Репаглінід - ефект, застосування та ризики
Репаглінід є активним інгредієнтом, який використовується при захворюванні на цукровий діабет 2 типу, коли дієтичні заходи, зниження ваги та фізичні тренування не дозволяють в достатній мірі знизити рівень цукру в крові. Інгібуючи калієві канали бета-клітин підшлункової залози, агент призводить до вивільнення інсуліну. При дотриманні дозування та умов використання репаглінід добре переноситься.
Зміст
Що таке репаглінід?
Пероральний протидіабетичний препарат репаглінід збільшує секрецію інсуліну з ендокринної підшлункової залози. Він специфічно зв’язується з калієвими каналами і таким чином призводить до вивільнення інсуліну.
Репаглінід належить до глінідної групи активних інгредієнтів і є похідним бензойної кислоти. Він діє лише у присутності глюкози і має невелику тривалість дії.
Фармакологічний вплив на організм та органи
Фармакологічна дія репаглініду полягає у пригніченні АТФ-залежного калієвого каналу бета-клітин підшлункової залози. Калієвий канал - це великий комплекс різних місць зв’язування власних молекул організму. Сусідні мембранні білки, рецептори сульфонілсечовини, регулюють відкриття каналу. Ендогенні молекули, а також такі препарати, як репаглінід, взаємодіють із цими специфічними рецепторами. Чим вища спорідненість до рецепторів, тим потужніший препарат. Інгібування калієвого каналу призводить до деполяризації бета-клітин з подальшим відкриттям кальцієвих каналів. Потім посилений приплив кальцію в бета-клітини індукує вивільнення інсуліну.
Репаглінід діє швидко і лише проти цукру в крові після їжі. Зокрема, ефективне зниження рівня цукру в крові після їжі в даний час вважається важливим у зменшенні довгострокових серцево-судинних подій. Крім того, гіпоглікемій стає менше, оскільки, з одного боку, тривалість дії коротка, а, з іншого боку, глініди лише інгібують калієвий канал у присутності цукру. Як результат, ефект репаглініду послаблюється із падінням рівня цукру в крові, і базальна секреція інсуліну не впливає.
Препарат переважно розщеплюється печінковою системою через ферменти цитохрому P450 CYP2C8 та CYP3A4. CYP28C тут відіграє більш важливу роль. Тому метаболізм препарату може бути чутливо змінений, якщо два ферменти або інгібуються, або підвищуються іншими препаратами. Зокрема, інгібування ферментів може призвести до підвищення рівня репаглініду в крові, що потенційно може спричинити гіпоглікемію. 90% препарату виводиться з жовчю і лише близько 8% через нирки.
Медичне застосування та використання для лікування та профілактики
Репаглінід застосовується при цукровому діабеті 2 типу, коли нормалізації рівня цукру в крові неможливо досягти за допомогою дієти, фізичної підготовки та зниження ваги. Його можна застосовувати як монотерапію, але також можна поєднувати з певними іншими протидіабетичними препаратами. Через швидкий ефект репаглініду рекомендується приймати його перед основними прийомами їжі, в ідеалі 15 хвилин перед початком їжі.
Початкова доза становить 0,5 мг і може бути збільшена з інтервалом 1-2 тижні до максимальної разової дози 4 мг, якщо це необхідно. При переході з іншого протидіабетичного препарату на репаглінід початкова доза становить 1 мг. Максимальна доза на добу становить 16 мг. Препарат також можна застосовувати у випадках ниркової недостатності, оскільки репаглінід майже не виводиться нирками. Однак, залежно від сузір'я випадку, слід розглянути можливість зменшення дози.
Рівень цукру в крові та глікований гемоглобін (HbA1c) повинен регулярно перевірятися лікарем, щоб гарантувати адекватну терапію. Крім того, ефект репаглініду може зменшуватися протягом курсу лікування. Ця так звана вторинна недостатність може виникнути внаслідок прогресування цукрового діабету або зменшення реакції на препарат.
Ви можете знайти свої ліки тут
Ризики та побічні ефекти
Репаглінід не слід застосовувати під час вагітності та годування груддю. Ризик передозування з подальшою гіпоглікемією низький, якщо дотримуватися дозування та приймати достатню кількість їжі. Однак в принципі гіпоглікемія можлива при застосуванні репаглініду, як і при застосуванні інших протидіабетичних препаратів. Однак короткий період напіввиведення репаглініду знижує ризик. Якщо виникають гіпоглікемічні реакції, вони, як правило, слабо виражені.
У дуже рідкісних випадках іншими побічними ефектами є алергічні реакції, порушення функції печінки та очей. Скарги травного тракту, такі як діарея або біль у животі, є більш частими.
Існує ряд препаратів, які взаємодіють з репаглінідом, так що підвищується гіпоглікемічний потенціал репаглініду. До них належать, зокрема, гемфіброзил, кларитроміцин, ітраконазол, кетоконазол, триметоприм, циклоспорин, клопідогрель, інші протидіабетичні препарати, інгібітори моноаміноксидази, інгібітори АПФ, саліцилати, НПЗЗ, алкоголь та анаболічні стероїди. Зокрема, комбінація з гемфіброзилом недоцільна, оскільки цей препарат значно збільшив період напіввиведення репаглініду та його ефективність у клінічних дослідженнях. Таким чином, гіпоглікемія може виникати частіше. З іншого боку, існують препарати, такі як рифампіцин, які зменшують ефект репаглініду і, отже, роблять необхідним збільшення дози.
Інші фізичні навантаження, такі як інфекція, травми та лихоманка, також можуть підвищити рівень цукру в крові, що може призвести до необхідності коригування дози.
Вас також може зацікавити
На MedLexi.de ми не лише публікуємо інформацію про здоров’я, медицину та оздоровлення, ми також в захваті від сучасних медичних досліджень та медичних технологій. Ми із задоволенням досліджуємо всі теми, пов’язані з добробутом та здоров’ям людини, і пояснюємо складні медичні проблеми з високими журналістськими стандартами для широкої громадськості.
Знання медичних експертів з наших предметних областей допомагають нам підготувати зрозумілі знання для вашого здоров’я. Ми з цікавістю досліджуємо факти, перевіряємо їх на основі поточної дослідницької ситуації, а також вивчаємо щоденну медичну практику. Ми бачимо себе посередниками знань між лікарем та пацієнтом.