Ніфедипін набряки ніг

Раніше ми говорили про групу антагоністів кальцію загалом та про препарати з підгрупи верапамілу. Сьогодні я поговорю про решту (друга) підгрупа ніфедипіну і три основні препарати - ніфедипін, амлодипін та лерканідипін. Підгрупу ніфедипіну через подібну хімічну структуру також називають похідні дигідропіридину. Це ім'я часто зустрічається в медичній літературі, тому корисно його запам'ятати.

Загальний загальний ніфедипін: кордафен, кордафлекс (включно Затримка Cordaflex ) кордіпін (включно Кордіпін XL ) Коринфар, ніфекард XL, фенігідин.

терміни затримка і XL засоби, приготовлені с відстрочені дії. які приймають набагато рідше, ніж звичайні лікарські форми, зазвичай 1-2 рази на день.

Ніфедипін - поширений і порівняно недорогий препарат. Випускаються в таблетках по 10 і 20 мг, існують відстрочені (відстрочені) форми по 20, 30, 40 і 60 мг. Ніфедипін майже ніколи не застосовується для парентерального введення через світлочутливість препарату (він руйнується при світлі).

Парентеральне введення (з грецької мови. Стаття - про, ентерон - кишечник) - режим прийому ліків, минаючи шлунково-кишковий тракт. Парентеральне введення включає підшкірне, внутрішньом’язове та внутрішньовенне введення лікарських засобів.

Ніфедипін є предком дигідропіридин блокатори кальцієвих каналів - антагоністи кальцію, які розширюють периферичні судини (включаючи коронарні судини), але не діють на саме серце. На відміну від верапаміл. ніфедипін:

не має істотного впливу на скоротливість міокарда,
не зменшує частоту серцевих скорочень і не впливає на AV-провідність,
можна комбінувати з бета-адреноблокаторами.

Оскільки ніфедипін розширює периферичні судини (включаючи серцеві судини) і не впливає на міокард. тоді падіння артеріального тиску викликає рефлекс активація симпатодреналової системи за принципом негативного зворотного зв'язку. Збільшується концентрація крові катехоламіни (адреналін, норадреналін ), які збільшують частоту серцевих скорочень і підвищують збудливість міокарда, що сприяє серцевим аритміям. Судинне розгинання та зниження артеріального тиску визначають зменшення серцевого навантаження (антиангінальний ефект), яке зрівнюється (згладжується) збільшенням частоти серцевих скорочень. таким чином Рекомендується поєднувати ніфедипін з бета-блокатором. що знижує частоту серцевих скорочень і артеріальний тиск.

Клінічні дослідження ніфедипін показав, що форми ніфедипіну короткої дії (тобто звичайні таблетки, а не ретард) збільшення смертності хворих на інфаркт міокарда. що обумовлено підвищеною збудливістю міокарда, посиленою тахікардією (високим пульсом) та збільшенням частоти серцевих аритмій внаслідок активації симпатико-надниркової системи.

Ніфедипін 10 мг діє до 4-6 годин. тому їх слід приймати 3-4 рази на день. що незручно для пацієнта. Через необхідність частого прийому та підвищений ризик смерті ніфедипін 10 мг Не можна використовувати для постійного лікування високого кров'яного тиску. Для цих цілей можна використовувати лише форми пролонгованого ніфедипіну (ретард) (це 20-60 мг, що приймаються не частіше 1-2 разів на день і повинні завжди ковтати цілими, не розжовуючи ) і бажано під прикриттям бета-блокаторів. Однак для безперервного лікування високого кров'яного тиску зараз існують більш сучасні, зручні та безпечні антагоністи кальцію: амлодипін. лерканідипін про що йтиметься нижче.

Оскільки ніфедипін не придатний для постійного застосування, його зазвичай використовують лише для (лікування) гіпертонічних кризів. Для цієї мети таблетку 5-10 мг слід розжовувати в рот. де препарат всмоктується сублінгвально ("під язик "). З'являється ефект запуску через 10-15 хвилин. досягає максимуму за 20-30 хвилин і триває до 2-4 годин. У більшості випадків це швидше, ніж приїжджає швидка допомога. Криза самовилікування вимагає обережності і повторне вимірювання артеріального тиску після введення. Надмірна відрахування Артеріальний тиск характерний для 2 категорій пацієнтів:

до стеноз (звуження) сонних артерій. Стеноз можливий, наприклад, при атеросклерозі.
у пацієнтів при інфаркті міокарда. при якому кровопостачання міокарда залежить від тиску в артеріях серця. У міру розширення ніфедипіну в цих судинах тиск у них знижується, що може погіршити кровопостачання міокарда.

У порівнянні з верапамілПротипоказання до значно нижчого рівня ніфедипіну:

індивідуальна гіперчутливість,
гіпотонія (занадто низький кров'яний тиск, вище 90-100 мм рт. ст.)
кардіогенний шок,
аортальний стеноз (звуження отвору аортального клапана, що перешкоджає виходу крові з лівого шлуночка в аорту).

Побічні ефекти частково схожий на побічний ефект верапаміл:

головні болі, запаморочення,
гіпотонія,
почервоніння обличчя, пітливість,
Наклеїти на щиколотки і ноги, вилити до пуху. пастоподібний - початковий ступінь, погано виражений пухом шкіри (з Італії. пастозний - тістоподібний),
сонливість,
нудота,
втома,
збільшення ваги,
гіперплазія (проліферація) слизової ясен,
серцебиття, тахікардія,
м’язові судоми,
порушення статевої функції (імпотенція).

Коли ви приймаєте ніфедипін, т. Зв парадоксальні ефекти. посилення нападів стенокардії, епізоди (періоди) ішемії міокарда до належних завдань синдром крадіжки. Є також абстинентний синдром (Я докладно описав це в описі бета-адреноблокаторів) - різке підвищення артеріального тиску, посилення нападів стенокардії тощо.

Відбувається тривале введення ніфедипіну ослаблення його антианглінічної дії (Тобто зменшує здатність ніфедипіну усувати біль при нападах стенокардії ). Наприклад, через 2 місяці після прийому ніфедипіну в середній добовій дозі 75-90 мг, істотно скорочуючи тривалість ефекту від 5,4 години до 3,6 години (на третьому! ). З відновленням прийому після перерви у 8-10 днів ефективність ніфедипіну була відновлена лише частково. Я помічаю, що ефект верапаміл досягає максимуму через 2 місяці постійного прийому, ефект амлодипін - через тиждень, лерканідипін - Через 2-4 тижні. Таким чином, з усіх перелічених препаратів ніфедипін це є найнещасніша для безперервного прийому.

Це ліки друге покоління із групи ніфедипіну. Звільнений у Таблетки по 2,5, 5 та 10 мг .

інший Цілодобова акція. дозволяючи приймати лише амлодипін 1 раз на день. Добре знижує артеріальний тиск і має антиангінальний ефект. На відміну від ніфедипін не збільшує частоту серцевих скорочень. Також виявлено амлодипін антиатерогенні властивості. а саме він може уповільнити розвиток атеросклерозу.

В цілому препарат хороший і зручний, але має і недоліки. Основний побічний ефект - набряки ніг і стоп. Ці набряки не пов’язані з серцевою недостатністю. діуретики неефективний. За моїми дуже суб’єктивними оцінками, набряки виникають у 30-40% пацієнтів. Я розповідаю вам історію зі свого досвіду.

Підсумовуючи все письмово, я можу це сказати амлодипін - хороший препарат для співвідношення ціни та якості, якщо у пацієнта не з’являється набряк, через який амлодипін слід скасувати.

На даний момент доступна в Росії Левамлодипін (ліки, що повністю складається з левообертаючого варіанту амлодипіну) під торговою назвою Це Корінт. Це не викликає набряків, але коштує набагато дорожче. Детальніше нижче.

Лерканідипін - це новий препарат у групі ніфедипіну, який набув поширення лише за останні роки. Препарат має ліпофільність ("любить жир ", Тобто жиророзчинний), накопичується в ліпідних мембранах клітин і діє тривалий час. Завдяки високій ліпофільності, при жирній їжі збільшує всмоктування в 3-4 рази. тому лерканідипін рекомендується уникати передозування принаймні за 15 хвилин до їжі .

Як і амлодипін, лерканідипін призначають окремо 1 раз на день. Тривале застосування лерканідипіну уповільнює патологічні зміни в судинній стінці. спричинене підвищенням артеріального тиску (зменшує гіпертрофію м’язового шару судинної стінки та послаблює дисфункцію ендотелію). Лерканідипін також має суттєве значення антиішемічну (антиангінальну) дію та надає кардіопротекторну дію, пригнічуючи окислювальний стрес та послаблюючи вузьку дію ендотеліну-1 на кровоносні судини серця. Є дані про те, що лерканідипін покращує мозковий кровотік. що особливо добре для людей похилого віку. Усі ці ефекти лерканідипіну роблять його препаратом першочергового значення лікування гіпертонії у пацієнтів з ішемічною хворобою серця .

Лерканідипін не впливає на ліпідний склад крові. але в експериментах він запобігали розвитку атеросклерозу. Антиатерогенна дія лерканідипіну не залежить від впливу на артеріальний тиск та рівень ліпідів у крові. На відміну від верапаміл і дилтіазем. лерканідипін не пригнічує міокард. але порівняно з ніфедипін - не викликає тахікардію (серцебиття).

Крім того, лерканідипін має доведений нефропротекторний ефект. тобто захищає нирки від впливу високого кров’яного тиску.

Лерканідипін є найбільш селективний (селективний) препарат у групі ніфедипіну. який діє лише на судини і не впливає на міокард. Завдяки високій селективності причини лерканідипіну побічні ефекти рідше інші страви у вашій групі ніфедипін і амлодипін набряки ніг та інші побічні ефекти (головний біль, серцебиття, висип) надійно реєстрували рідше - різниця в частоті була від 2 до 11 разів залежно від клінічного дослідження.

Для лерканідипіну (як для амлодипін ) є характерним повільне посилення антигіпертензивної дії. Максимальний антигіпертензивний ефект препарату виявляється через 2-4 тижні лікування (зниження артеріального тиску на 10-20 мм рт. Ст.), Тому початкова доза лерканідипіну (10 мг один раз на день ) слід подвоїти не раніше ніж через 2 тижні після початку лікування.

Визнано, що лерканідипін є високоефективним антигіпертензивним препаратом тривалої дії. лікування гіпертонії будь-якої стадії та ступеня тяжкості. Він може успішно застосовуватися як монотерапія та в поєднанні з будь-якими іншими антигіпертензивними ліками (крім антагоністів дигідропіридину кальцію).

ніфедипін може бути використаний тільки для лікування гіпертонічного кризу (термінове зниження високого кров’яного тиску). Ніфедипін не підходить для постійного використання.

для тривале лікування застосовується гіпертонія амлодипін. левамлодипін або лерканідипін (вони діють повільно, і зупиняти гіпертонічний криз погано).

Якщо у вас є достатньо грошей, після консультації з лікарем ви можете почати з лерканідипін. Якщо грошей мало, розумніше розпочати лікування амлодипін. оскільки залежно від використовуваних торгових назв, це часто коштує дешевше леркамена. Якщо є значні побічні ефекти, то вам потрібно перейти на левамлодипін (EsCord Cor) або леркамен. EsCordi Cor в 2 рази дешевший за Lerceni.

Важливе доповнення для липня 2014 року

амлодипін являє собою суміш у суміші двох оптичних ізомерів (леворотатор і декстроротатор) у співвідношенні 1: 1. Оптичні ізомери розташовані однаково і відрізняються один від одного так само, як у людини є ліва і права рука або ліва і права черевики. Це виявилося для всіх корисних ефектів відповідає левообертаючому S (-) ізомеру (ліворуч-ліворуч латиниця), який в 1000 разів активніше асоціюється з дигідропіридиновими рецепторами, ніж R (+) ізомер (латинський rectus). З цієї причини дози левамлодипіна В 2 рази менше, ніж амлодипін .

Ізомер S (-) був названий на міжнародному рівні Левамлодипін .

застосування Левамлодипіна замість амлодипін дозволяє різко зменшити кількість побічних ефектів і зменшити терапевтичну дозу в 2 рази. Після переведення 314 пацієнтів, які перенесли набряк внаслідок прийому амлодипін. на Левамлодипіннабряки зникли у 98,7% пацієнтів. Детальніше: http://rmj.ru/articles_6163.htm

У Росії під назвою зареєстровано лише один препарат левамлодипіну Це Корінт. Випускається в таблетках по 2,5 і 5 мг, що еквівалентно 5 і 10 мг амлодипіну. Це Корінт це часто коштує дорожче, ніж зазвичай амлодипін. але в 2 рази дешевше Леркамена. Тому лікування Це Корінт дешевше ніж Лерканом .

У Білорусі Це Корінт не зареєстровано.

В Україні продається Азомекс .

Турчак Андрій (1 коментар).

Все написане доступно і зрозуміло. Все розкладено по поличках. Як ви ставитесь до S-ізомеру амлодипіну?

Якщо фармакологи докажуть користь S-стереоізомера порівняно з рацемічною сумішшю і випустять окремий препарат, буде сенсом використовувати його та оцінити співвідношення "ціна-вигода". В цей час замість Амлодипіну доцільніше використовувати Лерканідипін.

8 листопада 2013 р., 17:09

S-ізомер амлодипіну не використовується в інших країнах, крім Росії, України, Індії та країн третього світу. Цей препарат не має всіх властивостей повноцінного амлодипіну, не кажучи вже про Lerceni

19 лютого 2014 року о 22:49.

Препарат S-амлодипін - Азомекс, був винайдений дуже давно. Перевага левообертаючих ізомерів у порівнянні з рацемічними ізомерами доведена ще раніше. Google - і ви знайдете.

Коментар автора:

Дякую. Шкода, що Azomex продається лише в Україні. Він не зареєстрований в Росії та Білорусі.

препарат S-амлодипін (левообертаюча молекула) - "EsCord Cor", який працює з ним вже давно, дійсно працює. при переході із звичайного амлодипіну набряк у 99% зникає, а Леркамена в 2 рази дешевший. Але наші бабусі і дідусі не особливо хочуть переходити на це - вони п'ють амлодипін за 20 рублів і вже давно "ставлять" від набряків.

Коментар автора:

На жаль, EkCord Kor не продається.

20 лютого 2015 року о 00:11

Ринок лерканідипіну, вироблений італійською компанією "Rekordati", називається "Zanidip-Rekordati" у дозах 10 мг і 20 мг (подільні таблетки). У нього Леркамена дешевша ціна в межах 400 рублів.

Олена Миколаївна (2 відгуки).

25 лютого 2015 року о 14:18.

Яка неточність!
Амлодипін є повільним антагоністом кальцієвих каналів третього покоління і ні в якому разі не може відноситись до групи ніфедипіну, антагоніста кальцієвих каналів другого покоління з повільним вивільненням.

Тут ми використали спрощений розподіл усіх антагоністів кальцію на 3 групи за впливом на міокард: він не діє (ніфедипін, амлодипін), працює (верапаміл) і працює частково (дилтіазем). Це те, що насправді потрібно знати пацієнтам.

Олена Миколаївна (2 відгуки).

26 лютого 2015 року о 13:19

Загальновідомо, що антагоністи кальцію (англійська назва) поділяються на дигідропіридинові та недигідропіридинові та мають різний ступінь селективності впливу на міокард, судини та провідну систему, і називають дигідропіридини вже переросли ніфедипінову групу. Щодо частоти набряку амлодипіну: неправильне введення пацієнтам із заблуженням суб'єктмвним їх думка: їх частота від 4 до 10% (за даними рандомізованих досліджень Norvasc).

І ще одна неточність: корисні властивості (антиатеросклеротичні, антипроліфратні лише забезпечують R-ізомер амлодипіну, який має мало лерканідипіну. Ні. Не бажано призначати при ІБС.

Коментар автора:

Слово "(не) дигідропіридин" у пацієнтів нічим не вживаю, тому не вживаю. Поділ антагоністів кальцію на групи на основі назви вихідного препарату використовується (конкретно), навіть у посібнику "Клінічна фармакологія" за ред. Кукес (5-е видання, 2015). Щодо суб'єктивної думки щодо частоти набряків, вона базується на спостереженнях за пацієнтами в Білорусі, які майже ніколи не отримують лікування Норваком (оригінальним ліками). У Білорусі застосовують дешеві дженерики (ціна в 2-10 разів нижча). Я цілком усвідомлюю, що Norvasc даватиме меншу частоту набряків.

Norvasc - хороший препарат, правда дорогучий, тому його приймає мало людей, і він рідше набрякає, ніж при дешевому амлодипіні. Золоте середовище - це EsCordi Cor, цілком доступне, 250 рублів, на мій погляд, за 2,5 мг (це як 5 амлодипіну), і набряків майже немає.