Алопуринол (Zyloric® та дженерики) Creapharma

Алопуринол - це молекула, яка зменшує вироблення сечової кислоти (гіпо-урикемічної або урикозуричної) в організмі, цей препарат показаний при подагрі та при симптоматичній гіперурикемії. Аллопуринол іноді називають "наріжним каменем" у профілактиці подагри.
Ця молекула може мати лише профілактичну дію і не є корисною у разі нападу подагри (один раз спровокованого). Аллопуринол протипоказаний при безсимптомній гіперурикемії, тобто коли рівень сечової кислоти (у крові) високий, але відсутні симптоми (наприклад, відсутність болю).

creapharma

Аллопуринол інфографіки

Про молекулу

Дозування

- Мінімум: 100 мг/день

- Максимум: 800 мг/добу, остерігайтеся, ця доза, здається, стосується певних країн (різного законодавства), а в окремих випадках у Франції максимальна добова доза, рекомендована особливо для профілактики подагри, зазвичай становить 300 мг. У Швейцарії деякі серйозні джерела, наприклад, у книзі вченого Етцеля Гіслінга “Hundert wichtige Medikamente, 2005, pharma-kritik Publikation”, вказують на підтримуючу дозу на 24 години для профілактики подагри 600 мг. При подагрі з тофусом лікар іноді призначає, особливо у Швейцарії, дозу до 900 мг на добу 1 .

Зауважте що для доз, що перевищують 300 мг/добу, їх слід вводити кілька разів (розділених) протягом дня.

Відповідно до рекомендацій Французького агентства з безпеки ліків (ANSM), опублікованих на початку 2013 року, завжди йдеться про поступове збільшення дози алопуринолу, а потім адаптацію відповідно до сечової ацидемії (це потрібно регулярно вимірювати). Ця процедура дозволяє обмежити появу побічних ефектів, іноді дуже серйозних, особливо на шкірі (читайте під побічними ефектами нижче).

Метаболізм алопуринолу (період напіввиведення, активний метаболіт)
Максимальна концентрація алопуринолу в плазмі досягається через 1-2 години після прийому, отже ця молекула має період напіввиведення від 1 години до 2 годин, період напіввиведення характеризує час, необхідний для досягнення половини концентрації молекули. Однак алопуринол перетворюється в організмі в активний метаболіт, який називається оксипуринол, який діє як алопуринол. Період напіввиведення оксипуринолу становить від 18 до 30 годин. При регулярному прийомі алопуринолу основний ефект у запобіганні подагрі отримує оксипуринол.

Клас наркотиків
Аллопуринол належить до класу інгібіторів ксантиноксидази. Ще однією молекулою цього класу є фебуксостат, інша молекула, що вказується на запобігання нападам подагри.

Дозування

Дорослі та геріатричне вживання (зверніть увагу, дозування може відрізнятися в залежності від країни, вказівки):

- У разі середньої тяжкості подагри: від 100 до 300 мг/добу (див. Також під дозуванням).

- У разі важкої подагри (дозування пропонується в деяких країнах): від 400 до 600 мг/добу.

У Франції звичайна доза, здається, максимальна. 300 мг на добу, у Швейцарії (читайте під дозуванням) лікарі можуть досягати 600 мг на добу (за 24 години).

- Гіперурикемія, пов’язана з хіміотерапією: від 600 до 800 мг/добу, розділити на 2 або 3 прийоми.
У Франції звичайна доза, здається, максимальна. 300 мг на добу.

- Інші показання: починати з 100 мг/добу і збільшувати дозу поступово кожні 4 тижні для контролю рівня сечової кислоти в плазмі.

Примітки:
- Люди з нирковою недостатністю (особливо люди похилого віку) потребують корекції дози залежно від ступеня та прогресу захворювання. При нирковій недостатності, як правило, кращий фебуксостат 2 .
- Настійно рекомендується регулярно вимірювати урикемію та уратурію.

Застосування дітям (зверніть увагу, що дозування може варіюватися залежно від країни, лише за ознаками):

- Педіатрія: дозування може варіюватися в різних країнах, показання суто орієнтовні.
Нижче наведені дози, які іноді вказуються (будьте обережні, завжди звертайтесь за порадою до свого лікаря або фармацевта).

- Дітям до 6 років: 150 мг/добу

- Дітям від 6 до 10 років: 300 мг/добу

- Діти старше 10 років: доза для дорослих (див. Вище)

Примітка: деякі джерела вважають, що застосування алопуринолу дітям настійно не рекомендується (ризик побічних ефектів); для добової дози алопуринолу ми також можемо розраховувати щоденну дозу від 10 до 20 мг на кг.

Показання

- Падіння (для профілактики подагри, а не для лікування нападу подагри, як правило, це тривале лікування). Аллопуринол показаний при первинній та вторинній подагрі.
Метою лікування алопуринолом для профілактики подагри є зниження рівня сечової кислоти до рівня менше 6 мг/дл (0,36 ммоль/л), якщо ця мета не порушена, лікар може збільшити дозу.

- Високий рівень сечової кислоти під час хіміотерапії або променевої терапії (наприклад, під час лейкемії або лімфоми)

- Проблеми з нирками, викликані подагрою

- обмежити побічні ефекти фторурацилу

- При деяких серцево-судинних захворюваннях, у профілактиці

Примітка: при безсимптомній (безсимптомній) гіперукемії (високий рівень сечової кислоти) ефект алопуринолу загалом не доведений і, отже, не вказаний (за деякими винятками).

Ефекти

Зменшує вироблення сечової кислоти в організмі, зокрема в плазмі та сечі, тому її ефект гіпоурикемічний.

Алопуринол є інгібітором ксантиноксидази (ферменту), останній діє на метаболізм сечової кислоти, перетворюючи гіпоксантин у ксантин, потім останній у сечову кислоту. Якщо ми блокуємо ксантиноксидазу, ми механічно зменшуємо вироблення сечової кислоти.

Зверніть увагу, що алопуринол виробляє метаболіт, який називається оксипуринол, який також має таку ж дію, як сечова кислота, на ксантиноксидазу. Оксипуринол діє довше, ніж алопуринол, і має чудовий ефект зниження крові. Виведення оксипуринолу відбувається переважно нирково.

Молекула сечової кислоти

Побічні ефекти

Примітка
Щоб обмежити будь-який ризик побічних ефектів, алопуринол протипоказаний при безсимптомній гіперурикемії, тобто коли рівень сечової кислоти (в крові) високий, але відсутні симптоми (подагра, відсутність болю тощо). Загалом, алопуринол добре переноситься.

Основні побічні ефекти
- подразнення шкіри (кропив'янка, висип тощо), ці побічні ефекти проявляються в 5-10% випадків. Набагато рідше, іноді важкі шкірні реакції з синдромами гіперчутливості (алергії), такі як синдроми Лайєлла (також званий токсичним епідермальним некролізом), Стівенса-Джонсона та DRESS (Реакція лікарських засобів на еозинофілію та системні симптоми). Ці виверження наркотиків важкі реакції гіперчутливості, здається, переважно жіночі. Слід зазначити, що ці побічні ефекти зазвичай виникають протягом 2 місяців від початку лікування. У разі виникнення таких симптомів, як лихоманка (в даному випадку ми говоримо про лікарську лихоманку із загалом високою температурою, між 38,8 і 40 ° C Pharmavista.net, стаття від 28.02.2020 '> 3), шкірними висипаннями, гіперчутливістю або будь-якими іншими симптоми, не пов’язані з подагрою, негайно припиніть лікування. Зверніться до свого фармацевта або лікаря для отримання додаткової інформації.
НІКОЛИ НЕ ПРИЙМАЙТЕ ЦЕ ЛІКУВАННЯ, ЩО АЛЛОПУРИНОЛ викликає у вас побічні ефекти, особливо ознаки, що впливають на шкіру, тому що при повторному прийомі побічні ефекти можуть бути набагато гіршими та інколи спричинити смерть.
Фармакогенетика
Люди, що несуть алель HLA-B * 58:01 мають вищий ризик розвитку синдрому Стівенса-Джонсона та синдрому Лайєлла (також відомого як токсичний епідермальний некроліз) як побічний ефект при прийомі алопуринолу та інших ліків, що знижують рівень цукру в крові. Ці 2 синдроми можуть призвести до летального результату. Ми знаємо, що азіати (особливо китайці хань, корейці та південно-східні Азії) та чорношкірі переносять цей алель більше, ніж білі та латиноамериканці, як було показано в американському дослідженні, опублікованому в квітні 2016 року.
Докладніше про це дослідження

- Проблеми з печінкою, це рідкісний побічний ефект

- Напад подагри (іноді може спровокувати напад, особливо на початку лікування алопуринолом)

- Збільшення рівня печінкових ферментів

При придбанні ліків, будь ласка, прочитайте вкладену упаковку.

Протипоказання

Люди, які страждають алергією на алопуринол або деякі його інгредієнти. Гострий напад подагри. Ниркова недостатність (особливо важкі випадки), у цьому випадку лікар або фармацевт повинен зменшити дозу відповідно до ниркового кліренсу. Печінкова недостатність (зменшити дозу).

При придбанні ліків, будь ласка, прочитайте вкладену упаковку.

Взаємодія

Високий ризик взаємодії

- інгібітори АПФ (підвищений ризик гіперчутливості)

- Антацидні засоби (можуть зменшити всмоктування алопуринолу). Крім бікарбонату натрію.

- меркаптопурин (може зменшити метаболізм цього препарату)

- Варфарин або диданозин (можуть підвищити рівень цих препаратів), антикоагулянти загалом можуть призвести до взаємодій

Ризик помірної взаємодії

- амоксицилін та ампіцилін (збільшує ризик висипань, побічний ефект, який може бути дуже серйозним)

- Протисудомні засоби (можуть збільшити концентрацію цього класу препаратів)

- петлеві діуретики, такі як фуросемід (це може збільшити токсичний ризик алопуринолу)

- Теофілін та похідні теофіліну

- тіазидні діуретики, такі як гідрохлоротіазид (збільшує ризик гіперчутливості та концентрацію алопуринолу)

При придбанні ліків, будь ласка, прочитайте вкладену упаковку.

Вагітність та годування груддю

Недостатньо досліджень на тваринах чи людях, які повідомляють про застосування алопуринолу у вагітних, тому ризик під час вагітності не можна виміряти. Його слід застосовувати вагітним жінкам лише тоді, коли користь перевищує ризик для плода (коли сама хвороба загрожує життю матері або плода).

Жінкам, що годують груддю, слід застосовувати цю молекулу з обережністю, загалом молекула протипоказана. Алопуринол виводиться з грудним молоком, і вплив на дитину або новонародженого невідомий.

Фармацевтичні презентації

- Коробки з дозуванням 100, 200 або 300 мг, як правило, продаються у формі таблеток. Фармацевтичні презентації можуть відрізнятися залежно від країни, зверніться за порадою до свого лікаря або фармацевта.
У деяких країнах алопуринол вводять внутрішньовенно (IV).

Ліки, що продаються у Швейцарії (статус станом на серпень 2020 року, джерело: https://www.swissmedicinfo.ch)

Ліки, що продаються у Швейцарії на основі алопуринолу, є оригінальним препаратом: Zyloric® та наступними дженериками: Allopur®, Allopurinol-Mepha (таблетки), Allopurinol Zentiva® та Uriconorme® таблетки

Гарні поради та зауваження

Історія алопуріону
- Аллопуринол був дозволений FDA (агентство з контролю за наркотиками в США) в 1966 р. Аллопуринол спочатку був розроблений як кандидат протипухлинних препаратів, згодом тести показали клінічний ефект проти подагри.

Поради щодо прийому алопуринолу
- Для кращого ефекту та хорошого споживання алопуринолу:
> Приймати цей препарат бажано після їжі і ковтати таблетки, як вони є, з повною склянкою води.
> Повідомте лікаря про всі інші ліки, які ви приймаєте (включаючи, зокрема, рослинні засоби, вітаміни, натуральні продукти), щоб обмежити ризик взаємодії.
> Скажіть своєму лікарю, якщо ви вагітні, годуєте груддю або маєте проблеми з печінкою або нирками.
> Не вживайте алкоголь або в будь-якому випадку з обмеженнями (зверніться за порадою до свого лікаря або фармацевта).
> Якщо ви пропустили дозу, прийміть забуте ліки якомога швидше. Якщо ви майже забули про наступну дозу, пропустіть пропущену дозу та прийміть наступну дозу у звичайний час. Не перевищуйте максимальну добову дозу (прочитайте вище та зверніться за порадою до свого лікаря або фармацевта).

- Алопуринол у рідкісних випадках може призвести до серйозні побічні ефекти, Ми говоримо про виверження наркотиків (іноді смертельне захворювання, що вражає шкіру), ми також говоримо про синдром гіперчутливості до алопуринолу. Якщо у вас спостерігаються такі симптоми, як лихоманка, висип (шкірний висип), гіперчутливість (алергія) або будь-які інші симптоми, не пов’язані з подагрою, негайно припиніть лікування. лікування. НІКОЛИ НЕ ПОВЕРТАЙТЕСЯ ДО ЛІКУВАННЯ, ЯКЩО АЛЛОПУРИНОЛ викликав у вас побічні ефекти, включаючи ознаки, що впливають на шкіру. Тому що при повторному прийомі побічні ефекти можуть бути набагато гіршими і іноді призвести до смерті.
Зверніться до свого фармацевта або лікаря для отримання додаткової інформації.
Ці побічні ефекти зазвичай виникають протягом 2 місяців від початку лікування. Також прочитайте розділ «Побічні ефекти» вище та прочитайте вкладиш упаковки під час придбання будь-яких ліків.

- Слід зазначити, що після прийому урикемія зменшується за 24-48 годин, і щоденне споживання алопуринолу призводить до максимального падіння рівня урикемії приблизно через два тижні. Після припинення лікування урикемія, як правило, повертається до свого попереднього значення через 7-10 днів, саме тому важливо продовжувати лікування без перерви.
Це лікування протягом тривалого періоду.
Корисно відзначити, що багато людей приймають це лікування алопуринолом у перший рік, а потім припиняють його на другий рік. Це небезпечно, оскільки становить ризик для здоров’я пацієнта (напад подагри, ускладнення нирок). Тому вам потрібно буде приймати ліки щодня, фармацевт може допомогти вам досягти цієї мети.

- на початку терапії алопуринолом, можуть з’явитися напади подагри (парадоксальний ефект, оскільки метою лікування є саме обмеження судом).

- Після початку прийому алопуринолу для запобігання нападам подагри важливо зробити принаймні один аналіз крові на сечову кислоту, щоб перевірити ефективність лікування.

- Прийом алопуринолу для профілактики подагри, як правило, лікування протягом усього життя.

  • Інтерв’ю з професором про подагру, таку болючу хворобу
  • 5 порад щодо правильного прийому ліків на випадок подагри
  • Співбесіда з пацієнтом, який страждає на подагру та приймає алопуринол
  • Прийом алопуринолу не погіршує напади подагри
  • Повний файл про подагру
  • Колхіцин
  • Фебуксостат
  • Сечова кислота
  • Домашні засоби від подагри
  • 10 хороших дієтичних порад при подагрі
  • Вікторина

Юридичне повідомлення
Інформація, що міститься та опубліковується на цій сторінці, є суто орієнтовною, вона жодним чином не замінює поради фармацевта чи лікаря. Для отримання додаткової інформації, купуючи ліки, прочитайте вкладиш.

Джерела та посилання:
Джерела:
Pharmawiki.ch, Pharmavista.net, Swissmedicinfo.ch
Список літератури та література:
“100 wichtige Medikamente” - Інфомед (2020), Goodman & Gilman’s Фармакологічні основи терапії - 13-е видання - Навчання Макгроу Хілл.

Відповідальна особа, яка бере участь у написанні цього файлу:
Ксав'є Груффат (фармацевт та головний редактор Creapharma)

Останнє оновлення:
02.11.2020

Фотографії та інфографіка:
Adobe Stock, Pharmanetis Sàrl