Набір метформіну 1000 мг, вкрита плівковою оболонкою, коробка по 30
Метформін біогаран являв собою ліки на основі метформіну (1000 мг).
Дозвіл на продаж 28.02.2001 BIOGARAN за ціною 2,06 € та вилучений з ринку 29.03.2012.
Про
Активні відстані
Допоміжні речовини
Класифікація ATC
травний тракт і обмін речовин
ліки від діабету
системні протидіабетичні засоби, за винятком інсулінів
Статус
Показання: навіщо це приймати?
Лікування діабету 2 типу, особливо якщо у вас надмірна вага, коли дієти та фізичних вправ недостатньо для відновлення контролю рівня цукру в крові.
У дорослих МЕТФОРМІН БІОГАРАН 1000 мг, забита таблетками, вкрита плівковою оболонкою, може застосовуватися як монотерапія або в комбінації з іншими пероральними антидіабетиками або з інсуліном.
У дітей старше 10 років та підлітків МЕТФОРМІН БІОГАРАН 1000 мг із забитою плівковою оболонкою таблетку можна застосовувати як монотерапію або в комбінації з інсуліном.
Зниження ускладнень, пов’язаних із діабетом, спостерігалося у дорослих пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу із зайвою вагою, які отримували метформін як першу лінію лікування після відмови від дієти (див. Розділ Фармакодинамічні властивості).
Протипоказання: чому б не взяти ?
Підвищена чутливість до метформіну гідрохлориду або до будь-якої допоміжної речовини.
Кетоацидоз діабету, діабетична прекома.
Ниркова недостатність або порушення функції нирок (кліренс креатиніну Гострі стани, які можуть впливати на функцію нирок, такі як:
o важка інфекція,
o внутрішньосудинне введення йодованих контрастних речовин (див. розділ Попередження та застереження щодо використання).
Гострі або хронічні захворювання, які можуть призвести до тканинної гіпоксії, такі як:
o серцева або дихальна недостатність,
o недавній інфаркт міокарда,
Печінково-клітинна недостатність, гостре отруєння алкоголем, алкоголізм.
Дозування та спосіб введення
Як монотерапія або в поєднанні з іншими пероральними антидіабетиками:
Звичайна початкова доза становить 500 мг або 850 мг метформіну гідрохлориду 2-3 рази на день, призначаючи під час або після їжі.
· Через 10-15 днів дозування буде коригуватися відповідно до рівня цукру в крові. Поступове збільшення дози може поліпшити переносимість шлунково-кишкового тракту.
У пацієнтів, які приймають високу дозу метформіну гідрохлориду (2-3 грами на добу), дві таблетки МЕТФОРМІН БІОГАРАН 500 мг можна замінити 1 таблеткою МЕТФОРМІН БІОГАРАН 1000 мг. Максимальна рекомендована доза метформіну становить 3 грами на день.
Якщо розглядається можливість заміни іншим пероральним антидіабетиком, необхідно припинити попередню гіпоглікемічну терапію та замінити її метформіном гідрохлоридом у дозуванні, зазначеному вище.
У поєднанні з інсуліном:
Метформін гідрохлорид та інсулін можна поєднувати для досягнення кращого контролю глікемії.
Звичайна початкова доза становить 500 мг або 850 мг метформіну гідрохлориду 2-3 рази на день, а інсулін регулюється відповідно до рівня цукру в крові.
З огляду на можливе зниження функції нирок у людей похилого віку, дозування метформіну гідрохлориду слід пристосувати до функції нирок, і необхідний регулярний контроль останнього (див. Розділ Попередження та застереження щодо використання).
Діти та підлітки
Як монотерапія або в поєднанні з інсуліном:
МЕТФОРМІН БІОГАРАН 1000 мг, вкритий плівковою оболонкою, можна застосовувати дітям старше 10 років та підліткам.
Звичайна початкова доза становить 500 мг або 850 мг метформіну гідрохлориду один раз на день, що приймається під час або після їжі.
- Через 10 - 15 днів дозування слід регулювати відповідно до рівня цукру в крові. Поступове збільшення дози може поліпшити переносимість шлунково-кишкового тракту. Максимальна рекомендована доза метформіну становить 2 г на добу, в 2 або 3 розділених дози.
Біла, овальна, двоопукла, вкрита плівковою оболонкою таблетка з рискою з обох боків, на одній з тисненням «1000». Таблетку можна розділити на дві рівні половинні дози.
Попередження та застереження щодо використання
Лактоацидоз
Лактоацидоз є рідкісним, але серйозним метаболічним ускладненням (висока смертність за відсутності раннього лікування), яке може виникнути при накопиченні метформіну. Повідомлялося про молочнокислий ацидоз у пацієнтів, які отримували метформіну гідрохлорид, головним чином у пацієнтів із діабетом зі значним порушенням функції нирок. Захворюваність молочнокислим ацидозом може і повинна бути зменшена шляхом оцінки інших пов'язаних факторів ризику, таких як незбалансований діабет, кетоз, тривале голодування, алкоголізм, гепатоцелюлярна недостатність, а також будь-які медичні стани, пов'язані з гіпоксією.
Лактатно-ацидоз характеризується ацидотичною задишкою, болями в животі та переохолодженням з наступною комою. Біологічний діагноз базується на зниженні рН крові, лактацидемії понад 5 ммоль/л, а також на збільшенні аніонної щілини та співвідношення лактат/піруват. Зважаючи на будь-які підозри на метаболічний ацидоз, слід припинити застосування метформіну гідрохлориду та терміново госпіталізувати пацієнта (див. Розділ Передозування).
Функція нирок
Оскільки метформіну гідрохлорид виводиться нирками, перед початком лікування слід виміряти рівень креатиніну в сироватці крові, а потім регулярно перевіряти:
Принаймні раз на рік у осіб з нормальною функцією нирок.
Принаймні два-чотири рази на рік у пацієнтів, у яких рівень креатиніну в сироватці крові знаходиться на верхній межі норми, а також у людей похилого віку.
У людей похилого віку виникнення ниркової недостатності є частим і безсимптомним. Слід дотримуватись особливих запобіжних заходів, коли функція нирок може погіршитися, наприклад, при початку антигіпертензивної або діуретичної терапії, а також при початку лікування НПЗЗ.
Введення йодованих контрастних речовин
Внутрішньосудинне введення йодованих контрастних речовин під час рентгенологічних досліджень може призвести до ниркової недостатності. Отже, прийом метформіну гідрохлориду слід припинити до або під час обстеження, не вводити його до 48 годин після цього, а також переконавшись, що функція нирок нормальна (див. Розділ Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії).
Хірургічне втручання
Прийом метформіну гідрохлориду слід припинити за 48 годин до запланованої операції із загальною анестезією та, як правило, не слід відновлювати до 48 годин після процедури.
Діти та підлітки
Діагноз діабету 2 типу повинен бути підтверджений перед початком лікування метформіну гідрохлоридом.
У контрольованих клінічних дослідженнях, що тривали один рік, впливу метформіну гідрохлориду на ріст та статеве дозрівання не виявлено, але довготермінових даних щодо цих конкретних моментів немає. Тому рекомендується ретельний моніторинг впливу метформіну гідрохлориду на ці параметри у дітей, які отримують лікування, особливо у дітей до північного віку.
Діти віком від 10 до 12 років
Лише 15 суб'єктів віком від 10 до 12 років були включені в контрольовані клінічні дослідження у дітей та підлітків. Хоча ефективність та безпека застосування метформіну гідрохлориду у дітей віком до 12 років не відрізнялася від такої, що спостерігається у дітей старшого віку, рекомендується особлива обережність при призначенні препарату дитині у віці від 10 до 12 років.
Інші запобіжні заходи
· Усі пацієнти повинні продовжувати дієту, регулярно розподіляючи споживання вуглеводів протягом дня. Пацієнтам із зайвою вагою слід продовжувати низькокалорійну дієту.
Лабораторні дослідження, рекомендовані для моніторингу діабету, слід проводити регулярно.
- Прийом метформіну гідрохлориду самостійно ніколи не спричиняє гіпоглікемії. Однак слід дотримуватися обережності при застосуванні у комбінації з інсуліном або сульфонілсечовинами.
Вагітність та годування груддю
На сьогоднішній день епідеміологічних даних немає. Дослідження на тваринах не показали шкідливого впливу на вагітність, ембріональний або внутрішньоутробний розвиток, породілля або постнатальний розвиток (див. Також розділ Доклінічні дані безпеки).
Плануючи вагітність або під час вагітності, цукровий діабет не слід лікувати метформіну гідрохлоридом. З іншого боку, інсулін слід застосовувати, щоб підтримувати рівень цукру в крові якомога нормальніше, щоб мінімізувати ризик вад розвитку плода, спричинених аномальним рівнем цукру в крові.
У щурів метформіну гідрохлорид виділяється з молоком. Подібних даних немає у жінок. Слід прийняти рішення щодо припинення годування груддю або лікування метформіну гідрохлоридом, враховуючи важливість лікування для матері.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Підвищений ризик розвитку лактоацидозу під час гострого отруєння алкоголем, зокрема у таких випадках:
Голодування або недоїдання,
Уникайте прийому алкогольних напоїв та наркотиків, що містять алкоголь.
+ Йодовані контрастні речовини (див. розділ Попередження та застереження щодо використання)
Можлива поява ниркової недостатності, пов'язаної з внутрішньосудинною ін'єкцією йодованих контрастних речовин, що може призвести до накопичення метформіну та схильності до лактоацидозу.
Метформін гідрохлорид слід призупинити до або під час обстеження, не вводити його до 48 годин пізніше та після забезпечення нормальної функції нирок.
Комбінації, що застосовуються до запобіжних заходів
+ Глюкокортикоїди (системні та місцеві), бета-2 симпатоміметики та діуретики
Глюкокортикоїди (системні та місцеві), бета-2-симпатоміметики та діуретики мають внутрішню гіперглікемічну активність. Порадьте пацієнта та частіше перевіряйте рівень глюкози в крові, особливо на початку лікування.
За необхідності відкоригуйте дозу протидіабетичного препарату під час лікування іншим препаратом та після його припинення.
Інгібітори АПФ можуть знижувати рівень цукру в крові. За необхідності відкоригуйте дозу протидіабетичного препарату під час лікування іншим препаратом та після його припинення.
Побічні ефекти
Наступні побічні ефекти можуть виникнути при лікуванні метформіну гідрохлоридом. Частоту визначають наступним чином: дуже часто: ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100, зменшення вироблення глюкози в печінці за рахунок пригнічення глюконеогенезу та глікогенолізу.
На м’язовому рівні, збільшуючи чутливість до інсуліну, сприяючи засвоєнню та периферичному використанню глюкози.
Нарешті, затримуючи кишкове всмоктування глюкози.
Метформін гідрохлорид стимулює внутрішньоклітинний синтез глікогену, діючи на глікогенсинтазу.
Метформін гідрохлорид збільшує транспортну здатність усіх типів мембранних транспортерів глюкози (GLUT).
У людини незалежно від дії на цукор крові метформіну гідрохлорид сприятливо впливає на ліпідний обмін. Це було показано в терапевтичних дозах у середньо- та довгострокових контрольованих дослідженнях: метформіну гідрохлорид знижує загальний холестерин та холестерин ЛПНЩ, а також рівень тригліцеридів.
Клінічна ефективність
Проспективне рандомізоване дослідження UKPDS встановило довгострокові переваги інтенсивного контролю рівня цукру в крові у дорослих пацієнтів з діабетом 2 типу.
Аналіз результатів у пацієнтів із зайвою вагою, які отримували метформіну гідрохлорид після відмови від дієти, показав:
Значне зниження абсолютного ризику будь-якого типу ускладнень, пов’язаних з діабетом, у групі метформіну гідрохлориду (29,8 події на 1000 пацієнто-років) порівняно з однією дієтою (43,3 події на 1000 пацієнт-років), p = 0,0023 та порівняно з комбінованими групами монотерапії сульфонілсечовиною та інсуліном (40,1 події на 1000 пацієнтів-років), p = 0,0034.
Значне зниження абсолютного ризику смертності від діабету: метформіну гідрохлорид 7,5 подій на 1000 пацієнто-років, лише дієта 12,7 подій на 1000 пацієнт-років, p = 0,017.
Значне зниження абсолютного ризику загальної смертності: метформіну гідрохлорид - 13,5 події на 1000 пацієнто-років порівняно з однією дієтою - 20,6 події на 1000 пацієнт-років (р = 0,011) та порівняно з групами комбінованих монотерапій сульфонілсечовиною та інсуліном - 18,9 події на 1000 пацієнт-років (p = 0,021).
Значне зниження абсолютного ризику інфаркту міокарда: метформіну гідрохлорид 11 подій на 1000 пацієнто-років, лише дієта 18 подій на 1000 пацієнт-років (p = 0,01).
Коли метформіну гідрохлорид застосовували як другу лінію в комбінації з сульфонілсечовиною, клінічна користь не була продемонстрована.
При цукровому діабеті 1 типу комбінація метформіну гідрохлориду з інсуліном застосовувалася у деяких пацієнтів, проте клінічна користь цієї комбінації офіційно не доведена.
Контрольовані клінічні дослідження, проведені в невеликій педіатричній популяції у віці від 10 до 16 років, які лікувались протягом року, показали глікемічну відповідь, подібну до спостереження у дорослих.
Після перорального введення метформіну гідрохлориду Tmax досягається протягом 2 годин 30 хвилин.
Абсолютна біодоступність таблетки метформіну гідрохлориду 500 мг або 850 мг становить приблизно 50-60% у здорових осіб. Після перорального прийому неасорбована фракція, виявлена в калі, становила 20-30%.
Після перорального прийому всмоктування метформіну гідрохлориду є насиченим і неповним. Поглинання метформіну гідрохлориду виявляється нелінійним.
При звичайних дозах та схемах дозування метформіну гідрохлориду рівноважні концентрації у плазмі досягаються протягом 24-48 годин і, як правило, залишаються нижче 1 мкг/мл.
У контрольованих клінічних випробуваннях пікові концентрації метформіну гідрохлориду (Cmax) у плазмі не перевищували 4 мкг/мл, навіть при максимальних дозах.
Харчування зменшує та дещо сповільнює всмоктування метформіну гідрохлориду. Після введення дози 850 мг спостерігали зменшення пікової концентрації в плазмі на 40%, AUC на 25% (площа під кривою) та 35-хвилинне збільшення необхідного часу для досягнення пікових концентрацій у плазмі крові. . Клінічний переклад зниження цих показників залишається невідомим.
Зв’язування з білками плазми крові незначне. Метформін гідрохлорид дифундує в еритроцити. Пік крові нижчий за пік плазми і з’являється приблизно в той же час. Еритроцити, швидше за все, являють собою вторинний компартмент розподілу.
Середній об'єм розподілу (Vd) становить від 63 до 276 літрів.
Метформін гідрохлорид виводиться із сечею у незміненому вигляді. У людини не виявлено метаболітів.
Нирковий кліренс метформіну гідрохлориду перевищує 400 мл/хв, що свідчить про його виведення шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Після перорального прийому видимий кінцевий період напіввиведення становить приблизно 6,5 годин.
При порушенні функції нирок нирковий кліренс знижується пропорційно до рівня креатиніну. Це явище призводить до збільшення періоду напіввиведення, що призводить до збільшення концентрації метформіну у плазмі крові.
Дослідження одноразової дози: Після одноразового прийому 500 мг метформіну гідрохлориду фармакокінетичний профіль у дітей був подібним до того, що спостерігався у здорових дорослих.
Дослідження повторних доз: дані зведені до одного дослідження. Після повторних доз 500 мг двічі на день протягом 7 днів у дітей та підлітків максимальна концентрація у плазмі (Cmax) та системна експозиція (AUC 0-t) зменшувались приблизно на 33% та 40% відповідно порівняно з дорослими з діабетом, які отримували повторні дози 500 мг двічі на день протягом 14 днів. Оскільки дозування індивідуально коригується на основі контролю глікемії, ці результати мають обмежену клінічну значимість.
Тривалість та спеціальні заходи щодо зберігання
Тривалість розмови:
Особливі заходи щодо зберігання:
Ніяких особливих умов зберігання.
30 таблеток у блістерній упаковці (ПВХ/алюміній).