількох тижнів лікування АПФ або інгібітором ангіотензину II.

+ Препарати, які можуть спричинити torsades de pointes: антиаритмічні засоби класу Ia (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід) та клас III (аміодарон, соталол, ібутилід, дофетилід), деякі фенотіазинові нейролептики (хлорпромазин, ціамінідин, флуфеніяфенізомін, бензамін амісульприд, сульпірид, сультоприд, тіаприд), бутирофенони (дроперидол, галоперидол, піпамренон), інші нейролептики (пімозид, сертиндол, флупентиксол, зуклопентиксол), інші: берипридил, цизаприд, дифтрітриманаманілафламін пентамідин, вінкамін IV, моксифлоксацин, мекітазин, метадон, пракалоприд, тореміфін, миш'як, циталопрам, есциталопрам ...

Підвищений ризик порушень шлуночкового ритму, включаючи torsades de pointes.

Виправте будь-яку гіпокаліємію перед введенням препарату та проведіть клінічний, електролітний та електрокардіографічний моніторинг.

Молочнокислий ацидоз, спричинений метформіном, викликаний можливою функціональною нирковою недостатністю, пов’язаною з діуретиками, а точніше з діуретиками петлі.

Не використовуйте метформін, коли креатинемія перевищує 15 мг/літр (135 мкмоль/літр) у чоловіків та 12 мг/літр (110 мкмоль/літр) у жінок.

+ Йодовані контрастні речовини

У разі зневоднення, спричиненого діуретиками, підвищується ризик гострої ниркової функціональної недостатності, зокрема при застосуванні великих доз йодованих контрастних речовин.

Регідратація перед введенням йодного продукту.

Підвищений ризик гіпотонії, особливо ортостатичної. Моніторинг артеріального тиску та корекція дози антигіпертензивного препарату, якщо це необхідно. Комбінації, які слід враховувати

Ризик збільшення креатинінемії без зміни концентрації циклоспорину в крові, навіть за відсутності виснаження гідронатрію. Крім того, ризик гіперурикемії та таких ускладнень, як подагра.

Підвищений ризик гіпотонії, особливо ортостатичної.

+ Урологічні альфа-адреноблокатори: альфузозин, доксазозин, празозин, теразозин, тамсулозин

Посилення гіпотензивного ефекту. Ризик підвищення ортостатичної гіпотензії.

Посилення гіпотензивного ефекту. Підвищений ризик ортостатичної гіпотензії.

Ризик додавання ототоксичних та/або нефротоксичних ефектів.

+ Азотовані та споріднені похідні

Підвищений ризик гіпотонії, особливо ортостатичної .

Дослідження на тваринах показали тератогенний ефект.

Клінічно в даний час немає достатньо релевантних даних для оцінки можливого мальформативного ефекту фуросеміду при застосуванні під час вагітності.

Як правило, слід уникати прийому фуросеміду вагітним жінкам і ніколи не призначати його під час фізіологічних (і, отже, нелікованих) набряків вагітності. Діуретики насправді можуть призвести до ішемії плода з ризиком гіпотрофії плода.

Слід ретельно контролювати ріст плода.

Однак діуретики (у пероральній формі) залишаються важливою частиною лікування набряків серцевого, печінкового та ниркового походження, що виникають у вагітних.

Фуросемід виводиться з грудним молоком. Не можна виключати ризик несприятливого впливу на новонародженого. З іншого боку, петльові діуретики зменшують секрецію молока, і лактація гальмується одноразовою дозою 40 мг.

Тому найкраще не годувати грудьми у разі лікування фуросемідом.

Частота побічних реакцій випливає з літературних даних, що стосуються клінічних досліджень, де фуросемід застосовували загалом у 1387 пацієнтів, усі дози та показання поєднували.

Коли категорія частоти для одного і того ж побічного ефекту відрізняється, було обрано категорію вищої частоти.

Там, де це можливо, частоту побічних ефектів визначають, використовуючи таку домовленість: дуже часто (≥10%), часто (≥1 а * Побічні ефекти із зірочкою конкретно описані, див. Нижче.

Іноді спостерігається підвищення рівня цукру в крові, найчастіше при інтенсивному та короткому введенні, особливо внутрішньовенно. Повідомлялося про рідкісне зниження толерантності до вуглеводів.

У разі діабету може спостерігатися втрата контролю рівня цукру в крові.

Дуже часті порушення гідроелектролітів (зокрема часті гіпокаліємія та/або гіпонатріємія), дегідратація, гіповолемія, дуже часто супроводжувана ортостатичною гіпотензією та метаболічним алкалозом (частота невизначена, пов'язана з активністю), може спостерігатися при зупинці препарату або зменшенні дозування.

Гіповолемія та дегідратація можуть призвести, особливо у людей похилого віку, до частої гемоконцентрації з ризиком тромбозу (невизначена частота).

Цим порушенням гідроелектролітів сприяє асоціація з надмірно суворою дієтою натрію, певні патології (наприклад: цироз, серцева недостатність), асоціація з іншими лікарськими засобами (див. Розділ 4.5), розлади травлення та харчування, які можуть особливо погіршити гіпокаліємію.

Гіпокаліємія може бути пов’язана з метаболічним алкалозом, а може і не. Вони виникають легше при застосуванні високих доз або при цирозі крові у недоїдаючих та серцевої недостатності (див. Розділ 4.4). Ці гіпокаліємії можуть бути особливо серйозними у пацієнтів із серцевою недостатністю і, з іншого боку, можуть призвести до серйозних аритмій, зокрема torsades de pointes (що може призвести до летального результату), особливо в поєднанні з антиаритмічними препаратами групи хінідинів.

Синдром псевдо-Барттера (який включає гіпокаліємію, гіпохлоремію, алкалоз та гіперальдостеронізм) може виникнути в контексті неправильного використання та/або тривалого використання препарату (частота невідома).

Часте збільшення виходу сечі може спричинити або погіршити затримку сечі (частота невідома) у пацієнтів з обструкцією та/або компресією сечовивідних шляхів.

Лікування фуросемідом може тимчасово призвести до дуже частого збільшення рівня креаїнінемії та сечовини в крові (частота невідома), а також до частого підвищення рівня холестерину та дуже поширених тригліцеридів у крові. Часто під час лікування може спостерігатися незначне збільшення рівня урикемії (близько 10-30 мг/л), що сприяє нападу подагри.

Випадки нефрокальцинозу та/або внутрішньониркового літіазу (невизначена частота), пов’язані з гіперкальціурією, спостерігались у дуже великих недоношених пацієнтів, які отримували високі дози ін’єкційного фуросеміду.

У разі гепатоцелюлярної недостатності можливість частого виникнення печінкової енцефалопатії (див. Розділи 4.3 та 4.4).

Поодинокі порушення слуху та рідкі випадки шуму у вухах, як правило, транзиторні, можуть спостерігатися, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю, гіпопротеїнізмом (нефротичний синдром) (див. Розділ 4.4).

Повідомлялося про випадки глухоти, іноді незворотні, після перорального або внутрішньовенного введення препарату.

Повідомлялося про рідкісні випадки порушення слуху при одночасному застосуванні антибіотиків із групи аміноглікозидів.

Повідомлення про підозру на побічні реакції

Повідомлення про підозру на побічні ефекти після дозволу препарату є важливим. Це дозволяє постійно контролювати співвідношення користь/ризик препарату. Медичні працівники повідомляють про будь-які підозрювані побічні ефекти через національну систему звітування: Національне агентство з безпеки ліків та медичних виробів (ANSM) та мережа регіональних центрів фармаконагляду - Веб-сайт: www.ansm.sante.fr

У разі передозування може спостерігатися гіповолемія внаслідок зневоднення з електролітними порушеннями. Лікування полягає у відшкодуванні збитків.

У звичайних терапевтичних дозах фуросемід діє переважно на рівні висхідної кінцівки петлі Генле, де інгібує реабсорбцію хлору і, отже, натрію. Він має допоміжну дію на рівні проксимальної трубки та сегмента розведення.

Це збільшує кровотік у нирках на користь зони кори. Ця властивість представляє особливий інтерес у поєднанні з бета-блокаторами, які можуть мати протилежний ефект.

Це не впливає на клубочкову фільтрацію (за певних обставин було продемонстровано збільшення клубочкової фільтрації). Салідіуретична дія збільшується пропорційно до введених доз і зберігається у випадках ниркової недостатності.

Антигіпертензивна дія та інші дії

Він має гемодинамічну дію, що характеризується зниженням легеневого капілярного тиску ще до настання будь-якого діуру та збільшенням ємності зберігання венозного судинного русла, продемонстрованого плетизмографією (ці властивості були особливо вивчені IV методом).

Фуросемід лікує всі форми затримки гідроксиду натрію із пропорційною дозою реакцією. Фуросемід чинить антигіпертензивну дію, що виникає як при виснаженні натрію, так і при гемодинамічній дії.

Травне всмоктування відбувається швидко, але неповно. Максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через 60 хвилин. Травне всмоктування сповільнюється, але не зменшується через наявність їжі.

Біодоступність розчину для прийому всередину фуросеміду становить приблизно 65%.

Зв’язування з білками становить 96-98% (при терапевтично отриманих концентраціях у плазмі). Фіксація білка знижується у пацієнтів з печінковою недостатністю.

Очевидний об'єм розподілу становить приблизно 0,150 л/кг.

Біотрансформація Невелика частина резорбованого фуросеміду інактивується печінковим і, можливо, нирковим глікурокон’югацією.

Період напіввиведення (t1/2 beta) становить приблизно 50 хвилин. Кліренс плазми становить приблизно від 2 до 3 мл/хв/кг. Це є результатом елімінації сечових та травних (частково жовчних шляхів). Елімінація сечі, яка явно переважає, відбувається швидко і в основному включає активний фуросемід.

Фуросемід перетинає фетальний бар’єр.

Фуросемід переходить у грудне молоко.

Варіації теми вгй

Виведення фуросеміду з сечею зменшується пропорційно помірному, але поступовому погіршенню функції канальців із віком.

Варіації ниркової недостатності

Біодоступність після прийому всередину знижується. Елімінація жовчовивідних шляхів компенсує ниркову недостатність і може досягати у аневринкового суб’єкта від 86 до 98% від кількості, що виводиться. Фуросемід погано діалізується.

Варіації у новонародженого

Пероральна біодоступність знижена.

У доношених новонароджених: період напіввиведення з плазми подовжується (до 7 годин), оскільки очевидний об'єм розподілу збільшується, а плазмовий кліренс зменшується.

Передчасне: період напіввиведення з плазми може досягати 20 годин через зменшення виведення діуретику з сечею.