Тіазидні діуретики; Фармакорама
Вони є діуретиками, які пригнічують спільний транспорт типу симпорту Cl -/Na + на рівні початкової частини дистальної трубки після секреції в просвіт проксимальної трубки.
Тіазидні діуретики зменшують реабсорбцію Cl - і Na +, по суті, пригнічуючи їх електронейтральний котранспорт, особливо на рівні початкової частини дистальної звивистої трубки, де залишається менше 10% Na + і Cl - відфільтрованих клубочком. . Механізм та місце їх дії пояснюють їх відносно помірний діуретичний ефект, оскільки він включає лише незначну частку натрію, відфільтрованого клубочком.
За цим механізмом тіазидні діуретики підвищують елімінацію з сечею натрію, хлориду та меншою мірою калію.
Збільшення виведення калію з сечею, яке залишається помірним, погано пояснюється; це було б непрямим наслідком збільшення його секреції через дистальну трубку.
Тіазидні діуретики також збільшують виведення з сечею магнію.
Вони збільшують виведення броміду та йодиду разом з хлоридом, а також бікарбонатів, і рН сечі підвищується.
Вони зменшують виведення з сечі кальцію, що покращує баланс кальцію. Застосовувані довгостроково, вони зменшують ризик перелому шийки стегнової кістки у людей похилого віку.
Вони помірно посилюють водний діурез.
У плазмі вони знижують концентрацію калію, є гіпокаліємічними діуретиками. Вони трохи підвищують рівень сечової кислоти, зменшуючи її канальцеву секрецію.
Парадоксальна антидіуретична дія тіазидних діуретиків, яка спостерігається у хворих на нецукровий діабет, залишається недостатньо поясненою, вважається, що відповідальність за це має виснаження натрію.
Основними тіазидними діуретиками є гідрохлоротіазид, хлорталідон, клопамід, бендрофлуметиазид, ксіпамід та альтизид. Найбільш широко застосовуваний сьогодні - гідрохлортіазид. Їх основним показанням є лікування високого кров’яного тиску. Альтизид поєднується зі спіронолактоном у деяких запатентованих лікарських засобах.
ESIDREX * Cp 25 мг
Індапамід та циклетанін мають слабку діуретичну активність, але певний судинорозширювальний ефект. Вони призначаються лише при лікуванні артеріальної гіпертензії, коли їх прямий вплив на гладкі судинні волокна перевищує їх діуретичний ефект.
FLUDEX * Cp 2,5 мг
ТЕНСТАТЕН * 50 мг капсули
Існує багато препаратів, які поєднують тіазидний діуретик з інгібітором АПФ або інгібітором рецепторів ангіотензину II AT 1 (див. «Ангіотензин».) Або β-блокатором.
Тіазидні діуретики можуть спричинити різні небажані ефекти: гіпокаліємію, незначне збільшення рівня урикемії, холестерин у формі ЛПНЩ (ліпопротеїди низької щільності), зниження толерантності до глюкози, ймовірно, за рахунок зниження секреції інсуліну, погіршення ниркової недостатності та можливості гіпонатріємії у людей похилого віку. Висипання, лейкопенія були зареєстровані виключно.
Однак тіазидні діуретики широко застосовуються, особливо при лікуванні високого кров'яного тиску, коли за правильним призначенням вони добре переносяться та ефективні.
Секреція тіазидних діуретиків у просвіт проксимальної трубки може пригнічуватися деякими речовинами, такими як пробенецид, який більше не використовується.