Омепразол - біологія

білий до майже білого, поліморфний та гігроскопічний порошок [1]

біологія

дуже важко розчиняється у воді (82,3 мг · л -1 при 25 ° C); розчинний у метанолі, етанолі, дихлорметані; розкладається в розведених розчинах гідроксиду лужного металу [1] [2]

2210 мг кг -1 (щур р.о.) [2]

Омепразол - препарат із групи інгібіторів протонної помпи, який використовується для лікування виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, а також рефлюкс-езофагіту.

Клінічна інформація

Зазвичай омепразол вводять у вигляді кишкової таблетки або капсули, рідше у вигляді інфузійного розчину.

Області застосування (показання)

  • Лікування виразки дванадцятипалої кишки (виразка дванадцятипалої кишки)
  • Лікування виразки шлунка (виразка шлунка)
  • Лікування запалення стравоходу, спричиненого рефлюксом шлункового соку (рефлюкс-езофагіт)
  • Лікування симптомів, викликаних шлунковою кислотою, що надходить назад у стравохід (рефлюксна хвороба, печія)
  • Лікування синдрому Золлінгера-Елісона
  • Запобігає повторному виникненню езофагіту або виразок у шлунку та дванадцятипалій кишці, спричинених вживанням деяких знеболюючих препаратів або протиревматичних засобів (так званих нестероїдних протизапальних препаратів)
  • Комбінована терапія хелікобактер пілорі-Інфекції

Доза, вид та час використання

Лікування гострих форм захворювань, згаданих у розділі «Показання» (виразка дванадцятипалої кишки, виразка шлунка, рефлюксна хвороба та викликаний ними езофагіт), проводиться шлунково-кишковими таблетками або капсулами омепразолу, при необхідності також можлива інфузія. Залежно від типу та тяжкості захворювання добова доза становить 10 мг, 20 мг або 40 мг протягом періоду лікування від 2 до 8 тижнів.

Сильне запалення стравоходу, спричинене рефлюксом шлункового соку у дітей віком від 2 років, слід лікувати 10 мг щодня протягом 4 - 8 тижнів, як правило. Лікування не повинно перевищувати 12 тижнів, оскільки немає досвіду щодо цього.

Для лікування синдрому Золлінгера-Еллісона дозу слід коригувати індивідуально; тривалість лікування не обмежена часом.

Омепразол дозують по 10–20 мг на день при тривалому лікуванні, якщо рецидив - запалення стравоходу, спричиненого рефлюксом шлункового соку, - виразки шлунку та дванадцятипалої кишки, спричинені вживанням певних знеболюючих препаратів або протиревматоїдних препаратів (так звані не -стероїдні протизапальні препарати) слід запобігати. Тривалість лікування не обмежена в часі.

Для усунення хелікобактер пілорі Омепразол поєднується лише з антибіотиками, такими як кларитроміцин та амоксицилін або метронідазол (так звана ерадикаційна терапія). Доза омепразолу зазвичай становить 20 мг на добу для профілактики виразки, для ерадикаційної терапії 2 × 40 мг/добу.

Тільки пероральні лікарські форми використовуються для ерадикаційної терапії та тривалого лікування.

Протипоказання (протипоказання)

Підвищена чутливість до діючої речовини або допоміжної речовини. Поєднання з атазанавіром. Поєднання з кларитроміцином і одночасно терфенадином, астемізолом, цизапридом, карбамазепіном. Лейтенант поточні рекомендації, якщо це можливо, відсутність прийому в комбінації з клопідогрелем (перехід на антагоніст рецепторів Н2).

Взаємодія з наркотиками

Основні автори не були проінформовані. Будь ласка, повідомте їх!

Омепразол метаболізується в печінці цитохромом P450, головним чином CYP2C19. [4] Цитохром CYP2C19 інгібується омепразолом [5] Однак клінічно значущі лікарські взаємодії дуже рідкісні. Найчастіше взаємодія відбувається з антагоністами вітаміну К. За даними Управління з контролю за продуктами та ліками, ризик такої взаємодії становить 0,09 на мільйон призначених упаковок препарату. Взаємодія з фенітоїном або бензодіазепінами була ще рідше. [6] Відома також мутація CYP2C19, яка призводить до повільнішого руйнування всіх інгібіторів протонної помпи. Мутація відбувається в Азії з частотою близько 20%. Відбувається взаємодія з антикоагулянтом клопідогрелем, який метаболізується тим самим ферментом. Оскільки омепразол інгібує CYP2C19, перетворення клопідогрелю в активний метаболіт зменшується. Ця взаємодія рідше зустрічається з пантопразолом. [8] Європейське агентство з лікарських засобів не рекомендує одночасне застосування. [9]

Використовувати під час вагітності та годування груддю

Омепразол - препарат другого вибору під час вагітності, коли антацидів, ранітидину або циметидину вже недостатньо. Якщо можливо, препарат не слід застосовувати під час вагітності та годування груддю, якщо лікар не вважає це абсолютно необхідним.

Побічні ефекти (побічні ефекти)

Шлунково-кишкові розлади, підвищення рівня печінки, шкірні реакції, втома, розлади сну, запаморочення, проблеми із суглобами, головний біль, розлад зору, слуху та смаку, полінейропатія. Крім того, терапія омепразолом призводить до зниження доступності внутрішнього фактора, що в свою чергу призводить до недостатнього засвоєння вітаміну В12. Дуже рідкісними, але небезпечними є панкреатит, гепатит, зміни рівня крові, синдром Стівенса-Джонсона, порушення зору. [4]

Фармакологічні властивості

Механізм дії (фармакодинаміка)

Омепразол є проліком і перетворюється в фактично активний метаболіт на місці його дії - тім’яні клітини шлунку, що продукують кислоту, що незворотно інгібує протон-калієву АТФазу („протонний насос”) у цих клітинах. Це призводить до зменшення вироблення кислоти в шлунку, а рН шлункового соку збільшується.

Поглинання та розподіл в організмі (фармакокінетика)

Омепразол чутливий до кислот і тому вводиться у кишковорозчинній лікарській формі. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1–3 години. Період напіввиведення з плазми становить 40 хвилин. 80% його виводиться із сечею після метаболізму в печінці. [4]

Біодоступність становить 35% і збільшується до 60% при повторному введенні. [4]

Інша інформація

Історія розвитку

Останніми новинками є омепразолові натрію гідрокарбонатні натрії (Zegerid TM) від американської компанії Santarus. Вони не потребують кишковорозчинної оболонки і допускають додаткові форми введення, які також повинні виділяти активний інгредієнт особливо швидко. Суспензія для прийому всередину є на ринку США з 2004 року, капсули були затверджені в 2006 році, і очікується затвердження жувальної таблетки.

Хімічна інформація

Омепразол має стереоцентр на атомі сірки і поставляється у формі його солі магнію як рацемат [1: 1 суміш (С.) Енантіомер та (Р.) Енантіомери], а також чисті (С.) Енантіомер (езомепразол) для використання як лікарської речовини.

Індивідуальні докази

  1. ↑ 1,01,1 Комісія Європейської фармакопеї (ред.): ЄВРОПЕЙСЬКИЙ ФАРМАКОПЕЙ 6-ОЕ ВИДАННЯ. 6.0, 2008 р .
  2. ↑ 2.02.12.2Омепразол в ChemIDplus
  3. ↑ 3,03,13,2 технічний паспорт Омепразол> в Sigma-Aldrich, доступ 16 квітня 2011 р.
  4. ↑ 4,04,14,24,3 Технічна інформація Antra MUPS, статус 08/2006.
  5. ↑ Lüllmann, Mohr, Pharmakologie und Toxikologie, 17-е видання 2010 р
  6. ↑ Labenz J, Petersen KU, Rösch W, Koelz HR: Короткий зміст побічних явищ та лікарських взаємодій, про які повідомляють Адміністрація з харчових продуктів та медикаментів, що виникають під час терапії омепразолом, лансопразолом та пантопразолом, Aliment Pharmacol Ther. 2003 квітня; 17 (8): 1015-9, PMID 12694083.
  7. ↑ Labenz J, Petersen K, Rösch W, Koelz H: Вибір інгібіторів протонної помпи, Deutsches Ärzteblatt, том 99, випуск 37, 13 вересня 2002 р., 2425-2429.
  8. ↑ Lüllmann, Mohr, Pharmakologie und Toxikologie, 17-е видання 2010 р
  9. ↑ Європейське агентство з лікарських засобів: Публічна заява EMEA/328956/2009, 29 травня 2009 р., Останній доступ 15 липня 2009 р.
  10. ↑ J. Terblanche, J.H. Потгітер, У. Луфт та У. Тирофф-Фрізінгер: Омепразол - немає взаємозв'язку між вивільненням та ефективністю. У: Pharmazeutische Zeitung, випуск 01/2002.
  11. ↑ Наукова оцінка Інституту клінічної фармакології (опубліковано AOK): Примітки щодо показань та терапевтичної користі. Інгібітори протонної помпи (ІПП) при лікуванні езофагіту., Січень 2008 р.
  12. ↑ Ларс Ольбе, Енар Карлсон та Пер Ліндберг: Експедиція щодо інгібіторів протонної помпи: історії історії омепразолу та езомепразолу, Nature Reviews Drug Discovery 2 (2003 рік), 132-139.

Торгові назви

Antra MUPS (D), Ecomep (CH), Gastracid (D), Gastrobene (A), Gastroplex (A), Losec (A), Medoprazol (A), Novec (A), Omec (A), Omeprax (CH), Омезол (СН), Опразол (СН), Улкозол (D), Ульнор (D), Прогастим (PL) та інші дженерики.