Мікрокапсуляція - новий спосіб наближення препарату; Журнал «Гален»
З появою відповідних біорозкладаних полімерів мікрокапсуляція дозволила розробити системи з контрольованим вивільненням. Ці революційні системи дозволяють контролювати швидкість, тривалість та розподіл препарату. За допомогою цих систем біологічно чутливі мікрочастинки призначені для вивільнення активного препарату в певній ділянці (шлунок, товста кишка, певні органи). Однією з головних переваг цих систем є захист лікарських засобів, чутливих до різких змін навколишнього середовища (рН), та підвищення відповідності за рахунок зменшення кількості введень пацієнту.
Після розробки правильних біорозкладаних полімерів мікрокапсуляція дозволила системи доставки з контрольованим вивільненням. Ці революційні системи дозволяють контролювати швидкість, тривалість та розподіл активного препарату. За допомогою цих систем мікрочастинки, чутливі до біологічного середовища, призначені для доставки активного лікарського засобу певним чином (шлунок, товста кишка, конкретні органи). Однією з головних переваг таких систем є захист чутливого препарату від різкого середовища (рН,) та підвищення відповідності за рахунок зменшення кількості введення ліків для пацієнта.
Вступ
Мікрокапсулювання можна розглядати як технологічний процес, при якому дрібні тверді, рідкі або газоподібні речовини повністю оточені окремими полімерними покриттями. У більш широкому розумінні мікрокапсуляцію можна визначити як процес, за допомогою якого окремі елементи твердого речовини, рідини або газу вбудовуються в полімерний матеріал, так що включені речовини виділяються з певною швидкістю та/або за певних умов.
Мікрокапсулювання лікарських речовин пропонувалось періодично в 1957-1962 рр. Для отримання лікарських форм із модифікованим вивільненням. Окрім зміни вивільнення ліків, мікрокапсуляція пропонує й інші переваги: підвищена хімічна стабільність під час зберігання включеної активної речовини, маскування неприємного смаку деяких ліків, включення речовин у будь-який агрегатний стан, низька токсичність, підвищена імунна толерантність, більша керованість простота несумісних лікарських речовин, уповільнена або навіть контрольована терапевтична дія, можливість перетворення рідин у тверді форми (рідини можна вкласти у тверде покриття), легке введення, незалежно від запропонованого шляху. Існує також ряд недоліків, головним чином через технологічні труднощі, які можуть призвести до появи мікрокапсул з дефектними покриттями з нерівномірним зовнішнім виглядом, які після введення можуть призвести або до терапевтично неефективних концентрацій, або до концентрацій, які можуть перейти в токсичне поле.
У випадку легкорозчинних речовин для отримання деяких фармацевтичних форм із модифікованим виходом галенові процеси пропонують покриття різними полімерними плівками, різними біомакромолекулами, восками. Навпаки, для важкорозчинних речовин використовуються гідротропні речовини, молекулярні дисперсії для отримання модифікації вивільнення з фармацевтичних форм, призначених для перорального прийому (1).
Коротка історія
Концепція "мікрокапсуляції" розробляється з 1930-х років Національним касовим реєстром (американська компанія в Огайо) для виготовлення копіювального паперу без використання вуглецю в якості друкуючого агента (4).
У першому поколінні мікрокапсульованих речовин розміри варіювали в межах 5? М -2 мм. Починаючи з 80-х років, з'явилося друге покоління таких виробів із значно меншими розмірами, діаметром 1-10? М, а пізніше - наночастинки, діаметром в діапазоні 10 -1000 нм. Основними мікрокапсульованими препаратами, що потрапили в комерційний ланцюг, є аспірин, теофілін та похідні, прогестерон, комбінації протизаплідних гормонів, панкреатична ліпаза, гіпотензивні засоби, вітаміни, цитостатики, хлорид калію, антациди.
Види мікрокапсул
Мікрокапсули - це дрібні сферичні частинки (діаметр Крістіна Діну-Пірву Д. Лупулеаса: