Амінофілін - ефекти, використання та ризики
Амінофілін являє собою бронхіальну та судинорозширювальну комбінації діючих речовин. В основному застосовується як протиастматичний засіб при бронхіальній астмі та хронічній обструктивній хворобі легенів (ХОЗЛ).
Зміст
Що таке амінофілін?
Амінофілін, як лікарська комбінація теофіліну та етилендіаміну (співвідношення 2: 1), належить до групи діючих речовин похідних метилксантину. Теофілін є фізіологічно активним компонентом, тоді як етилендіамін насамперед підвищує розчинність. Комбінація активних інгредієнтів є менш сильною, ніж чистий теофілін, і має меншу тривалість дії.
Амінофілін застосовується насамперед як антиастматичний або бронхоспазмолітичний засіб у разі обструкції дихальних шляхів в результаті бронхіальної астми або ХОЗЛ. У крові близько 60% амінофіліну зв’язується з білками. Період напіввиведення з плазми становить від 7 до 9 годин.
Фармакологічний ефект
До них, зокрема, відноситься його ефект як інгібітора фосфодіестерази (інгібітор ФДЕ) та блокатора аденозинових рецепторів. Інгібітори фосфодіестерази інгібують ферменти фосфодіестерази. Амінофілін - це неселективний інгібітор ФДЕ, який не інгібує певні типи ферментів, а одночасно декілька різних фосфодіестераз. Ефект обумовлений, зокрема, теофіліном, що міститься в амінофіліні.
Це спричиняє розширення (розширення) судин через інгібування ФДЕ в дихальних шляхах та судинах. Одночасно амінофілін стимулює діурез (виведення сечі через нирки), секрецію шлункової кислоти та центральну нервову систему. Амінофілін підвищує внутрішньоклітинну концентрацію цАМФ (циклічний аденозинмонофат), який активує протеїнкіназу А (РКА), що регулює енергетичний обмін.
Підвищена концентрація цАМФ у тканині також активує енергетичний метаболізм, керований катехоламіном, та спричиняє вивільнення адреналіну. Крім того, синтез лейкотрієнів, що беруть участь у запальних процесах при бронхіальній астмі, і, таким чином, пригнічується вроджена імунна відповідь. Як антагоніст аденозину, амінофілін блокує свій вплив на рецептори на клітинній поверхні серця і, таким чином, призводить до збільшення частоти серцевих скорочень і здатності до скорочення.
Медичне застосування та використання
Як і інші препарати, що містять теофілін, амінофілін в основному використовується для лікування бронхіальної астми, хронічного бронхіту та ХОЗЛ (хронічної обструктивної хвороби легенів). Він надає розслаблюючу дію на гладку мускулатуру бронхів і легеневих судин.
Крім того, амінофілін призводить до розширення бронхів, стимулює дихальні м’язи та пригнічує вивільнення запальних речовин в організмі. Розширюючи бронхи (бронходилатація), діюча речовина призводить до зменшення бронхіальних спазмів, характерних для бронхіальної астми та ХОЗЛ, які викликають задишку та кашель. Відповідно, амінофілін в основному використовується в терапії та профілактиці дихальних розладів через бронхоконстрикцію (звужені дихальні шляхи).
Це особливо підходить для лікування та профілактики симптомів нічної астми. Амінофілін також може застосовуватися при гострому нападі астми. При бронхіальній астмі середньої та важкої форми активний інгредієнт зазвичай застосовують у комбінації з агоністами бета-2 адренорецепторів та глюкокортикоїдами. Однак у присутності ХОЗЛ амінофілін поєднується з агоністами бета-2 адренорецепторів та антихолінергічними препаратами.
Оскільки діти та курці виводять діючу речовину швидше, амінофілін демонструє меншу тривалість дії у цих хворих. У разі серцевої недостатності, порушення функції печінки або нирок, пневмонії, вірусних інфекцій та сильної нестачі кисню, проте виведення амінофілінів сповільнюється. В обох випадках дозування слід регулювати відповідно.
Ви можете знайти свої ліки тут
Ризики та побічні ефекти
Крім того, часто підвищується сечова кислота в крові та рівень креатиніну в крові, тоді як концентрація кальцію в крові знижується. Передозування може призвести до судом, різкого падіння артеріального тиску, серйозних аритмій серця та шлунково-кишкових скарг. У разі гіперчутливості до діючої речовини, після гострого міокарда (нещодавній інфаркт міокарда) або гострої серцевої аритмії терапія амінофіліном протипоказана.
Теофілін, що міститься в амінофіліні, в основному метаболізується (метаболізується) через CYP1A2 - ендогенний фермент, важливий для біотрансформації ліків. Тому рівень плазми може варіюватися в залежності від окремих страждаючих. Також можливі численні взаємодії з іншими активними інгредієнтами. Як правило, діюча речовина застосовується обережно. Щоб уникнути передозування - особливо небезпечної інтоксикації теофіліном при судомах та серцевих аритміях - рекомендується ретельний контроль лікаря.
Вас також може зацікавити
На MedLexi.de ми не лише публікуємо інформацію про здоров’я, медицину та оздоровлення, ми також в захваті від сучасних медичних досліджень та медичних технологій. Ми із задоволенням досліджуємо всі теми, пов’язані з добробутом та здоров’ям людини, і пояснюємо складні медичні проблеми з високими журналістськими стандартами для широкої громадськості.
Знання медичних експертів з наших предметних областей допомагають нам підготувати зрозумілі знання для вашого здоров’я. Ми з цікавістю досліджуємо факти, перевіряємо їх на основі поточної дослідницької ситуації, а також вивчаємо щоденну медичну практику. Ми бачимо себе посередниками знань між лікарем та пацієнтом.