PharmaWiki - Антидепресанти
Антидепресанти - це засоби, що покращують настрій для лікування депресії. Існують різні інші сфери застосування, такі як хронічний біль, розлади сну, СДУГ і тривога, паніка та обсесивно-компульсивні розлади. Зазвичай ефекти засновані на взаємодії з нейромедіаторними системами мозку. Багато препаратів пригнічують зворотне захоплення нейромедіаторів у пресинаптичних нервових клітинах або взаємодіють з їх рецепторами. Максимальні ефекти зазвичай виникають із затримкою на два-чотири тижні. Однак було встановлено, що деякі представники мають негайний ефект. Антидепресанти схильні до лікарських взаємодій. Типовими побічними ефектами є сухість у роті, запор, збільшення або втрата ваги, втома, тремор, головний біль, запаморочення, пітливість та серцево-судинні розлади.
Більшість антидепресантів комерційно доступні у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою. Крім того, доступні також пероральні розчини (краплі), таблетки, що диспергуються на роті, таблетки, що диспергуються, та препарати для ін’єкцій.
Перші представники були розроблені в 1950-х роках. Було виявлено, що протитуберкульозні препарати ізоніазид та іпроніазид (Marsilid®, Roche) мають антидепресантні властивості. Обидва активні інгредієнти є інгібіторами МАО.
Ефекти трициклічного антидепресанту іміпраміну (Tofranil®, Geigy) були виявлені - також у 1950-х роках - Роландом Куном у психіатричній клініці мюнстерлінгена в кантоні Тургау. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) розроблялися з 1970-х років.

Будова та властивості
Перші антидепресанти в основному отримували з антигістамінних препаратів. Це також стосується старих СІЗЗС. Флуоксетин є похідним димедролу. Перші МАО є похідними гідразину.

Активні інгредієнти (ATC N06A) мають антидепресантні та покращують настрій властивості. Крім того, вони можуть мати супутні ефекти, такі як заспокійливий, зволожуючий, стимулюючий сон, активізуючий та заспокійливий ефект.
Зазвичай ефекти засновані на взаємодії з нейромедіаторними системами центральної нервової системи. Більшість антидепресантів пригнічують зворотне захоплення нейромедіаторів, таких як серотонін, норадреналін або дофамін, в пресинаптичні нервові клітини, інгібуючи нейромедіаторні транспортери SERT, NET або DAT (рисунок). Це збільшує їх концентрацію в синаптичній щілині, і вони все частіше взаємодіють зі своїми рецепторами на постсинаптичній нервовій клітині. Різні антидепресанти також мають спорідненість до цих рецепторів, зокрема до рецепторів серотоніну.
Однак так звана "гіпотеза моноамінів" також критично ставиться під сумнів, і існують подальші припущення щодо механізму дії.

Антидепресанти класифікуються відповідно до їх селективності (див. Нижче). З одного боку, це стосується нейромедіаторів, які впливають на них. З іншого боку, щодо інших наркотичних цілей, з якими вони взаємодіють. Трициклічні та тетрациклічні антидепресанти також мають спорідненість до інших рецепторів, таких як мускариновий ацетилхоліновий рецептор, гістамінові рецептори та альфа-адренорецептори.
Максимальний ефект класичних антидепресантів зазвичай виникає лише через два-чотири тижні, якщо регулярно приймати їх. В останні роки також були виявлені речовини, які діють протягом декількох годин. Сюди входить, наприклад, антагоніст рецептора NMDA кетамін, див. → Ескетамін спрей для носа.
Швидкодіючі антидепресанти перебувають у клінічній розробці, наприклад, нова група гліксинів з агентами, такими як рапастинел.
Антидепресанти вводяться, з одного боку, для лікування депресії. З іншого боку, існує безліч інших сфер застосування. До них належать (вибір):
- Панічні розлади
- Обсесивно-компульсивний розлад
- Соціальна фобія
- Булімія (нервова булімія)
- Генералізовані тривожні розлади
- Посттравматичний стресовий розлад
- Хронічний біль, невропатичний біль
- порушення сну
- Профілактика мігрені
- Дефіцит уваги/гіперактивність (СДУГ)
Не всі з цих областей застосування схвалено у Швейцарії.
За інформацією спеціаліста. Сьогодні доступні різні препарати, які через тривалий період напіввиведення потрібно приймати лише один раз на день. Через затримку початку дії більшості антидепресантів необхідна безперервна терапія. Відміна повинна відбуватися поступово, щоб уникнути можливих симптомів відміни.
Антидепресанти не мають прямого впливу на настрій і тому не викликають ейфорії. Однак у літературі є повідомлення про зловживання, але, здається, це рідко. На відміну від інших психотропних препаратів, таких як бензодіазепіни, антидепресанти не викликають звикання.
Основні групи наркотиків включають:
- Трави Йоханніс
- шафран
Повні запобіжні заходи можна знайти в інформаційному папері лікарського засобу.
Як правило, антидепресанти мають високий потенціал для лікарських взаємодій. Багато представників взаємодіють з ізоферментами CYP450 і подовжують інтервал QT. Інгібітори МАО запобігають розщепленню інших діючих речовин і тим самим збільшують їх концентрацію в плазмі. Серотоніновий синдром може виникнути у поєднанні з іншими серотонінергічними препаратами.
Небажані ефекти залежать від використовуваних активних інгредієнтів. Типові побічні ефекти антидепресантів включають сухість у роті, запор, збільшення або втрату ваги, втома, тремор, головний біль, запаморочення, пітливість та серцево-судинні розлади. Крім того, сексуальна функція також може бути порушена.
Антидепресанти можуть збільшити інтервал QT, спричинити серотоніновий синдром та стимулювати суїцидальні думки, особливо у підлітків та молодих людей.
література
- Інформація про лікарський засіб (СН)
- Баумейстер Д., Барнс Г., Джаролі Г., Трейсі Д. Класичні галюциногени як антидепресанти? Огляд фармакодинаміки та передбачуваних клінічних ролей. Ther Adv Psychopharmacol, 2014, 4 (4), 156-69 Опубліковано
- Європейська Фармакопея PhEur
- Еванс Е.А., Салліван М.А. Зловживання та зловживання антидепресантами. Реабілітація під зловживанням субстратом, 2014, 5, 107-20 Опубліковано
- Greenslit N.P., Kaptchuk T.J. Антидепресанти та реклама: психофармацевтика в умовах кризи. Yale J Biol Med, 2012, 85 (1), 153-8 Pubmed
- Harmer C.J., Duman R.S., Cowen P.J. Як діють антидепресанти? Нові перспективи вдосконалення майбутніх підходів до лікування. Lancet Psychiatry, 2017, 4 (5), 409-418 Pubmed
- Папакостас Г.І. Ефективність, переносимість та безпека сучасних антидепресантів. J Clin Psychiatry, 2010, 71 Suppl E1, e03 Pubmed
- Снайдер В. Відкриття наркотиків: історія. Чічестер: Уайлі, 2005
- Yáñez M., Padín J.F., Arranz-Tagarro J.A., Camiña M., Laguna R. Історія та терапевтичне застосування інгібіторів МАО-А: історична перспектива інгібіторів МАО-А як антидепресантів. Curr Top Med Chem.2012, 12 (20), 2275-82 Опубліковано
Конфлікт інтересів: відсутні/незалежний. Автор не має стосунків з виробниками і не бере участі у продажу згаданої продукції.
Додаткова інформація
- Показати товари (Швейцарія)
Інтернет-консультація
Наша служба онлайн-консультацій PharmaWiki Answers із задоволенням відповість на ваші запитання щодо ліків.
Підтримайте PharmaWiki пожертвою!