Метаболізм ліків; Новини-Медичні

Застереження: Ця сторінка є автоматичним перекладом цієї сторінки спочатку англійською мовою. Зверніть увагу, оскільки переклади створюються машинно, не всі переклади будуть ідеальними. Цей веб-сайт та його веб-сторінки призначені для читання англійською мовою. Будь-який переклад цього веб-сайту та його веб-сторінок може бути неточним і неточним, повністю або частково. Цей переклад подано на практиці.

метаболізму ліків

Метаболізм наркотиків - це термін, що використовується для опису біотрансформації фармацевтичних речовин в організмі, щоб їх було легше вивести. Більшість метаболічних процесів, що включають наркотики, відбуваються в печінці, оскільки там концентруються ферменти, що сприяють реакціям.

Метою метаболізму в організмі, як правило, є зміна хімічного складу речовини, збільшення легкості, з якою вона може виводитися з організму.

Наркотики метаболізуються різними реакціями, включаючи:

  • Окислення
  • Скорочення
  • Гідроліз
  • Зволоження
  • Спряження
  • Конденсація
  • Ізомеризація

У більшості випадків, коли лікарський засіб метаболізується, він стає інактивованим. Однак метаболіти деяких препаратів є фармакологічно активними та справляють вплив на організм. Насправді активний метаболіт деяких препаратів відповідає за основну дію препарату. У цьому випадку лікарська форма називається проліком.

Варіабельність пацієнта

Швидкість метаболізму ліків може істотно різнитися у різних пацієнтів. Це впливає на ефективність та токсичність препарату для пацієнтів, які мають дуже високі або низькі показники метаболізму.

Наприклад, швидкі метаболізатори дуже швидко вивільняють препарат, і терапевтичної концентрації препарату в крові та тканинах досягти не вдається. В інших пацієнтів препарат метаболізується настільки повільно, що накопичується в крові. Вища концентрація препарату в організмі створює більший потенціал для несприятливих наслідків.

Фактори пацієнта, які впливають на швидкість метаболізму, включають:

  • генетична схильність
  • хронічні проблеми з печінкою
  • запущена серцева недостатність
  • одночасна взаємодія з іншими препаратами

Фази метаболізму

Часто бувають дві фази метаболізму ліків.

Метаболіти, що утворюються у фазі II в результаті синтетичних реакцій, є більш полярними, тому можуть легше виводитися із сечею або жовчю. Ці фази не є послідовними і не стосуються типу реакції, а не порядку, в якому вони відбуваються.

Швидкість метаболізму ліків

У переважній більшості препаратів існує верхня межа швидкості метаболізму ліків. Це пов’язано з насиченням ферментів, необхідних для здійснення метаболічного шляху. Однак зазвичай застосовувані терапевтичні дози значно нижче рівня насичення, і, як результат, швидкість метаболізму зростає із збільшенням концентрації препарату. Це називається кінетикою першого порядку. У кінетиці першого порядку швидкість метаболізму є постійною часткою концентрації препарату в організмі.

У деяких випадках терапевтичні дози препарату можуть призвести до насичення ферментних ділянок. У такому випадку метаболізм залишається безперервним, незважаючи на збільшення дози препарату. Це називається кінетикою нульового управління.

Метаболічні ферменти

Найбільш поширеною та важливою групою ферментів, що беруть участь у метаболізмі препаратів І фази, є ферменти надсімейства цитохрому Р450 (CYP450). Ця група ферментів діє як каталізатор для окислення багатьох препаратів. У свою чергу, це може також індукуватися або інгібуватися багатьма наркотиками та іншими речовинами. Як результат, на метаболізм деяких препаратів впливає наявність інших речовин. Це те, що відоме як взаємодія з наркотиками.

Деякі важливі ферменти в цій родині включають:

  • CYP1A2
  • CYP2C9
  • CYP2C19
  • CYP2D6
  • CYP2E1
  • CYP3A4

Багато ліків та інших речовин, що містяться в продуктах харчування або рослинних ліках, можуть впливати на ці ферменти та змінювати швидкість метаболізму ліків.

Зі старінням здатність метаболізму CYP450 зменшується щонайменше на 30%, можливо, через зміну об’єму печінки та кровотоку. Як результат, часто потребує зменшення дозування ліків у пацієнтів літнього віку.

Спряження

Глюкуронізація є найпоширенішим типом реакції фази II і відбувається в мікросомальній ферментній системі печінки. Ця реакція підвищує розчинність препаратів, щоб вони могли виділятися в жовч або сечу. Старіння не впливає на швидкість метаболізму глюкуронізації, і тому, як правило, немає необхідності зменшувати дозу таких препаратів з метаболічних причин у людей похилого віку.

Список літератури

Подальше читання

Йоланда Сміт

Йоланда закінчила фармацевтичний університет Південної Австралії та має досвід роботи в Австралії та Італії. Вона захоплена тим, як медицина, дієта та спосіб життя впливають на наше здоров’я, і їй подобається допомагати людям це зрозуміти. У вільний час вона любить досліджувати світ та пізнавати нові культури та мови.

Цитати

Будь ласка, використовуйте один із наступних форматів, щоб цитувати цю статтю у своєму есе, роботі чи доповіді:

Сміт, Йоланда. (2019, 27 лютого). Метаболізм ліків. Новини-Медичні. Отримано 28 січня 2021 року з https://www.news-medical.net/health/Drug-Metabolism.aspx.

Сміт, Йоланда. «Лікарський обмін». Новини-Медичні. 28 січня 2021 року. .

Сміт, Йоланда. «Лікарський обмін». Новини-Медичні. https://www.news-medical.net/health/Drug-Metabolism.aspx. (дата звернення 28 січня 2021 р.).

Сміт, Йоланда. 2019. Обмін наркотиків. News-Medical, переглянуто 28 січня 2021 р., Https://www.news-medical.net/health/Drug-Metabolism.aspx.

News-Medical.Net надає цю медичну інформаційну послугу відповідно до цих умов. Зверніть увагу, що медична інформація, розміщена на цьому веб-сайті, призначена для підтримки, а не для заміщення стосунків між пацієнтом та лікарем/лікарем та медичної консультації, яку вони можуть надати.

News-Medical.net - Сайт AZoNetwork