Купуйте Propecia в Інтернеті без рецепта в аптеці Німеччини
Активний інгредієнт: Фінастерид
Фінастерид
Властивості речовини фінастерид
Кристалічний білий порошок. Легко розчиняється у хлороформі, практично не розчиняється у воді. Молекулярна маса 372,55.
фармакологія
Фармакологічний ефект - антиандроген.
Фінастерид, синтетична 4-азастероїдна сполука, є специфічним конкурентним інгібітором 5-альфа-редуктази типу 5, внутрішньоклітинного ферменту, який перетворює тестостерон в більш активний андроген-дигідротестостерон (ДГТ). При ДГПЗ підвищення залежить від перетворення тестостерону в ДГТ в простаті. Фінастерид є високоефективним у зниженні концентрації ДГТ як у плазмі крові, так і в тканинах передміхурової залози. Пригнічення утворення ДГТ супроводжується зменшенням передміхурової залози, збільшенням максимальної швидкості сечовипускання та зменшенням вираженості симптомів, пов’язаних з гіперплазією передміхурової залози.
Фінастерид не має спорідненості до андрогенних рецепторів.
За результатами клінічного дослідження (PLESS), у якому брали участь пацієнти з легкими або значними симптомами ДГПЗ та збільшеною передміхуровою залозою, фінастерид зменшив частоту гострої затримки сечі з 7/100 до 3/100 та протягом 4 років Необхідність хірургічного втручання - трансуретральна резекція простати (ТУРП) або простатектомія - від 10/100 до 5/100. Ці зміни також були пов'язані з поліпшенням симптомів ДГПЗ (зниження на 2 бали за шкалою квазі-АУА), постійним зменшенням об'єму передміхурової залози приблизно на 20% та стабільним збільшенням швидкості потоку сечі.
Фінастерид Tmax у плазмі крові становить приблизно 2 години після прийому. Всмоктування фінастериду з шлунково-кишкового тракту завершується через 6–8 годин після прийому.
Пероральна біодоступність фінастериду становить приблизно 80% від референтної дози в/в і не залежить від прийому їжі.
Зв'язок з білками плазми крові становить близько 93%. Плазмовий кліренс становить близько 165 мл/хв, Vd - 76 л. При тривалій терапії відбувається повільне накопичення фінастериду в невеликих кількостях. При щоденному пероральному прийомі фінастериду в дозі 5 мг його мінімальний Css у плазмі крові досягає 8-10 нг/мл і залишається стабільним з часом.
Препарат був знайдений у лікворі у пацієнтів, які отримували фінастерид протягом 7-10 днів. Коли фінастерид приймають у дозі 5 мг/добу, фінастерид виявляється в насінній рідині в невеликих кількостях.
T1/2 фінастериду в середньому становить 6 годин.
У чоловіків після одноразового перорального прийому фінастериду, міченого 14С, 39% прийнятої дози виводиться нирками у вигляді метаболітів (незмінений фінастерид практично не виводиться нирками), 57% через кишечник. У цьому дослідженні було виявлено два метаболіти фінастериду, які незначно пригнічують 5-альфа-редуктазу порівняно з фінастеридом. Швидкість виведення фінастериду дещо знижується у літньому віці. T1/2 збільшується з віком: для чоловіків у віці від 18 до 60 років середнє значення T1/2 становить 6 годин, а для чоловіків старше 70 років - 8 годин.
У пацієнтів із ХНН (Cl-креатинін 9–55 мл/хв) розподіл міченого 14С фінастериду в одній дозі не відрізнявся від розподілу серед здорових добровольців. Зв'язок фінастериду з білками плазми крові також не відрізнялася у пацієнтів із порушеннями функції нирок.
При нирковій недостатності деякі метаболіти фінастериду, які зазвичай виводяться нирками, виводяться через кишечник. Це проявляється у збільшенні кількості метаболітів фінастериду в калі з відповідним зниженням їх концентрації в сечі. У пацієнтів з нирковою недостатністю, які не потребують гемодіалізу, корекція дози фінастериду не потрібна.
Використання речовини фінастерид
Лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози та запобігання урологічним ускладненням для зменшення ризику гострої затримки сечі зменшує ризик необхідності хірургічних процедур, включаючи трансуретральну резекцію простати та простатектомію.
Лікування для зменшення розмірів збільшеної передміхурової залози, поліпшення сечовипускання та зменшення вираженості симптомів, пов’язаних з доброякісною гіперплазією передміхурової залози.
У комбінації з доксазозином - зменшення ризику прогресування симптомів, пов’язаних з доброякісною гіперплазією передміхурової залози.
Протипоказання
Підвищена чутливість до фінастериду; Вік до 18 років; Вагітність та застосування фінастериду у жінок дітородного віку (див. "Застосування під час вагітності та годування груддю").
Обмеження щодо використання
Пацієнти з великою кількістю залишкової сечі та/або значно зниженою швидкістю сечовипускання; Печінкова недостатність; Вік
Використовувати під час вагітності та годування груддю
Застосування фінастериду протипоказано під час вагітності та жінкам дітородного віку. Пов’язані зі здатністю інгібіторів 5-альфа-редуктази типу II пригнічувати перетворення тестостерону в ДГТ, ці препарати включають, зокрема, фінастерид, що може спричинити аномальний розвиток зовнішніх статевих органів плода чоловічої статі у вагітних.
Фінастерид не призначений для жінок.
Немає даних про виведення фінастериду з грудним молоком.
У насінні, яким давали фінастерид у дозі 5 мг/добу, у спермі виявляли невеликі кількості фінастериду. Хоча клінічних даних про вплив фінастериду на плід чоловіки немає, жінкам дітородного віку слід уникати контакту з насінною рідиною чоловіків, які приймають фінастерид. Жінкам дітородного віку та вагітним слід уникати контакту з пошкодженими таблетками фінастериду, оскільки його здатність інгібувати перетворення тестостерону в ДГТ може впливати на розвиток статевих органів у плода чоловічої статі.
Категорія впливу на плід FDA-X.
Побічні ефекти речовини Фінастерид
Побічні ефекти фінастериду групуються у класи системних органів згідно з класифікацією MedDRA. Частоту побічних ефектів визначали, використовуючи наступну класифікацію (класифікація ВООЗ): дуже часто (≥ 1/10); часто (≥1/100,