Розувастатин знижує рівень холестерину
Ми пропонуємо високоякісний журналістський контент у нашій онлайн-пропозиції. Хороша журналістика коштує грошей, і така пропозиція, як наша, повинна фінансуватися, щоб тривати. Щоб ви могли читати вміст на DAZ.online, не платячи за це безпосередньо, ми заробляємо свої гроші за допомогою рекламних партнерів та відстеження.
Засоби відстеження: за допомогою інформації, що зберігається на вашому пристрої, наприклад файлів cookie або ідентифікаторів пристроїв або подібного, реклама та вміст можуть бути адаптовані на основі вашого профілю використання. На основі цієї інформації можна отримати знання про цільову групу та використати їх для розробки продукту.
Детально про трекери, що використовуються в нашій пропозиції, можна знайти в нашій декларації про захист даних. Нашим веб-сайтом можна користуватися лише за згодою на використання файлів cookie.
Шановний користувач,
ми розуміємо, що конфіденційність є вашим пріоритетом. Будь ласка, зрозумійте нас теж, ми повинні заробляти гроші своєю роботою, щоб мати змогу підтримувати свою пропозицію.
Ми максимально чутливі при обробці даних наших клієнтів.
Заходи включають повне сучасне шифрування за допомогою HTTPS, використання найновішого програмного та апаратного забезпечення та ретельний підбір наших рекламних партнерів.
Тому нашу пропозицію наразі не можна переглянути без згоди на описані вище заходи щодо реклами та відстеження. Ми все ще працюємо над альтернативним рішенням для підписки на наш цифровий вміст. На цьому етапі ми хотіли б зазначити, що друковані підписки не є також цифровими підписками.
Ліки та терапія
Засіб для зниження ліпідів розувастатин був затверджений у Нідерландах у 2002 році як перша європейська країна. Деякий час він був доступний у магазинах Австрії та Швейцарії, а на ринку Німеччини він був з 15 січня 2009 року.
Статини застосовують у дозах 10, 20 та 40 мг. Розувастатин застосовується для лікування первинної гіперхолестеринемії (тип IIa, включаючи гетерозиготний сімейний гіперхолестерин)-
емія) або змішана дисліпідемія (тип IIb) вказується на додаток до дієти, якщо пацієнт не реагує належним чином на дієту та інші нефармакологічні заходи (наприклад, фізичні вправи, зниження ваги), а також при гомозиготній сімейній гіперхолестеринемії на додаток до дієти та інші заходи, що знижують рівень ліпідів (наприклад, аферез ЛПНЩ), або якщо такі заходи не є придатними.
Перед початком лікування пацієнт повинен отримати стандартну дієту, що знижує рівень холестерину, яку слід продовжувати протягом усього періоду лікування.
Інгібітори HMG-CoA-редуктази
Як і всі статини, розувастатин є селективним, конкурентним інгібітором HMG-CoA-редуктази. Цей фермент каталізує обмеження швидкості перетворення 3-гідрокси-3-метил-глутаріл-коферменту-А в мевалонат, попередник холестерину.
Основним місцем дії розувастатину є печінка. Тут розувастатин збільшує кількість рецепторів ЛПНЩ на поверхні клітин печінки, що прискорює засвоєння та розпад ЛПНЩ, а також пригнічує синтез ЛПНЩ в печінці. Це зменшить загальну кількість частинок ЛПНЩ і ЛПНЩ.
Розувастатин знижує високий рівень холестерину ЛПНЩ, загального холестерину та тригліцеридів та підвищує рівень холестерину ЛПВЩ.
Профіль: розувастатин
Торгова назва: Крестер
Виробник: AstraZeneca GmbH, Ведель
Дата реалізації: 15 січня 2009 р
Склад: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 5-/10-/20 мг розувастатину у вигляді розувастатину гемікальцію.
Інші інгредієнти: Ядро таблетки: лактоза моногідрат, мікрокристалічна целюлоза, трикальційфосфат (Ph. Eur.), Кросповідон (тип B), стеарат магнію (Ph. Eur.). Оболонка таблетки: моногідрат лактози, гіпромелоза, триацетин, діоксид титану (E 171), оксид заліза (III) гідроксид x H2 O (E 172, таблетки, вкриті плівковою оболонкою Crestor 5 мг), заліза (III) оксид (E 172) ( Крестор 10 та 20 мг таблетки, вкриті плівковою оболонкою).
Розміри упаковки, ціни та PZN: Крестор 5 мг: 30 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, 39,39 євро, PZN 0316223; 100 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, 103,97 євро, PZN 0321721. Крестор 10 мг: 30 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, 46,39 євро, PZN 0185324; 100 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, 130,13 євро, PZN 0185399. Крестор 20 мг: 30 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, 57,36 євро, PZN 0185442; 100 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, 160,80 євро, PZN 0185560.
Клас матеріалу: Гіполіпідемічні засоби; Інгібітори HMG-CoA-редуктази, статини. Код ATC: C10A A07.
Індикація: Для лікування первинної гіперхолестеринемії або змішаної дисліпідемії, крім дієти, коли реакція на ті чи інші нефармакологічні заходи є недостатньою. Для лікування гомозиготної сімейної гіперхолестеринемії на додаток до дієти та інших гіполіпідемічних заходів або коли такі заходи не підходять.
Дозування: Початкова доза 5 або 10 мг перорально один раз на день. За необхідності дозу можна регулювати до наступної вищої дози через чотири тижні. Титрування до максимальної дози 40 мг слід розглядати лише у пацієнтів з важкою гіперхолестеринемією з високим серцево-судинним ризиком, які не досягають запланованої мети лікування 20 мг і для яких проводять рутинний контроль.
Протипоказання: Активне захворювання печінки, включаючи незрозуміле стійке підвищення рівня сироваткових трансаміназ та будь-яке підвищення рівня сироваткових трансаміназ, що перевищує три рази верхню межу норми (ULN). Важка ниркова недостатність (кліренс креатиніну
Доза, вид та час використання
Розувастатин можна приймати з їжею або без їжі в будь-який час доби. Рекомендована початкова доза становить 5 або 10 мг перорально один раз на день. Через підвищений ризик побічних ефектів, остаточне титрування до максимальної дози 40 мг слід розглядати лише у пацієнтів з важкою гіперхолестеринемією з високим серцево-судинним ризиком, які не досягають бажаної мети лікування за допомогою 20 мг і для яких проводяться планові контролі.
Рекомендована початкова доза для пацієнтів із схильними факторами до міопатії становить 5 мг; доза 40 мг протипоказана деяким із цих пацієнтів. Доза розувастатину у дозі 40 мг також протипоказана при одночасному застосуванні фібратів; лікування слід починати з дози 5 мг.
Навряд чи будь-яка деградація через CYP450
Максимальні рівні розувастатину в плазмі досягаються приблизно через п’ять годин після прийому всередину. Абсолютна біодоступність становить близько 20%. Розувастатин в значній мірі поглинається печінкою. Лише близько 10% його метаболізується ферментами системи цитохрому Р450, саме тому не очікується ніяких пов'язаних лікарських взаємодій. Приблизно 90% дози розувастатину виводиться у незміненому вигляді з калом та близько 5% у незміненому вигляді з сечею. Період напіввиведення з плазми становить близько 19 годин і не збільшується при збільшенні доз.
Добре ефективний
Розувастатин є особливо ефективним препаратом, що знижує рівень холестерину, за допомогою якого особливо ті пацієнти, які не реагують належним чином на стандартну терапію симвастатином, можуть бути ефективно пристосовані до своїх цільових значень. Терапевтичний ефект настає протягом тижня з моменту початку терапії, а 90% максимального ефекту досягається через два тижні. Максимальний ефект зазвичай досягається через чотири тижні і зберігається і в подальшому.
Розувастатин у дозі 10 мг знижував рівень холестерину ЛПНЩ між 43 та 50% у кількох клінічних дослідженнях із загальною кількістю понад 15 000 пацієнтів, тоді як аторвастатин (19 мг), симвастатин (20 мг) та правастатин (20 мг) знижували лише 37 до 38% % досягнуто. У всіх дослідженнях приблизно на 80% більше пацієнтів досягли цільових показників холестерину ЛПНЩ із розувастатином, ніж із порівняльними речовинами аторвастатином (51%), симвастатином (48%) та правастатином (16%). На початку лікування у пацієнтів було значення ЛПНЩ від 160 до 250 мг/дл, після дванадцяти тижнів терапії розувастатином (10 мг) це значення опускалося нижче 115 мг/дл, у 47% пацієнтів рівень ЛПНЩ був навіть нижче 100 мг/дл. дл можна зменшити.
Ризик пошкодження м’язів
Профіль побічних ефектів відповідає профілю інших статинів. Поширеними побічними ефектами розувастатину в клінічних випробуваннях були головний біль, запаморочення, запор, нудота, біль у животі, міалгія та астенія.
Однак уже повідомлялося про рабдоміоліз та ниркову недостатність у подвійній максимально дозволеній дозі 40 мг. Для того, щоб зменшити ризик рабдоміолізу, що загрожує життю, слід зробити спробу досягти терапевтичної мети з найменшими дозами.
Пацієнти з підвищеним ризиком повинні отримувати мінімально можливі дози. Сюди входять пацієнти старше 65 років, пацієнти з недостатньо активною функцією щитовидної залози та/або хронічною дисфункцією нирок. Люди зі схильністю до міопатії, наприклад пацієнти, які перебувають на терапії циклоспорином, також піддаються більшому ризику, і їх слід лікувати лише у низьких дозах.
При лікуванні пацієнтів азіатського походження в крові вимірювали вдвічі більшу концентрацію лікарського засобу, ніж у білих пацієнтів у тій самій дозі. Тому важливо, щоб ці пацієнти починали з найменшої дози (5 мг).
Розувастатин також протипоказаний пацієнтам з активними захворюваннями печінки та підвищенням рівня сироваткових трансаміназ, а також пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю.
Рівень розувастатину в плазмі може різко зрости у пацієнтів, які також отримують циклоспорин, саме тому одночасне застосування розувастатину протипоказане тут.
Інформація спеціаліста щодо Crestor ®, станом на грудень 2008 року.
Інформація від AstraZeneca GmbH, 20 січня 2009 р.
Джонс, П. та ін.: Порівняння ефективності та безпеки розувастатину та аторвастатину, симвастатину та правастатину в різних дозах (зоряне дослідження). Біля. Дж. Кардіол. 2003; 92: 152-60.
Шустер, Х. та співавт .: Вплив переключення статинів на досягнення ліпідних цілей: вимірювання ефективного зниження рівня холестерину за допомогою дослідження розувастатину (ртуть I). Біля. Серце. J. 2004; 147: 705-12.
Crouse, J. et al.: Вплив розувастатину на прогресування товщини каротидної інтима-середовища у осіб із низьким ризиком, що страждають на субклінічний атеросклероз. Суд над Метеорами. J. Am. Мед. Доц. 2007; 297: 1344-53.