PharmaWiki - Дронабінол
Дронабінол, більш відомий як тетрагідроканабінол (ТГК), є активним інгредієнтом із групи канабіноїдів, що містяться в коноплі. У Швейцарії медичне використання можливе за спеціальним дозволом Федерального управління охорони здоров’я. Активний інгредієнт в основному вводиться у формі розчину і може застосовуватися проти болю, спастичності, втрати апетиту та нудоти в результаті серйозних захворювань. Можливі небажані ефекти включають психотропні ефекти, розлади травлення та серцево-судинні розлади.
Дронабінол - наркотичний препарат. Федеральне управління охорони здоров’я може надати виняток для обмеженого медичного використання. Аптеки можуть самостійно випускати препарати з дронабінолу як магістральні рецепти або замовляти їх на контрактній основі. У новій формі рецепта є два правила:
На практиці переважно використовують краплі. У США дронабінол випускається у формі капсул (Marinol®) та у вигляді перорального розчину (Syndros®). Спрей для рота з конопель був затверджений у Швейцарії в 2013 році.
ТГК міститься в низьких концентраціях у коноплях, що продаються без рецепта, та коноплях, виготовлених з неї, таких як настоянки.
Будова та властивості
Дронабінол - це (-)-переклад-Δ 9 -Тетрагідроканабінол (ТГК), природний інгредієнт рослини конопель Cannabis sativa Л. Дронабінол (C21H30O2, Mr = 314,5 г/моль) - це злегка жовтувата, смолиста і липка олія, яка твердне при низьких температурах. Завдяки високій ліпофільності він не розчиняється у воді. Для приготування розчинів зазвичай використовують середньоланцюгові тригліцериди або кунжутне масло, а для капсул - твердий жир або кунжутне масло. Кунжутне масло має той недолік, що воно чутливе до окислення.
Нагрітий дронабінол, придатний для подальшої переробки, натисніть, щоб збільшити.
Дронабінол (ATC A04AD10) має протиблювотні, стимулюючі апетит, знеболюючі, протизапальні, м’язові розслаблюючі, депресивні та психотропні властивості. Це центрально симпатоміметик, що пояснює небажаний вплив на серцево-судинну систему. Ефекти пояснюються зв'язуванням з каннабіноїдними рецепторами (CB) і настають приблизно через 30-60 хвилин. Психотропні ефекти тривають від 4 до 6 годин, стимуляція апетиту - до 24 годин. Зв'язуючись з рецепторами СВ, каннабіноїди інгібують, серед іншого, вивільнення нейромедіаторів з пресинаптичної нервової клітини.
У США дронабінол схвалений для лікування анорексії із зниженням ваги у хворих на СНІД та як засіб другого вибору проти нудоти та блювоти, пов’язаних із хіміотерапією (див. Також розділ "Набілон") У Швейцарії в основному застосовується проти хронічного/невропатичного болю та спастичності.
Відповідно до інформації про лікарський засіб. Доза встановлюється індивідуально. Дронабінол зазвичай приймають всередину. Подібно до конопель, його також можна вводити шляхом інгаляції у вигляді спиртових розчинів. Жирні краплі не мають запаху і смаку і приймаються під час їжі або після їжі на шматок цукру або хліба, на пісочне печиво або в йогурт. Слід зазначити, що вони не розчиняються у воді і тому не можна розбавляти їх чаєм або водою. Для підвищення апетиту приймайте його перед їжею.
Протипоказання
- Підвищена чутливість
- вагітність та період годування груддю
Слід бути обережними при психічних та серцево-судинних захворюваннях. Через знижену здатність реагувати участь у дорожньому русі та користування машинами не вказується і забороняється законом. Повні запобіжні заходи можна знайти в інформаційному папері лікарського засобу.
Описано фармакодинамічні взаємодії з низкою діючих речовин (див. Технічну інформацію). Центральний депресивний ефект можна посилити при одночасному прийомі алкоголю, заспокійливих, антидепресантів, знеболюючих та снодійних препаратів. Антихолінергічні засоби можуть посилити тахікардію.
Дронабінол має високий метаболізм першого проходження та низьку біодоступність 10-20%. Він біотрансформується в печінці за допомогою CYP450, серед іншого, до активного метаболіту 11-OH-дронабінолу. Після одноразового прийому дронабінол та його метаболіти все ще можуть бути виявлені в низьких концентраціях у сечі та стільці через 5 тижнів.
Побічні ефекти залежать від дози і тому в основному спостерігаються при високих дозах. Серед іншого, їх можна простежити за симпатоміметичними та психотропними властивостями речовини. Найпоширеніші можливі побічні ефекти включають слабкість, серцебиття, прискорене серцебиття, розширення судин, гіперемію, біль у животі, нудоту та блювоту. Також часто зустрічаються такі центральні розлади, як амнезія, нервозність, сплутаність свідомості, параноїя, ейфорія, галюцинації, сонливість та порушення мислення.
Потенціал залежності класифікується як низький для зазначених показань. Однак дронабінол може викликати звикання і при великих дозах спровокувати абстинентний синдром, який проявляється дратівливістю, порушеннями сну та неспокоєм.
Конфлікт інтересів: відсутні/незалежний. Автор не має стосунків з виробниками і не бере участі у продажу згаданої продукції.
Наша служба онлайн-консультацій PharmaWiki Answers із задоволенням відповість на ваші запитання щодо ліків.
Підтримайте PharmaWiki пожертвою!