Солодкий полин - NutriPharm від Letitia Mates

mates

Науково названа Artemisia annua L., солодкий полин або полин, є однорічною лікарською рослиною з сімейства Айстрових. Родом із Китаю, він зазвичай зустрічається в північних районах провінцій Чахар та Суйян, інтегрований у природну рослинність. Однак зараз рослина росте в кількох країнах, включаючи Аргентину, Австралію, Болгарію, Францію, Угорщину, Італію, Іспанію, США чи Румунію [1-3].

Солодкий полин - коротка історія

Найдавніші дані про використання солодкого полину як лікарської рослини датуються щонайменше 2000 роками. Мається на увазі матеріал Ву Ши Ер Бінг Фанг (Рецепти при п’ятдесяти двох хворобах), виявлений в Хунані в 1973 р. Його використання в лікуванні лихоманки описано в китайському Посібнику з виписки невідкладних станів (IV ст.). [2].

Після клінічних оцінок найвідоміша діюча сполука солодкого полину, артемізиніну, а також його напівсинтетичні похідні, артетер, артеметер та артесунат, були класифіковані як протималярійні засоби. Артемізинін був виділений з A. annua в 1972 р., Його хімічна структура була встановлена ​​в 1979 р. [3].

Солодкий полин - фітохімічний склад

На сьогоднішній день проведено численні фітохімічні дослідження надземних частин рослини (трави). Загалом, більшість із них досліджували сесквітерпени артемізиніну та його похідних, артефір, артеметер, артесунат та дигідроартемізинін.

сесквітерпен

Близько 38 було виділено з A. annua. Більшість лікарських сполук рослини міститься в листі, стеблах, квітках та насінні.

  • артемізинін, яка містить пероксидну групу, необхідну для його лікувальної активності, є основною діючою сполукою A. annua. Найвища концентрація артемізиніну виявляється в листі до цвітіння. Етнофармакологічне дослідження показало, що 40% артемізиніну можна витягти з надземних частин рослини простими методами приготування чаю;
  • дигідроартемізинін є відновленою формою та активним метаболітом артемізиніну;
  • артесунатє водорозчинним похідним гемісукцинату артемізиніну;
  • артеметерє жиророзчинним похідним метилового ефіру артемізиніну, більш активним, ніж артемізинін;
  • Артетер є жиророзчинним похідним етилового ефіру дигідроартемізиніну [3].

Ситостерини та стигматероли

Противірусна діяльність солодкого полину асоціюється з наявністю ситостеринів і стигматеролів. Ефірна олія рослини містить ліналоол, 1,8-цинеол, р-цимен, туйона і камфору [3].

Крім того, було виявлено 17 метоксильованих флавонів та 4 кумарини. Вважається, що флавони, поряд з артемізиніном, сприяють протималярійній активності [3].

Солодкий полин - використання, фармакологія

Доведена клінічна ефективність артемізиніну та його похідних проти всіх форм людської малярії, особливо такої, яка спричинена плазмодієм фальціпарум. На сьогоднішній день опубліковано велику кількість досліджень, які досліджували їх ефективність, в тому числі при лікуванні неускладнених та ускладнених форм малярії.

Інші фармакологічні дії, про які повідомляється, включають: цитотоксичну активність на деякі типи ракових клітин, здатність ефірної олії інгібувати ріст Enterococcus hirae або здатність інгібувати екстракти на декількох типах фітопатогенних грибів [4].

Протималярійні властивості

Артемізинін та його похідні мають токсичні властивості щодо паразитів малярії при наномолярних концентраціях. Загалом механізм дії передбачає 2 етапи: активація (до вільного радикала, опосередкованого залізом) з наступним алкілування (утворення ковалентних зв’язків між вільними радикалами, похідними артемізиніну, та паразитичними білками роду плазмодій) [3].

У рандомізованому подвійному сліпому клінічному дослідженні, опублікованому в журналі Phytomedicine (2019), було висвітлено антималярійні ефекти настою Artemisia annua (чай) (разом з A. Afra), на відміну від ефекту комбінації артесунат-амодіакін (ASAQ). На відміну від ASAQ, обидва види Artemisia втручались у життєвий цикл паразитів плазмодію, елімінуючи гаметоцити. Крім того, було помічено, що лише 5% пацієнтів, які отримували інфузію Артемізії, повідомляли про побічні реакції, порівняно з 42,8% пацієнтів, які отримували ASAQ [5].

Позиція ВООЗ щодо використання нефармацевтичних сил в Артемізії

Однак ВООЗ висловилася проти використання будь-якої нефармацевтичної форми (дієтичні добавки, чаї та ін.) Артемізії для профілактики та лікування малярії з таких причин:

  • Вміст рослинних засобів у Артемізії, рекомендованих для профілактики та лікування малярії, істотно різниться;
  • Вміст рослинних засобів у Артемізії часто недостатній для повного знищення паразитів малярії в крові хворих та запобігання повторним захворюванням;
  • Широке використання рослинних ліків у A. annua може прискорити розвиток та поширення стійкості до артемізиніну;
  • Артемізинін у будь-якій формі не є ефективним у профілактиці малярії;
  • В даний час існують доступні та ефективні методи лікування малярії [6].

Позиція ANSM Франція щодо використання нефармацевтичних сил в Артемізії

У Франції заборонено використовувати рослинні продукти, отримані з Artemisia annua. Тут Міністерство охорони здоров’я попередило про відсутність суворих, контрольованих клінічних випробувань, щоб довести свою ефективність у профілактиці та лікуванні малярії.

Національне агентство з безпеки лікарських засобів та медичних виробів у Франції (ANSM) заборонило продавати продукти рослинного походження Artemisia annua (настої, капсули чи інші похідні) через відсутність ефективності та досліджень безпеки як в Інтернеті, так і через асоціації [7].

Натомість, ліки та певні комбінації сполук, синтетичні похідні артемізиніну рекомендовані та застосовувані при лікуванні малярії, були предметом наукових досліджень, заснованих на підтвердженні їх ефективності та безпеки при використанні [7].

Протипухлинна діяльність

Вважається, що для протипухлинної активності артемізиніну та його похідних необхідна наявність ендопероксидної групи, яка викликає молекулярні ураження та апоптоз клітин [8].

  • Рак молочної залози- У ході дослідження було досліджено протиракову та антиметастатичну дію артемізиніну та суміші поліфенолів (pKAL), виділених із Artemisia annua на культурі клітин із раком молочної залози. Результати припускають, що pKAL може діяти як терапевтичний засіб при метастазах раку молочної залози шляхом інгібування адгезії ракових клітин до венозних ендотеліальних клітин [9].
  • Рак простати - тривале лікування Artemisia annua у поєднанні з бікалітумідом призвело до помітного поліпшення розвитку метастатичного раку передміхурової залози [10].
  • Остеосаркома - Екстракт Artemisia annua зменшує швидкість проліферації та метастазування клітин остеосаркоми та сприяє апоптозу клітин пухлини [11].
  • Меланома -Artemisia annua інгібує проліферацію клітин меланоми способом, пов’язаним із концентрацією та підвищеною надмірною експресією Bax та цитохрому C. Таким чином було продемонстровано протираковий потенціал його активних сполук у меланомі [12].

Протизапальні властивості

Безпека та ефективність дієтичної добавки, отриманої з Artemisia annua, досліджували при остеоартрозі (ОА) стегна або коліна. Показано, що ця рослина має протизапальний та знеболюючий потенціал при ОА. Зменшення болю під час введення артемізиніну (АРТ 150 мг х2/день протягом 12 тижнів) є клінічно підтвердженим [13].

Artemisia annua, ефективний у профілактиці та лікуванні COVID-19?

Інститут колоїдів та інтерфейсів Макса Планка в Потсдамі (Німеччина) оголосив про співпрацю з американською компанією ArtemiLife Inc. та групою дослідників з Данії та Німеччини з метою перевірки ефективності екстракту Artemisia annua та похідних артемізиніну проти вірусу SARS-CoV 2, на культурах клітин.

Початкові дослідження, проведені в Китаї, показали, що в 2005 році спиртовий екстракт солодкого полину (Artemisia annua) посідав друге місце серед природних засобів (за ефективністю) при лікуванні ГРВІ-CoV.

Як і штам коронавірусу, який був залучений до епідемії ГРВІ на початку 2005 року, SARS-CoV-2 є членом одного підроду. SARS-CoV-2 є унікальним серед відомих бета-коронавірусів, включаючи багатоосновний ділянку розщеплення, особливість, визнану за підвищену патогенність та передачу.

Враховуючи схожість двох типів коронавірусу, оцінювали можливість тестування рослинних екстрактів та похідних артемізиніну щодо нового коронавірусу [14].

Солодкий полин - можливі лікарські взаємодії

  • Протималярійні засоби:артеметер може збільшити потенціал несприятливих або токсичних ефектів протималярійних засобів. Уникайте поєднання.
  • Антипсихотичні засоби (фенотіазин): антималярії можуть підвищувати концентрацію фенотіоазину в сироватці крові. Рекомендується моніторинг терапії.
  • арипіпразол: Індуктори CYP3A4 можуть знижувати рівень арипіпразолу в сироватці крові. Розглядається можливість модифікації терапії.
  • аксітиніб: Індуктори CYP3A4 можуть знижувати сироваткову концентрацію аксітинібу. Уникайте поєднання.
  • Контрацептиви (естроген, прогестерон):артеметер може знизити сироваткову концентрацію контрацептивів. Розглядається можливість модифікації терапії.
  • Dapson (системний, місцевий): Протималярійні препарати можуть посилювати побічні ефекти або токсичні ефекти дапсону. Зокрема, одночасне застосування антималярійних препаратів з дапсоном може збільшити ризик гемолітичних реакцій. Розглядається можливість модифікації терапії.
  • Грейпфрутовий сік: може збільшити концентрацію артеметру в сироватці крові. Рекомендується моніторинг терапії.
  • Препарати, що подовжують QTc - Розглядається можливість модифікації терапії.
  • саксагліптин: Індуктори CYP3A4 можуть знижувати рівень саксагліптину в сироватці крові. Рекомендується моніторинг терапії [3].

Солодкий полин - побічні ефекти

  • шлунково-кишковий тракт: біль у животі, діарея, нудота та блювота;
  • На шкірі: свербіж, тимчасові висипання та кропив'янка, а також біль та абсцес у місці ін'єкції;
  • Серцево-судинні зміни включають брадикардію та подовження інтервалу QT;
  • Зміни метаболізму включають гіпоглікемію [3].

Солодкий полин - токсикологія

нейротоксичність - ризик кумулятивної нейротоксичності може забороняти профілактичне застосування препаратів на основі артемізиніну. Дослідження на щурах та собаках із дозами, що в 5-7 разів перевищують звичайну дозу артеметру або артефіру, показали високий рівень летальності через нейротоксичність. Невропатологічні дослідження також виявили пошкодження слухових і вестибулярних ядер. Дигідроартемізинін був найбільш токсичною сполукою, яку випробовували, тоді як артелінова кислота та артемізинін були найменш токсичними сполуками в солодкому полині [3].

Гепатотоксичність - висвітлено MedSafe (Новозеландський орган з питань безпеки лікарських засобів та медичних виробів) у попередженні для медичних працівників. У ньому зазначається, що після повідомлення про велику кількість випадків гепатотоксичності, пов’язаної із вживанням продуктів з екстрактами Artemisia annua, необхідно поінформувати споживачів про ці несприятливі ефекти [15].

Європейське агентство з хімічних речовин (ECHA): екстракти, отримані з Artemisia annua, та їх похідні (настойки, ефірні олії, олеорезини, терпени, фракції без терпену, дистиляти, залишки тощо): тривалий і може викликати шкірні алергічні реакції »[16].

Вагітність та годування груддю

Рекомендується уникати використання. Похідні артемізиніну, особливо артеметер, мають токсичну дію на ембріони, проте тератогенність не була описана в доклінічних дослідженнях на мишах, щурах або кроликах [3].

висновки:

Солодкий полин або полин - це лікарська рослина, біологічно активні сполуки якої виявилися ефективними при лікуванні малярії. Синтетичні похідні артемізиніну прийняті в схемах лікування малярії, особливо тих форм, які розвинули стійкість до звичайних протималярійних препаратів.

Оскільки, після успішного використання спиртового екстракту солодкого полину в боротьбі з епідемією ГРВІ в 2005 році, потенціал цієї рослини в даний час перевіряється при лікуванні COVID-19. На даний момент дослідження проводяться на культурах клітин, і залежно від їх результатів проводяться клінічні дослідження.

В даний час ВООЗ виступає проти використання натуральних продуктів (харчові добавки, чаї тощо) при лікуванні COVID-19. Мотивація полягає у відсутності структурованих та науково підтверджених клінічних досліджень, які підтверджують як їх ефективність у боротьбі з цією хворобою, так і безпеку введення цих продуктів, з токсикологічної точки зору.