Проспект CIPRALEX; Інтернет-аптека Iris Pharmacy
Назва ЦІПРАЛЕКС 15 мгПроспект
Опис Лікування епізодів великої депресії Лікування панічних розладів з агорафобією або без неї
Міжнародна загальна назва ESCITALOPRAMUM
Терапевтична дія АНТИДЕПРЕСАНТИ СЕЛЕКТИВНІ ІНГІБІТОРИ РЕЦЕПЦІЇ СЕРОТОНІНУ
Рецепт P-RF - ліки та лікарські засоби, що відпускаються в аптеках на основі рецепта, що зберігається в аптеці
Фармацевтична форма Таблетки, вкриті оболонкою
Коробка для упаковки x 1 блістер. білий ПВХ-PE-PVDC/Al x 14 компл. з покриттям
Термін дії упаковки 3 роки
Компанія - Країна виробник H. LUNDBECK A/S - ДАНІЯ
Дозвіл на продаж H. LUNDBECK A/S - ДАНІЯ
КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКЦІЇ
1. НАЗВА ЛІКУВАННЯ
ЦІПРАЛЕКС ® 5 мг
CIPRALEX ® 10 мг
ЦІПРАЛЕКС ® 15 мг
ЦІПРАЛЕКС ® 20 мг.
2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКОВИЙ СКЛАД
CIPRALEX 5 мг: Одна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 5 мг есциталопраму (у вигляді оксалату).
CIPRALEX 10 мг таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 10 мг есциталопраму (у вигляді оксалату).
CIPRALEX 15 мг: одна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 15 мг есциталопраму (у вигляді оксалату).
CIPRALEX 20 мг: одна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить есциталопрам 20 мг (оксалат).
Для допоміжних речовин див. Розділ 6.1.
3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
ЦІПРАЛЕКС 5 мг: круглі, білі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з тисненням “EK”.
CIPRALEX 10 мг таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білі, овальні, із середнім жолобком та тисненням на одній стороні з написом "EL".
CIPRALEX 15 мг таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білі, овальні, з жолобками, з тисненням на одній стороні з написом "EM".
CIPRALEX 20 мг таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білі, овальні, з жолобками, з тисненням та маркуванням “EN” на одній стороні.
4. КЛІНІЧНІ ДАНІ
4.1 Терапевтичні показання
Лікування епізодів великої депресії.
Лікування панічних розладів з агорафобією або без неї.
4.2 Дозування та спосіб введення
Безпека в добових дозах більше 20 мг не продемонстрована.
Ципралекс призначається у вигляді одноразової добової дози, його можна приймати з їжею або без їжі.
Епізоди великої депресії
Звичайна доза - 10 мг есциталопраму один раз на день. Залежно від реакції пацієнта, дозу можна збільшити до максимум 20 мг есциталопраму на день.
Зазвичай для отримання відповіді на антидепресанти потрібно 2-4 тижні. Після зникнення симптомів необхідно продовжувати лікування принаймні 6 місяців для посилення реакції.
Панічні розлади з агорафобією або без неї
Початкова доза 5 мг есциталопраму рекомендується протягом першого тижня перед збільшенням дози до 10 мг есциталопраму на день. Згодом дозу можна збільшити до максимум 20 мг есциталопраму на день залежно від реакції пацієнта.
Максимальна ефективність досягається приблизно через 3 місяці. Лікування триває кілька місяців.
Літні пацієнти (> 65 років)
Початкове лікування повинно складати половину звичайної рекомендованої дози, а також слід враховувати найнижчу максимальну дозу. (див. розділ 5.2 Фармакокінетичні властивості).
Наступні побічні ефекти є загальними для всіх класів СІЗЗС:
Серцево-судинні розлади - постуральна гіпотонія
Порушення обміну речовин та харчування - гіпонатріємія, аномальна секреція АДГ
Очні розлади - порушення зору
Шлунково-кишкові розлади - нудота, блювота, сухість у роті, діарея, анорексія.
Загальні розлади - безсоння, запаморочення, втома, сильна сонливість, анафілактичні реакції
Печінково-жовчні розлади - модифікація результатів тесту на печінку
Остео-м’язові розлади - артралгії, міалгії
Неврологічні розлади - судоми, тремор, рухові розлади, серотоніновий синдром
Психічні розлади - галюцинації, манія, сплутаність свідомості, збудження, занепокоєння, знеособлення, панічний напад, нервозність
Розлади сечовивідних шляхів - затримка сечі
Порушення репродуктивної системи - галакторея, статева дисфункція, включаючи статеву імпотенцію, порушення еякуляції, аноргазмія
Порушення шкіри - висип, синці, свербіж, набряк Квінке, пітливість.
4.9 Передозування
Клінічні дані щодо передозування есциталопраму низькі, однак симптомів при дозах есциталопраму 190 мг.
Симптоми передозування рацемічного циталопраму (> 600 мг): запаморочення, тремор, збудження, сонливість, непритомність, судоми, тахікардія, зміни ЕКГ - зміни ST-T, збільшення комплексу QRS, подовження інтервалу QT, аритмії, пригнічення дихання, блювота, сказ, метаболічний ацидоз, гіпокаліємія. Передбачається, що передозування есциталопрамом призведе до подібних симптомів.
Специфічного антидоту не існує. Дихальні шляхи створені та підтримуються проникними, забезпечується адекватне підтримання оксигенації та дихальної функції. Промивання шлунка слід проводити якомога швидше після прийому всередину. Слід розглянути питання про використання активованого вугілля. Рекомендується моніторинг серця та життєвих показників разом із симптоматичними підтримуючими заходами.
5. ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
5.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: антидепресанти, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну
Механізм дії
Есциталопрам є селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (5-НТ). Інгібування зворотного захоплення 5-HT є єдиним механізмом дії, який пояснює фармакологічні та клінічні ефекти есциталопраму. Есциталопрам не має або має низьку спорідненість до ряду рецепторів, включаючи 5-HT1A, 5-HT2, DAD1 і D2, 1, 2, адренорецептори, рецептори гістаміну H1, мускаринові, бензодіазепіни та опіоїди.
Клінічна ефективність
Встановлено, що есциталопрам був ефективним у лікуванні гострої фази основних депресивних епізодів у трьох із чотирьох подвійних сліпих, короткочасних (8 тижнів) плацебо-контрольованих досліджень. У дослідженні тривалої профілактики рецидивів 274 пацієнти, які протягом перших 8 тижнів відкритого дослідження відповідали на есциталопрам 10 або 20 мг/добу, були рандомізовані до тієї ж дози есциталопраму або плацебо., протягом наступних 36 тижнів. У цьому дослідженні пацієнти, які продовжували отримувати есциталопрам, мали значно більший час рецидиву протягом 36 тижнів порівняно з тими, хто отримував плацебо.
5.2 Фармакокінетичні властивості
Абсорбція майже повна і не залежить від прийому їжі. Середній час (середній Tmax) становить 4 години після прийому багаторазових доз. Як і у випадку рацемічного циталопраму, очікується, що абсолютна біодоступність есциталопраму буде приблизно 80%.
розподіл
Очевидний об'єм розподілу (Vd/F) після перорального прийому становить приблизно 12-26 л/кг. Зв’язування з білками плазми менше 80% як для есциталопраму, так і для його основних метаболітів.
біотрансформація
Есциталопрам метаболізується печінкою до метаболітів есциталопраму, деметильованого та есциталопраму, дедеметильованого. Обидва метаболіти є фармакологічно активними. Крім того, азот може окислюватися як N-оксидний метаболіт. Як діюча речовина, так і її метаболіти частково виводяться у вигляді глюкуронідів. Після багаторазових доз середні концентрації метаболітів деметилу та дидеметилу зазвичай становлять 28-31% та 65 років відповідно)
Есциталопрам, як видається, виводиться повільніше у літніх людей, ніж у молодих пацієнтів. Площа під кривою плазмової концентрації та часу (AUC) приблизно на 50% вища у пацієнтів літнього віку, ніж у здорових молодих добровольців (див. Розділ 4.2 Дозування та спосіб введення).
Есциталопрам не вивчався у пацієнтів із зниженою печінковою функцією. Для рацемічного циталопраму період напіввиведення був приблизно вдвічі довшим (83 проти 37 годин), а рівноважна концентрація у плазмі крові була приблизно на 60% вищою у пацієнтів із зниженою печінковою функцією, ніж у тих з нормальною печінковою функцією. . Фармакокінетика метаболітів у цій популяції не вивчалась. Концентрацію циталопраму вимірювали без стереоселективності, і тому величина зростання активного S-енантіомеру (есциталопраму) невідома. Тому ці дані слід інтерпретувати з обережністю (див. Розділ 4.2 Дозування та спосіб введення).
Ниркова недостатність
Більш високі значення періоду напіввиведення з плазми та незначне збільшення AUC спостерігались у пацієнтів із зниженою функцією нирок (CLcr 10-53 мл/хв). Концентрація метаболітів у плазмі не вивчалась, але може бути підвищена (див. Розділ 4.2 Дозування та спосіб введення).
Встановлено, що слабкі метаболіти CYP2C19 мають подвійну концентрацію есциталопраму в плазмі порівняно з більш швидкими метаболізаторами. Зміни AUC не спостерігались у бідних на CYP2D6 метаболітів (див. Розділ 4.2 Дозування та спосіб введення).
5.3 Доклінічні дані про безпеку
Весь комплекс звичайних доклінічних досліджень з есциталопрамом не проводився, оскільки токсикокінетичні та токсикологічні дослідження з есциталопрамом та циталопрамом у щурів вказували на подібні профілі. Тому вважалося, що всю інформацію, отриману для циталопраму, можна екстраполювати на есциталопрам.
Есциталопрам та циталопрам викликали серцеву токсичність, включаючи серцеву застій, після декількох тижнів лікування у порівняльних токсикологічних дослідженнях, проведених на щурах із застосуванням доз, що викликали загальну токсичність. Здається, кардіотоксичність корелює з піковими концентраціями в плазмі, а не із системною експозицією (AUC). Максимальні концентрації в плазмі без терапевтичного ефекту були вищими (у 8 разів), ніж дози, що застосовуються в клінічній практиці, тоді як AUC для есциталопраму була лише в 3-4 рази вищою, ніж значення, отримані в клінічній практиці. Значення AUC для енантіомеру циталопраму були в 6-7 разів вищими, ніж у клінічній практиці. Ці результати, ймовірно, зумовлені перебільшеним впливом на біогенні аміни, такими як вторинні щодо первинних фармакологічних ефектів, наслідком гемодинамічних ефектів (зменшення коронарного потоку) та ішемії. Однак точний механізм кардіотоксичності неясний. Клінічний досвід застосування циталопраму та клінічні випробування есциталопраму не свідчать про те, що ці результати клінічно корелюють.
Після тривалого лікування есциталопрамом та циталопрамом у щурів спостерігалося збільшення вмісту фосфоліпідів у деяких тканинах, таких як легені, придатки яєчка та печінка. Значення цих концентрацій в придатках яєчка та печінці були подібними до значень у людей. Ефект оборотний після припинення лікування. У тварин спостерігали накопичення фосфоліпідів (фосфоліпідоз) із застосуванням багатьох амфіфільних катіонних препаратів. Невідомо, чи має це явище значуще значення для людини.
Ембріотоксичні ефекти спостерігались у дослідженнях токсичності щурів (зменшення маси плода та оборотна затримка окостеніння) при експозиціях (виражених AUC), що перевищували клінічні практичні значення. Збільшення частоти вад розвитку не спостерігалось. До- та постнатальне дослідження показало зниження виживання під час лактації для експозицій (виражених AUC), що перевищують ті, що застосовувались клінічно.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
6.1 Перелік допоміжних речовин
Ядро: тальк, натрію кроскармелоза, целюлоза мікрокристалічна, безводний колоїдний діоксид кремнію, стеарат магнію.
Плівка: Opadry OY-S-28849 (гіпромелоза 5 мПа.с., макрогол 400, діоксид титану (E 171), очищена вода).
6.2 Несумісність
6.3 Термін зберігання
6.4 Особливі заходи щодо зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці.
6.5 Вид та вміст контейнера
Коробка з 1 блістером з 14 таблеток, вкритих плівковою оболонкою.
Коробка з 2 блістерами по 14 таблеток, вкритих плівковою оболонкою.
Коробка з 4 блістерів по 14 таблеток, вкритих плівковою оболонкою.
Коробка з 1 блістером з 14 таблеток, вкритих плівковою оболонкою.
Коробка з 2 блістерами по 14 таблеток, вкритих плівковою оболонкою.
Коробка з 4 блістерів по 14 таблеток, вкритих оболонкою.
Коробка з 2 блістерами по 14 таблеток, вкритих плівковою оболонкою.
Коробка з 2 блістерами по 14 таблеток, вкритих плівковою оболонкою.
6.6 Інструкції з підготовки лікарського засобу до введення та обробки
7. ВЛАСНИК РАЗРЕШЕННЯ НА МАРКЕТИНГ
Ottiliavej 9, 2500 Вальбі-Копенгаген, Данія
8. КІЛЬКІСТЬ РЕЄСТРУ ЛІКОВИХ ПРОДУКТІВ
9. ДАТА РЕЄСТРУВАННЯ АБО ОСТАННЬОГО ПЕРЕРЕГИСТРАЦІЇ
10. ДАТА ПЕРЕГЛЯДУ ТЕКСТУ
Ліки, що відпускаються за рецептом, можна придбати лише за рецептом.
Дякую
Повідомляємо, що на даний момент продукт Еутирокс відсутній у нашій аптеці. За словами виробника, поставки відновляться у квітні