Петлі діуретики жовтий список

Петлеві діуретики застосовуються як тривала терапія при серцевій недостатності або гіпертонії. Вони також використовуються при лікуванні набряків і, внаслідок їх швидкого початку дії, при терапії надзвичайних ситуацій.

застосування

жовтий

Петльові діуретики відносяться до діуретиків високої стелі. Вони використовуються як тривала терапія при серцевій недостатності або гіпертонії. Петльові діуретики можна також застосовувати при серцевих, ниркових або печінкових набряках, щоб тимчасово виділити значно більше клубочкового фільтрату.

Оскільки вони працюють швидко (протягом години після прийому всередину), їх також застосовують у випадках гіперкальціємії, гострого та небезпечного для життя набряку мозку та легенів, загрози ниркової недостатності та при форсованому діурезі у разі інтоксикації. Петлеві діуретики також можуть застосовуватися при нирковій недостатності завдяки своєму механізму дії на макулу.

ефект

Петлеві діуретики втручаються в товсту висхідну частину петлі Генле. Вони оборотно інгібують апікально розташований Na +/K +/2Cl - ко-транспортер (NKCC2). Це означає, що з просвіту поглинається менше хлоридів, натрію та калію. Тонічність в інтерстиції зростає, а виділення рідини, хлоридів, натрію та калію збільшується. Одночасно зменшується просвіт позитивного трансепітеліального потенціалу. Оскільки це необхідно для реабсорбції кальцію та магнію, Са 2+ та Mg 2+ також виводяться більшою мірою при застосуванні петльових діуретиків.

На додаток до котранспортера NKCC2 у петлі Генле, інгібується і котранспортер у макулі дензи нирок. Канальцевий зворотний зв’язок переривається, і в результаті виділяється більше реніну. Підвищена концентрація реніну гарантує, що швидкість клубочкової фільтрації залишається незмінною і виводиться той самий об’єм, хоча концентрація Na + в макулі-денсі збільшується. Приплив крові до нирок додатково збільшується за рахунок простагландинів, що виділяються петльовими діуретиками.

Окрім прямого впливу на нирки, багато петльові діуретики мають і периферичну дію. Тому фуросемід, наприклад, підходить для лікування гострої лівої серцевої недостатності, оскільки знижує попереднє навантаження - навіть до того, як він має діуретичну дію. Точний механізм, що лежить в його основі, ще вивчається. Можливо, петлеві діуретики вивільняють NO у венозних судинах, змушуючи судини розширюватися. Котранспортер NKCC1 також обговорюється як задіяний, оскільки він виражається, зокрема, у гладком'язовій тканині, судинному ендотелії та stria vascularis у вусі.

Ефект петлевих діуретиків зазвичай виникає дуже швидко протягом години після прийому всередину, внутрішньовенно протягом хвилин (ефект високої стелі). Це триває чотири-шість годин при пероральному введенні та дві-три години при внутрішньовенному введенні. Біодоступність петльових діуретиків у середньому становить від 65 до 90% із періодом напіввиведення з плазми від двох до чотирьох годин. Активні інгредієнти усуваються нирками шляхом клубочкової фільтрації та проксимальної канальцевої секреції.

Побічні ефекти

Більшість побічних ефектів виникає в результаті діуретичного ефекту групи препаратів:

  • Гіпотонія, гіповолемія, гемоконцентрація та ризик тромбоемболії
  • Відчуття слабкості
  • запаморочення
  • Колапс кровообігу
  • Дисбаланс електролітів, особливо гіпокаліємія
  • Гіперурикемія
  • зниження толерантності до глюкози аж до тенденції до гіперглікемії
  • Ототоксичність з можливим пошкодженням слуху аж до втрати слуху
  • Збільшення рівня тригліцеридів у плазмі крові та холестерину ЛПНЩ
  • Втрата кальцію, магнію та хлориду
  • Десикоз.

Взаємодія

При застосуванні петльових діуретиків разом з іншими лікарськими засобами, серед іншого, можуть виникати такі взаємодії:

  • Якщо одночасно давати петльові діуретики та аміноглікозидні антибіотики, ризик пошкодження внутрішнього вуха зростає.
  • У поєднанні з іншими антигіпертензивними препаратами, такими як інгібітори АПФ, артеріальний тиск може впасти.
  • Якщо приймати одночасно з проносними, може спостерігатися підвищена втрата калію.
  • Глікозиди наперстянки можуть бути збагачені петльовими діуретиками.
  • Синтез простагландину, пригнічений нестероїдними протизапальними препаратами у поєднанні з петльовими діуретиками, може призвести до ниркової недостатності.
  • Коли петльові діуретики вводяться з літієм, ефективні рівні літію в організмі можуть зростати.

Протипоказання

Петльова діуретична терапія протипоказана у наступних випадках:

  • Підвищена чутливість до діючих речовин
  • Алергія на сульфаніламіди
  • Анурія
  • Порушення електролітів, такі як гіпокаліємія, гіпомагнезіємія або гіпонатріємія
  • Гіповолемія
  • Відтік сечі або серйозні проблеми з печінкою.

Альтернативи

Залежно від показань до лікування:

  • Тіазиди та аналоги
  • К + -зберігаючі діуретики
  • Осмодіуретики
  • Інгібітори карбоангідрази
  • Ваптани
  • Антагоністи рецепторів альдостерону
  • Інгібітори АПФ
  • Антагоністи рецепторів AT1
  • Інгібітори неприлізину рецептора ангіотензину
  • Бета-блокатори
  • Антагоністи Ca 2+.

Активні інгредієнти

Серед петельних діуретиків зараховані такі активні інгредієнти:

  • Фуросемід
  • Піретанід
  • Торасемід
  • Буметанід
  • Етакринова кислота
  • Азетанід.