Технологія ліпосомного препарату

Ліпосомальна технологія

лікарський склад

Стара концепція - нові програми

Вітамін С, альфа-ліпоєва кислота, глутатіон, кофермент Q10, група вітамінів групи В, селен та багато інших цінуються за їхні корисні властивості в організмі, в деяких ситуаціях вимагають посиленого прийому з харчовими добавками.

Однак найбільшим викликом для вчених є розробка безпечних та ефективних технологій, завдяки яким ліки/поживні речовини можуть досягати місця призначення, не впливаючи на здорові клітини. Наномедицина є дуже перспективною галуззю, з великими сподіваннями на лікування таких захворювань, як злоякісні новоутворення. Завантаження поживних речовин та ліків у ліпосоми - це стара історія, яка розпочалася наприкінці 1960-х (доктор Алек Дуглас Бангем з Інституту Бабрахема в Кембриджі). Завдяки майже повній біосумісності їх двошарової структури, проблема безпеки (можливе їх тривале накопичення в організмі) повністю усунена.

Крім того, нові методики та останні зусилля, спрямовані на досягнення кращої стабільності з вищою селективністю щодо клітин-мішеней, роблять ліпосомну технологію дуже привабливою можливістю для наукової спільноти.

Тому давайте потрапимо у світ ліпосом, фосфоліпідів та ліпосомних добавок:

Ліпосоми - це майже кулясті, мікрочастинні двосторонні міхури, складені з чергуються ліпідів з водними ділянками. Їх біохімічна структура дуже схожа на структуру нормальних клітинних мембран людини.

Усі ліпосоми мають спільну віддільну структуру, яка надає їм можливість функціонувати як системи зберігання та перенесення різних речовин. Використання ліпосом як системи-носія засноване на тому, що весь вміст ліпосом захищений від природних явищ, таких як ферментативна деградація та імунологічна та хімічна інактивація. Коли потрібні молекули вставляються в ліпосоми, принаймні один інтеркальований ліпідний шар захищає їх від навколишнього середовища.

Крім того, ліпідний склад ліпосомних мембран гарантує їх біосумісність та біологічну розщеплення. Нарешті, але не менш важливим є те, що ліпосомальний склад дозволяє добре розчиняти ліпофільні та амфіфільні препарати краще розчинятись у водних розчинах.

Завдяки подібності структури мембран ліпосомних клітин, а також їх здатності збагачувати різні речовини, дослідники дійшли висновку, що ліпосоми відповідають вимогам щодо ефективності та безпеки для виду транспортування ліків/поживних речовин.

Тому протягом понад 40 років ліпосоми були ретельно вивчені і вважаються найкращою транспортною системою для біологічно активних речовин як у дослідженнях in vitro, так і in vivo. Доказом цього є понад 15 ліків від онкологічних захворювань, які використовують ліпосомну технологію для транспортування речовини до клітинного рівня.

Узагальнити,

Ліпосоми можуть зберігати, захищати та передавати значну кількість наркотиків, добре переносячи їх організмом реципієнта. Потенціал цієї технології величезний, враховуючи, що той самий спосіб доставки може принести користь вітамінам і мінералам - важливим для збереження здоров’я.

Ліпосоми складаються з ліпідів. Хоча існує багато типів ліпідів, ліпосоми складаються переважно з фосфоліпідів, які мають гідрофільну головку та два аполярні гідрофобні ланцюги (рис. 3).

При диспергуванні у водних розчинах їх сферична організація спрямована на мінімізацію взаємодії між гідрофобними ланцюгами та молекулами води, таким чином мимовільно утворюючи двошарові мембрани, ліпосоми. Усередині цих мембран речовини можуть завантажуватися за умови, що вони присутні в процесі формулювання.

Іншими словами: у основі фосфоліпіди - це група фосфатів, приєднаних до жирних кислот (ліпідів). Фосфати притягуються до води (гідрофільні), тоді як жирні кислоти відштовхуються водою (гідрофобні). Саме цей взаємозв'язок "любові-ненависті" з водою дозволяє фосфоліпідам утворювати клітинні мембрани та ліпосоми. Оскільки фосфоліпіди піддаються дії розчинів на водній основі, вони автоматично вирівнюються у двошаровій конфігурації: фосфати до води, а жирні кислоти подалі від води. Всередину входить біологічна сполука - активна (лікарський засіб або поживна речовина).

Після інтенсивних досліджень стабільності ліпосом було зроблено висновок, що найбільш стійкі ліпосоми засновані на природних, а не синтетичних фосфоліпідах. Фосфатдилхолін був визначений фосфоліпідом-переможцем.

Чому фосфоліпіди важливі?

фосфоліпіди

є первинними «цеглинками» клітинної мембрани;
є "контейнерами", які містять живу речовину в кожній клітині;
надають форму і забезпечують захист усіх клітинних структур: ядра, мітохондрій тощо;
функціонує як «рукавичка» для кожної клітини, забезпечуючи захист від хімічних речовин та патогенів, які можуть впливати/руйнувати функції кожної клітини.

Під час цих функцій фосфоліпідні мембрани піддаються «атакам» вільних радикалів (окислювачів), патогенів та токсинів. Щоб відновити структурні пошкодження, спричинені цими «атаками», організм потребує постійного надходження фосфоліпідів. Людський організм може синтезувати деякі фосфоліпідні сполуки, але інші повинні бути доповнені дієтою.

Одним з найважливіших фосфоліпідів є фосфатдилколіна. При народженні до 90% клітинних мембран складаються з фосфатедилхоліну. У міру старіння відсоток фосфатдилхоліну в клітинних мембранах зменшується до 10%, отже, і рекомендація щодо доповнення необхідними фосфоліпідами. Ліпосомальні добавки забезпечують, крім поживної речовини та необхідної дози необхідних фосфоліпідів, фосфатний дилхолін та його компоненти (жирні кислоти та холін).

підвищена біодоступність та абсорбція на клітинному рівні;
покращений терапевтичний індекс;
низька токсичність;
прискорене всмоктування в кишечнику;
підвищена стабільність поживних речовин;
захист кишечника від потенційно подразнюючих речовин;
вища біодоступність препарату/поживної речовини.