Спіронолактонова терапія 25 мг таблетки, вкриті плівковою оболонкою Короткий опис характеристик продукту - BeHealthy
Торгове найменування: SPIRONOLACTONA 25 мг
Міжнародна загальноприйнята назва: SPIRONOLACTONUM - 25 мг
Фармацевтична форма: плівкові таблетки.
Штук: 50 плівкових таблеток.
Доза (концентрація): 25 мг
Презентація: BOX X 5 BLIST. AL/PVC X 10 COMPR. ФІЛЬМ.
Виробник: THERAPY
Країна Румунія
Код CIM: W08893001
Код ATC: C03DA01
С - серцево-судинна система
C03 - діуретик
C03DA - антагоністи альдостерону (антіалдостерон)
2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Одна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 25 мг спіронолактону.
Допоміжні речовини з відомим ефектом: лактози моногідрат 75,00 мг.
Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
Круглі, двоопуклі, таблетки, вкриті оболонкою білого кольору.
4. КЛІНІЧНІ ДАНІ
4.1 Терапевтичні показання Спіронолактон
Діагностика та лікування первинного альдостерону.
4.2 Дозування та спосіб застосування Спіронолактон
Спіронолактонова терапія 25 мг один раз на день рекомендується під час їжі.
Застійна серцева недостатність з набряками
Для лікування набряків рекомендується початкова доза 100 мг/добу спіронолактону як одноразово, так і розділеними дозами, але вони можуть коливатися від 25 до 200 мг/добу. Підтримуючу дозу слід визначати індивідуально.
Важка серцева недостатність (клас III-IV за NYHA)
На основі RALES (рандомізоване дослідження оцінки альдактону) (RALES: див. Також розділ 5.1), лікування спіронолактоном у поєднанні зі стандартною терапією слід розпочинати у дозі 25 мг один раз на день, якщо калій ≤ 5 мекв/л і креатиніну в сироватці крові ≤ 2,5 мг/дл. У пацієнтів, які переносять дозу 25 мг спіронолактону один раз на день, дозу можна збільшити до 50 мг один раз на день залежно від клінічних потреб. У пацієнтів, які не переносять дозу спіронолактону один раз на добу 25 мг, дозу можна зменшувати до 25 мг спіронолактону через день.
подивитися розділ 4.4 Гіперкаліємія у пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю для інформації про моніторинг калію та креатиніну в сироватці крові.
Цироз печінки з асцитом та набряками
Якщо співвідношення сечі Na +/K + більше 1, тоді вводять дозу 100 мг/добу. Якщо співвідношення менше 1, тоді вводять 200-400 мг/добу. Підтримуючу дозу слід визначати індивідуально.
Звичайна початкова доза становить 100-200 мг/добу. У важких випадках дозу можна поступово збільшувати до 400 мг/добу. Коли набряк контролюється, підтримуючу дозу слід визначати індивідуально.
Звичайна доза становить 100-200 мг/добу. Не було доведено, що спіронолактон має протизапальну дію або впливає на основний патологічний процес. Його застосування рекомендується лише тоді, коли глюкокортикоїди самі по собі недостатньо ефективні.
Діагностика та лікування первинного гіперальдостеронізму
Спіронолактонова терапія 25 мг може бути використана як початковий діагностичний тест для отримання ймовірних доказів первинного гіперальдостеронізму у пацієнтів, які перебувають на нормальній дієті.
Тривалий тест: Дозу спіронолактону 400 мг/добу дають протягом 3-4 тижнів. Корекція гіпокаліємії та артеріальної гіпертензії є передбачуваними доказами для діагностики первинного гіперальдостеронізму.
Короткий тест: Дозу спіронолактону 400 мг/добу вводять протягом 4 днів. Якщо калій збільшується під час прийому спіронолактону в дозі 25 мг, але суттєво зменшується після припинення прийому, то слід розглянути передбачуваний діагноз первинного гіперальдостеронізму.
Як тільки діагноз первинного гіперальдостеронізму встановлений кількома конкретними методами, спіронолактонову терапію по 25 мг можна вводити в дозах від 100 до 400 мг на день до операції. Пацієнтам, які не мають права на хірургічне лікування, спіронолактонову терапію 25 мг можна вводити як тривале підтримуюче лікування з найнижчою ефективною дозою, що визначається індивідуально для кожного пацієнта.
Рекомендується починати лікування з найменшої дози та поступово збільшувати дозу для досягнення максимальної користі. Слід бути обережними пацієнтам із важкими порушеннями функції печінки та нирок, оскільки метаболізм та виведення спіронолактону можуть бути змінені.
Початкова доза становить 3 мг спіронолактону на добу та кілограм маси тіла, вводиться у вигляді фракцій. Дозу слід регулювати відповідно до переносимості та терапевтичної реакції.
4.3 Протипоказання Спіронолактон
Спіронолактон протипоказаний пацієнтам із:
Підвищена чутливість до спіронолактону або будь-якої допоміжної речовини, переліченої в розділі 6.1.
Гостра ниркова недостатність, значні порушення функції нирок, анурія.
Хвороба Аддісона або інші стани, пов’язані з гіперкаліємією.
Одночасне застосування еплеренону або інших калійзберігаючих діуретиків. 3
Спіронолактон не слід приймати разом з іншими калійзберігаючими діуретиками, а препарати калію не слід приймати регулярно зі спіронолактоном, оскільки це може спричинити гіперкаліємію.
4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи при застосуванні Спіронолактону
Гідроелектролітичний баланс:
Потрібно періодично контролювати електролітний баланс, особливо у людей похилого віку, осіб зі значними порушеннями функції нирок та печінки.
Гіперкаліємія може виникати у пацієнтів із порушеннями функції нирок або надмірним споживанням калію і може спричинити серцеві аритмії, які можуть призвести до летального результату. Якщо виникає гіперкаліємія, тоді слід припинити застосування спіронолактону в дозі 25 мг, а при необхідності можна вжити заходів щодо відновлення калію в сироватці крові (див. Розділ 4.3).
У деяких пацієнтів з декомпенсованим цирозом печінки повідомлялося про оборотний гіперхлоремічний метаболічний ацидоз, зазвичай у поєднанні з гіперкаліємією, навіть за наявності нормальної функції нирок.
Одночасне застосування спіронолактону з іншими калійзберігаючими діуретиками, інгібіторами АПФ, антагоністами ангіотензину II, блокаторами альдостерону, гепарином, низькомолекулярним гепарином або іншими препаратами, які, як відомо, викликають гіперкаліємію, добавками калію та дієтою з високим вмістом калію. Калійвмісна сіль, може призвести до сильної гіперкаліємії.
Повідомлялося про оборотне підвищення рівня сечовини в крові у поєднанні із терапією спіронолактоном, особливо за наявності порушень функції нирок.
Гіперкаліємія у пацієнтів з важкою серцевою недостатністю
Гіпкалемія може призвести до летального результату. Слід ретельно контролювати і контролювати вміст калію у плазмі крові у пацієнтів з важкою серцевою недостатністю, які отримують лікування спіронолактоном. Слід уникати застосування інших калійзберігаючих діуретиків. Слід уникати застосування пероральних добавок калію пацієнтам із вмістом калію в сироватці крові> 3,5 мекв/л. Моніторинг калію та креатиніну в сироватці крові рекомендується проводити через тиждень після початку або збільшення дози спіронолактону, щомісяця протягом перших 3 місяців терапії, кожні 3 місяці протягом одного року лікування, а потім кожні 6 місяців. Припиніть лікування, якщо калій у сироватці крові> 5 мекв/л або креатинін у сироватці> 4 мг/дл (див. Розділ. 4.2 - Важка серцева недостатність).
Попередження для спортсменів
Спіронолактон може дати позитивний тест на допінг, тому спіронолактон терапія 25 мг не повинна застосовуватися спортсменами.
Оскільки цей препарат містить лактозу, пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не повинні приймати цей препарат.
4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії Спіронолактон
Одночасне вживання препаратів, які, як відомо, спричиняють гіперкаліємію спіронолактону, може призвести до важкої гіперкаліємії.
Як повідомляється, спіронолактон підвищує дигоксин у сироватці крові та перешкоджає певним визначенням рівня дигоксину в сироватці крові. У пацієнтів, які отримують дигоксин та спіронолактон, терапевтичну відповідь на дигоксин слід контролювати іншими способами, окрім концентрації в сироватці крові, якщо тільки терапія спіронолактоном не впливає на метод. Якщо потрібна корекція дози дигоксину, слід ретельно спостерігати за пацієнтами щодо збільшення або зменшення ефекту дигоксину.
Спіронолактон може посилити дію антигіпертензивних препаратів, і може знадобитися зменшити дози для цього типу ліків, коли спіронолактон поєднується з ними. Оскільки інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту зменшують вироблення альдостерону, їх не слід застосовувати у звичайному режимі зі спіронолактоном, особливо у пацієнтів із вираженою нирковою недостатністю.
Слід уникати одночасного застосування з карбеноксолоном, оскільки це може спричинити затримку натрію, зменшуючи дію спіронолактону.
Нестероїдні протизапальні препарати можуть послабити натрійуретичний ефект діуретиків, пригнічуючи внутрішньонирковий синтез простагландинів.
Спіронолактон зменшує судинну реакцію на норадреналін. Слід бути обережними при лікуванні пацієнтів, які перебувають під загальною або місцевою анестезією, перебуваючи на спиронолактоні.
У флуориметричних зразках спіронолактон може перешкоджати оцінці інших сполук із подібними флуоресцентними характеристиками.
Встановлено, що спіронолактон збільшує період напіввиведення дигоксину.
Показано, що аспірин, індометацин та мефанамінова кислота послаблюють діуретичний ефект спіронолактону.
Спіронолактон посилює метаболізм антипірину.
Спіронолактон може перешкоджати методу плазмового визначення дигоксину.
4.6 Фертильність, вагітність та лактація
Завдання
Спіронолактон або його метаболіти можуть проникати через плацентарний бар’єр. Під час лікування спіронолактоном спостерігали фемінізацію плодів самців щурів. Спіронолактон слід застосовувати вагітним жінкам лише тоді, коли потенційна користь виправдовує потенційний ризик для матері та плоду.
У грудному молоці виявлені метаболіти спіронолактону. Якщо використання спіронолактону вважається важливим, то будуть використані альтернативні методи годування.
4.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Деякі пацієнти повідомляли про сонливість та запаморочення. Рекомендується обережність тим, хто керує автомобілем або працює з механізмами, поки не буде визначена відповідь на початкове лікування.
Про такі терапії спіронолактоном повідомлялося про такі побічні ефекти:
Доброякісні, злоякісні та неуточнені пухлини (включаючи кісти та поліпи)
Гематологічні та лімфатичні розлади:
Лейкопенія (включаючи агранулоцитоз), тромбоцитопенія.
Порушення обміну речовин та харчування:
Порушення електролітів, гіперкаліємія.
Плутанина, зміна лібідо. 5
Порушення нервової системи:
Запаморочення, сонливість, головний біль, атаксія.
Шлунково-кишкові розлади:
Шлунково-кишкові розлади, нудота.
Гепатобіліарні розлади:
Порушення функції печінки.
Порушення шкіри та підшкірної клітковини
Синдром Стівенса-Джонсона (SSJ), токсичний епідермальний некроліз (TEN), лікарський висип з еозинофілією та системними симптомами (DRESS), алопеція, гіпертрихоз, свербіж, висип, кропив'янка.
Порушення з боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини:
Порушення роботи нирок та сечовиділення
Гостра ниркова недостатність.
Порушення роботи статевих шляхів та молочної залози
Під час терапії спіронолактоном може виникнути гінекомастія. Його виникнення пов’язане з дозою та тривалістю лікування та, як правило, є оборотним після припинення прийому препарату. У рідкісних випадках гінекомастія може зберігатися.
Порушення менструального циклу, мастодинія.
Повідомлялося про імпотенцію. Це, як правило, оборотно при припиненні прийому спіронолактону.
Загальні порушення та умови на місці введення:
У поєднанні із лікуванням спіронолактоном також повідомлялося про захриплі зміни у вигляді осиплості та (у жінок) потовщення голосу або (у чоловіків) про зменшення висоти тону. У деяких пацієнтів ці голосові зміни зберігаються навіть після припинення терапії спіронолактоном у дозі 25 мг.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції після дозволу на прийом препарату є важливим. Це дозволяє постійно контролювати співвідношення користь/ризик препарату. Медичних працівників просять повідомляти про будь-які підозри на побічні реакції через національну систему звітування, подробиці якої опубліковані на веб-сайті Національного агентства з лікарських засобів та медичних виробів. http://www.anm.ro.
Симптомами передозування є: сонливість, сплутаність свідомості, нудота, блювота, запаморочення або діарея. Може бути індукована гіпонатріємія або гіперкаліємія, але настання цих ефектів навряд чи буде пов’язане з гострим передозуванням. Гіперкаліємія може проявлятися: парестезіями, слабкістю, млявим паралічем або м’язовими спазмами, і їх важко клінічно відрізнити від гіпокаліємії. Зміни на електрокардіограмі є першими специфічними ознаками дисбалансу калію. Конкретний антидот невідомий. Поліпшення загального стану очікується після відміни препарату. Можуть знадобитися загальні заходи підтримки, включаючи гідроелектролітичне балансування. Для гіперкаліємії буде зменшено споживання калію, введено калійзберігаючі діуретики, внутрішньовенне введення глюкози в поєднанні з інсуліном або перорально введені іонообмінні смоли.
5. ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
5.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: калійзберігаючі препарати; антагоністи альдостерону, код ATC: C03DA01.
Спіронолактон є конкурентним антагоністом рецепторів альдостерону. Місце його дії знаходиться на рівні дистальної звивистої трубки нирок, де вона сприяє виведенню натрію через сечу та затримці калію в організмі. Ефект обумовлений наявністю альдостерону, а інтенсивність залежить від концентрації гормону. Збільшення діурезу відбувається повільно і тривало. Терапевтична відповідь встановлюється протягом 3-4 днів після лікування та зберігається через 2-3 дні після його припинення.
Спіронолактон діє на епітеліальні клітини в кінцевій частині дистальної звивистої трубки та на систему збору в корі нирки. Дія є конкурентоспроможною на рівні цитоплазматичних рецепторів, специфічних для альдостерону та інших мінералокортикоїдів. Отже, запобігається синтез білків, важливих для функціонування натрієвих каналів та мембранних насосів. Отже, приплив іонів натрію з сечі в клітини канальців зменшується, а, по-друге, зменшується секреція іонів калію та водню в просвіт канальців. Також можливе метаболічне втручання, що полягає у пригніченні утворення активних метаболітів альдостерону в результаті інгібування 5-альфа-редуктази; це явище, мабуть, не має значення в клінічних умовах.
Важка серцева недостатність
Нирковий ефект після одноразового прийому спіронолактону становить максимум 7 годин після введення, і ефект зберігається принаймні протягом 24 годин.
5.3 Доклінічні дані про безпеку
Канцерогенність: Показано, що спіронолактон утворює пухлини у щурів при тривалому застосуванні у високих дозах. Клінічне значення цих висновків невідоме. Однак тривале використання спіронолактону у молодих пацієнтів слід ретельно продумати з огляду на його потенційні переваги та ризик. Спіронолактон або його метаболіти можуть проникати через плацентарний бар’єр. Під час лікування спіронолактоном спостерігали фемінізацію плодів самців щурів. Спіронолактон слід застосовувати вагітним жінкам лише тоді, коли потенційна користь перевищує можливий ризик для матері та плоду.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
6.1 Перелік допоміжних речовин
Кукурудзяний крохмаль, лактоза моногідрат, безводний колоїдний діоксид кремнію, повідон, стеарат магнію, крохмаль попередньо желатинізований, тальк.
Сополімер метакрилату амонію (Eudragit RL-30D-30% -на водна дисперсія), триетилцитрат, діоксид титану (Е 171), тальк, макрогол 6000, емульсія Симетикон-SE2 (30% -на водна емульсія).
6.3 Термін зберігання
6.4 Особливі заходи щодо зберігання
При температурі нижче 25 ° C, в оригінальній упаковці.
6.5 Вид та вміст контейнера
Коробка з 5 блістерів з ПВХ/Al по 10 таблеток, вкритих плівковою оболонкою.
6.6 Особливі запобіжні заходи щодо утилізації
Будь-який невикористаний продукт або відходи слід утилізувати відповідно до місцевих вимог.
7. ВЛАСНИК РАЗРЕШЕННЯ НА МАРКЕТИНГ
Вул. Fabricii nr.124, Клуж-Напока, Румунія
8. НОМЕР (А) РОЗДІЛУ РІВНЯ
9. ДАТА ПЕРШОГО РАЗРЕШЕННЯ АБО ПОДНЕННЯ РОЗРЯДУ