PharmaWiki - Ерібулін

Ерибулін - активний інгредієнт із групи цитостатиків, який дозволений для лікування раку молочної залози та ліпосаркоми. Він пригнічує поділ ракових клітин. Більшість небажаних ефектів можна простежити до пригнічення ділення клітин. Поширеними побічними ефектами є порушення крові, розлади травлення, випадання волосся, невропатія, біль і втома. Ерибулін - синтетичний аналог речовини, що міститься в японській морській губці Halichondria okadai.

Ерібулін комерційно доступний у вигляді розчину для ін’єкцій (Halaven®). Він був затверджений у Швейцарії та ЄС у 2011 році. Він зареєстрований в США з 2010 року.

Будова та властивості

У лікарських засобах ерибулін присутній у вигляді ерибуліну мезилату (C40H59NO11CH4O3S, Mr = 826,0 г/моль), білого кристалічного порошку, розчинного у воді. Це синтетичний аналог галіхондрину В із отруйної японської морської губки Halichondria okadai. Галихондрин В - це складна молекула, яка може бути синтезована за 90 етапів.

Halichondria okadai

Ерибулін (ATC L01XX41) має антимітотичні та протипухлинні властивості. Ефекти засновані на пригніченні фази росту мікротрубочок шляхом зв’язування з тубулінами, що призводить до гальмування клітинного поділу і, зрештою, до загибелі клітин через апоптоз. З іншого боку, не можна продемонструвати жодного впливу на деполімеризацію мікротрубочок, як з іншими активними інгредієнтами.

Показання

  • Місцево поширений або метастатичний HER2-негативний рак молочної залози.
  • Неопераційна ліпосаркома з прогресуванням після хіміотерапії в запущеній або метастатичній стадії у дорослих.
Протипоказання
  • Підвищена чутливість
  • вагітність та період годування груддю

Повні запобіжні заходи можна знайти в інформаційному папері лікарського засобу.

Ерибулін майже не трансформується, тому не слід очікувати метаболічних взаємодій. Він може інгібувати CYP3A4 і, таким чином, впливати на кінетику інших препаратів.

Комбінація з інгібіторами печінкових переносників (наприклад, OATP, P-gp, MRP) не рекомендується, оскільки вона виводиться з жовчю. Такі індуктори, як рифампіцин, карбамазепін, фенітоїн і звіробій, можуть знижувати рівень плазми крові.

Побічні ефекти в основному зумовлені пригніченням ділення клітин.

Найпоширеніші побічні ефекти включають розлади крові (нейтропенія, лейкопенія, анемія), втрата апетиту, периферична нейропатія, головний біль, розлади травлення (нудота, діарея, блювота, запор), випадання волосся, біль у суглобах та м’язах, втома, слабкість та лихоманка. Можливі численні інші побічні ефекти.

Конфлікт інтересів: відсутні/незалежний. Автор не має стосунків з виробниками і не бере участі у продажу згаданої продукції.

Додаткова інформація

  • Показати товари (Швейцарія)

Інтернет-консультація

Наша служба онлайн-консультацій PharmaWiki Answers із задоволенням відповість на ваші запитання щодо ліків.

Підтримайте PharmaWiki пожертвою!