Вальпроєва кислота вальпроат Ергеніл
Вальпроєва кислота/вальпроат/ергеніл
→ Індикація: Показання до a Вальпроат Терапія, протиепілептична, - це:
→ Я: Засіб першого вибору при гострій терапії генералізованого епілептичного захворювання, але також і при часткових судомах (має дуже широкий спектр терапії при лікуванні епілепсії та ефективний при всіх часткових та всіх генералізованих судомах, включаючи абсентеїзм).
→ II: Гостре лікування манія з одного боку, завдяки седативному ефекту, а також завдяки хорошій реакції на дисфоричні симптоми (наприклад, такі симптоми, як імпульсивність, агресивність та гіперактивність) а також для курсів "швидкого їзди на велосипеді".
→ Клінічно важливе: Вальпроат демонструє явну перевагу перед стандартним препаратом у профілактиці рецидивів біполярних афективних розладів завдяки кращій переносимості, літій .
→ Механізм дії: Механізм дії вальпроєвої кислоти ще не до кінця вивчений. Передбачається, що натрієвий, кальцієвий (Т-типу) та калієві канали, а також другі системи обміну повідомленнями та ГАМК-ергічна система (але також серотонінергічна) знаходяться під впливом збільшення передачі та гальмування деградації ГАМК. Кажуть, що вальпроат пригнічує ГАМК-трансаміназу та активує ГАМК-декарбоксилазу (основний фермент у синтезі ГАМК), так що концентрація ГАМК в синаптичній щілині збільшується за рахунок інгібування деградуючого ферменту та активації синтезуючого ферменту.
→ Фармакокінетика:
→ Я: Вальпроат залежить від того, як Карбамазепін, фармакокінетично сильні коливання, так що спочатку слід зробити індивідуальну корекцію дози.
→ II: Після перорального прийому початок дії швидкий, і біологічна доступність переважно на 100%.
→ III: Він зв’язується з білком плазми (головним чином альбуміном) у крові та в крові печінка метаболізується глюкуронізацією.
→ IV: Виводиться нирками з періодом напіввиведення 8-16 годин.
→ Взаємодія:
→ Я: Вальпроат знижує рівень вільного карнітину в плазмі, що може призвести до гіперамоніємії з можливою енцефалопатією.
→ II: Комбінована терапія з Антикоагулянти (Інгібітори агрегації тромбоцитів, такі як інгібітори ЦОГ-I, Попка, Антагоністи рецепторів ADP, Глікопротеїн-IIb/IIIa та ін.) Сприяє підвищеній тенденції кровотечі в результаті посиленого ефекту.
→ III: У поєднанні з Карба мазепін Активація глюкуронілтрансферази може знизити рівень вальпроату в плазмі.
→ Побічні ефекти: Вальпроат порівнюють з іншим Фазові профілактичні препарати добре переноситься. Важливими північними країнами є:
→ Я: Шлунково-кишковий : Такі симптоми, як нудота, блювота та діарея, можуть виникати особливо на початку терапії.
→ II: Рослинний : Тут основна увага приділяється головному болю, втомі або седації (бажано при гострій терапії манії), тремору та, можливо, атаксії. Крім того, можуть проявлятися парестезії, стани розгубленості та ступора.
→ IV: Інші побічні ефекти : Чи є тромбоцитопенія (наприклад, медикаментозна ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура, та ін.), лейкопенія (переважно дозозалежна і оборотна), рідко також панцитопенія апластична анемія, Збільшення ваги, гострий панкреатит і останнє, але не менш важливе - випадання волосся, яке у разі продовження терапії регресує.
→ Дозування:
→ Я: Перебуваючи у гострому лікуванні манія Швидкий початок дії досягається завдяки швидкому насиченню (20 мг/кг маси тіла/день = 1500 мг при 75 кг), поступове насичення показано в профілактиці рецидивів.
→ II: Щоб уникнути побічних ефектів, вальпроат вводять поступово з початковою дозою 2х 300 мг/добу; підтримуюча доза становить від 1200 до 2400 мг/добу.
→ III: Рівень терапевтичного ефекту вальпроєвої кислоти становить від 50-100 мкг/мл .
→ Клінічно важливе: Важливо регулярно контролювати такі клінічні параметри, як показники крові, креатинін, ферменти печінки, амілазу та ліпазу, параметри згортання крові (тромбоцитопенія та коагулопатії) і, нарешті, але не менш важливе значення рівня вальпроату у плазмі крові (50-100 мкг/мл).
→ Протипоказання:
→ Я: Серйозна дисфункція печінка (особистий та сімейний анамнез) та дез підшлункова залоза . У маленьких дітей може настати гнильна кома печінки зі смертельним наслідком.