Шипучі таблетки Blemaren N - Інформація для професіоналів
■ підвищена чутливість до діючих речовин або будь-якої з допоміжних речовин, перелічених у розділі 6.1;
■ інфекції сечовивідних шляхів, спричинені бактеріями, що розщеплюють сечовину (ризик утворення струвітних каменів);
■ Adynamia episodica hereditaria.
■ Дітей до 12 років слід виключити з лікування препаратом Blemaren® N, оскільки для цієї вікової групи недостатньо досвіду.
Перед використанням, можливо, доведеться визначити електроліти в сироватці крові та перевірити функцію нирок. При підозрі на канальцевий ацидоз нирок (RTA) також слід перевірити кислотно-лужний стан.
Стани, які можуть сприяти виникненню сечових каменів (наприклад, аденоми паращитовидної залози, злоякісні пухлини в сечокислих каменях), в першу чергу слід лікувати за допомогою причинно-наслідкової терапії.
Blemaren® N слід застосовувати з обережністю, коли призначається дієта з низьким вмістом натрію, особливо у пацієнтів з важкою гіпертензією. Зверніть увагу, що шипуча таблетка містить 220 мг іонів натрію або 9,7 ммоль натрію (що еквівалентно 0,57 г кухонної солі).
Під час лікування слід регулярно проводити дослідження сечі та крові. Особливу увагу слід приділити кислотно-лужному стану.
Щоб допомогти препарату працювати, пацієнтам слід порадити зменшити споживання солі під час лікування.
Щоденне споживання приблизно 2-3 л у вигляді чаю, фруктових соків або підщелачуючої мінеральної води необхідне для зменшення ризику утворення каменів достатньою кількістю сечі.
Blemaren® N слід застосовувати з обережністю пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки.
Одна шипуча таблетка містить 9,7 ммоль (380 мг) калію. Це слід враховувати пацієнтам із порушеннями функції нирок та людям, які сидять на контрольованій калієвій дієті.
Одна шипуча таблетка містить 9,7 ммоль (220 мг) натрію. Це слід враховувати людям, які сидять на дієті з контролем натрію.
Blemaren® N можна безпечно призначати діабетикам (0,02 БО/таблетка)
Дослідження взаємодії проводили лише у дорослих.
Збільшення позаклітинної концентрації калію зменшує дію серцевих глікозидів, зменшення посилює аритмогенну дію серцевих глікозидів. Антагоністи альдостерону та інші калійзберігаючі діуретики (такі як триамтерен, спіронолактон та амілорид), інгібітори АПФ, сартани, нестероїдні протизапальні засоби та периферичні анальгетики зменшують ниркову екскрецію калію, що може призвести до гіперкаліємії.
Слід зазначити, що одна шипуча таблетка Blemaren® N містить приблизно 380 мг іонів калію або 9,7 ммоль калію.
Одночасне введення цитрату та алюмінійвмісних речовин може призвести до збільшення абсорбції алюмінію. Тому, якщо необхідно приймати такі препарати, прийом слід відкласти щонайменше на дві години.
Немає відомих ознак шкідливого впливу під час вагітності та годування груддю.
Blemaren® N не впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.
Частота побічних ефектів базується на наступних категоріях:
Дуже часто (> 1/10)
Поширені (> 1/100 до
Іноді (> 1/1000 до
Рідкісні (> 1/10 000 до
Невідомо (частоту неможливо оцінити за наявними даними)
Шлунково-кишкові розлади
Поширені: незначні шлунково-кишкові проблеми (дискомфорт у шлунку, нудота, блювота, легше
Повідомлення про підозру на побічні ефекти
Повідомлення про підозру на побічні ефекти після схвалення має велике значення. Це дозволяє постійно контролювати співвідношення користь-ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь-які підозри на побічні ефекти у Федеральний інститут лікарських засобів та медичних виробів, Департамент фармаконагляду, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, веб-сайт: www.bfarm.de.
Небажаного впливу на фізіологічні показники метаболізму не слід очікувати, навіть при дозі, що перевищує рекомендовану дозу з адекватною функцією нирок, оскільки виведення надлишку основи нирками є природним механізмом регулювання підтримки кислотно-лужного балансу.
Слід уникати перевищення зазначеного діапазону рН сечі протягом декількох днів, оскільки при більш високих значеннях рН (рН> 7,8), з одного боку, зростає ризик кристалізації фосфатів, а з іншого боку не повинно бути досягнуто довгострокового, явно алкалотичного метаболізму.
Будь-яке передозування можна виправити в будь-який час, зменшивши дозу; при необхідності слід розглянути відповідні заходи для лікування метаболічного алкалозу.
5. ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
5.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: Інші вапняні речовини в сечі, комбінації Код АТС: G04BC50
Коли Blemaren® N розчиняється у воді, утворюється калієво-натрієвий цитрат гідрогену з виділенням вуглекислого газу.
Для алкалізації (нейтралізуючої терапії) доступні солі сильних основ із слабкими кислотами, завдяки чому кислотний компонент повинен метаболізуватися. Цитрат лужних цитратів окисно метаболізується до діоксиду вуглецю або бікарбонату. Надлишок основи, що утворюється в результаті залишків іонів лугів, виводиться нирками і спричинює підвищення рН сечі. Пероральне введення лужних цитратів може нейтралізувати або підлужити сечу, залежно від дози.
Це збільшує ступінь дисоціації і, отже, розчинність сечової кислоти або цистину. Ритологічно продемонстровано літоліз сечокислих каменів.
Концентрація бікарбонату в сироватці крові (негативний надлишок основи) є регулюючим фактором виведення цитрату. Через негативний надлишок основи через зміщення значення внутрішньоклітинного рН виникає алкалотична метаболічна ситуація. Це призводить до індукованого лугом інгібування ниркового канальцевого метаболізму цитрату та зменшення реабсорбції цитрату та збільшення екскреції цитратів. Нирковий транспорт кальцію також змінюється підщелачуванням таким чином, що виведення кальцію з сечею значно зменшується.
Залуження сечі, посилена екскреція цитрату та зменшення екскреції кальцію спричиняють зменшення продукту активності оксалату кальцію, оскільки цитрат утворює стійкі комплекси з кальцієм у слаболужному стані. Крім того, цитрація вважається найефективнішим фізіологічним інгібітором утворення кристалів оксалату кальцію (і фосфату кальцію) та агрегації цих кристалів.
Недостатньо даних систематичних досліджень для оцінки переваг гемалкалізації в наступних областях застосування. Однак окремі повідомлення про випадки та теоретичні міркування свідчать про терапевтичні ефекти:
Цистинурія або утворення цистинових каменів: защелачивание сечі підвищує розчинність цистину. Однак рН сечі потрібно регулювати до значень від 7,5 до 8,5.
Цитостатичне лікування: Під час цитостатичного лікування рекомендується підлужування сечі через підвищений вміст сечової кислоти, яка виробляється для виведення. Це відповідає профілактиці сечокислих каменів, згаданих як область застосування. Крім того, захисний ефект лужної рН сечі постулюється через знижену агресивність метаболітів (наприклад, оксазафосефоринових цитостатиків) або підвищену розчинність (наприклад, метотрексату). РН сечі необхідно відрегулювати до значення щонайменше 7,0.
Porphyria cutanea tarda: У Porphyria cutanea tarda спостерігається дефіцит уропорфіриногену декарбоксилази, яка перетворює уропорфіриноген у копропорфіриноген. Під час метаболічної алкалізації слід запобігати зворотній дифузії копропорфірину в ниркові канальці, щоб кліренс копропорфірину збільшувався. В результаті посиленої екскреції копропорфірину слід посилити синтез копропорфіриногену з уропорфіриногену і, таким чином, досягти зменшення циркулюючого уропорфірину. РН сечі слід регулювати в межах 7,2 - 7,5.
Шипучі таблетки Blemaren® N на 100% біодоступні. Цитрація повинна бути майже повністю метаболізована.
Після прийому Blemaren® N протягом однієї доби кількість натрію та калію, що постачається, кількісно виводиться через нирки протягом 24 - 48 годин. При безперервному введенні добова екскреція натрію та калію відповідає добовій нормі. У крові або сироватці крові не спостерігається значних змін газів та електролітів. Це означає, що завдяки нирковій регуляції лужності кислотно-лужний баланс в організмі підтримується, а накопичення натрію та калію виключається при адекватній функції нирок.
Дослідження гострої токсичності перорально у щурів та мишей дали значення LD 50 5000 мг/кг.
Дослідження хронічної токсичності у щурів та собак проводили в діапазоні доз до максимум 3000 мг/кг перорально. відсутні ознаки специфічних токсичних ефектів.
Індукуючий пухлину та мутагенний потенціал
У терапевтичних дозах не слід очікувати пухлинних та мутагенних ефектів. Репродуктивна токсичність
У дослідженнях репродуктивної токсичності у щурів та кроликів до максимальної випробуваної дози 2000 мг/кг перорально відсутність ембріотоксичного потенціалу.
Дослідження фертильності та перинатального періоду відсутні.
Спеціальних досліджень щодо вагітних та жінок, які годують груддю, не існує, але на основі досвіду з класом речовин ризику не очікувати.
Неклінічні дані не виявляють особливої небезпеки для людини на основі звичайних досліджень фармакології безпеки, токсичності повторних доз, репродуктивної токсичності, генотоксичності та канцерогенного потенціалу.
Лактоза моногідрат маніт (Ph.Eur.)
Лимонний ароматизатор, 121/8508178, Сілезія Сахарин Натрій 2 H2O Адипінова кислота Макрогол 6000
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання.
Blemaren® N упаковується в поліпропіленові туби з пробкою з осушувачем.
50 шипучих таблеток (N2) у 2 пробірках по 25 таблеток кожна
100 шипучих таблеток (N3) у 4 тубах по 25 таблеток кожна
200 шипучих таблеток у 8 тубах по 25 таблеток кожна (упаковка клініки)
25 шипучих таблеток в 1 тубі (зразок не продається)
Пакети містять індикаторний папір та контрольний календар.
Не всі розміри упаковки можуть продаватися.
Ніяких особливих вимог
Aristo Pharma GmbH Wallenroder Strasse 8 - 10 13435 Берлін Тел .: +49 30 71094-4200 Факс: +49 30 71094-4250
esparma GmbH Seepark 7 39116 Магдебург Тел.: +49 391 636098-70 Факс: +49 391 636098-79
9. ДАТА ПЕРШОГО РЕЄСТРУВАННЯ/ПОВНОВЛЕННЯ РЕЄСТРАЦІЇ