Ефект летрозолу, сфери застосування, побічні ефекти - NetDoktor
Бенджамін Кланнер-Енгельсхофен - позаштатний письменник у медичному відділі NetDoktor. Він вивчав біохімію та фармацію в Мюнхені та Кембриджі/Бостоні (США) і рано помітив, що йому особливо подобається взаємодія між медициною та наукою. Ось чому він продовжив вивчати медицину людини.
Діюча речовина Летрозол є так званим нестероїдним інгібітором ароматази. Застосовується для лікування раку молочної залози. Фермент ароматаза, який інгібується летрозолом, забезпечує перетворення попередників гормонів в естрогени, такі як естрадіол та естрон. Вони часто стимулюють ріст пухлин раку молочної залози. Тут ви можете прочитати все, що вам потрібно знати про ефекти та застосування летрозолу, побічні ефекти та взаємодії.
Так діє летрозол
Під час статевого дозрівання, особливо у жінок, тканини молочної залози стимулюються до зростання за допомогою естрогенів. Отже, клітини в грудях мають особливо велику кількість стикуючих точок (рецепторів) для жіночих гормонів.
Коли такі клітини вироджуються, межа природного поділу клітин знімається. Клітини починають безконтрольно ділитися і розмножуватися - розвивається рак молочної залози. Оскільки пухлинні клітини в дуже багатьох випадках мають на своїй поверхні рецептори естрогену, їх стимулює рісти нормальний рівень цих жіночих гормонів у крові.
Активний інгредієнт летрозол пригнічує фермент ароматазу, необхідний організму для вироблення естрогенів із попередників тестостерону та андростендіону. Це знижує рівень естрогену. Як результат, злоякісна пухлина в молочній залозі більше не стимулюється до зростання.
Летрозол також використовується разом з тестостероном як допінговий засіб при силових тренуваннях. Чоловічий статевий гормон використовується для нарощування м’язів та підвищення працездатності. Якщо в організмі занадто багато тестостерону, частина його перетворюється на естроген. Потім це призводить до таких побічних ефектів, як ріст грудей у чоловіків (гінекомастія). Летрозол повинен запобігти цьому: він запобігає перетворенню більшої кількості тестостерону в естроген.
Поглинання, розщеплення та виведення летрозолу
Потрапляючи всередину, летрозол швидко і повністю всмоктується в кишечнику. Інгібітор ароматази швидко транспортується в тканину через кров. Звідти він лише повільно надходить через кров до печінки, де розщеплюється. Залучені ферменти печінки перетворюють летрозол в неактивні продукти розпаду. Через два-чотири дні після прийому всередину більша частина діючої речовини виводиться із сечею.
Коли застосовується летрозол?
Діюча речовина летрозол застосовується у жінок в постменопаузі як окремо, так і разом з іншими протираковими препаратами для лікування раку молочної залози, якщо пухлину сприяють її зростання естрогени (гормоночутливий рак молочної залози). Летрозол можна використовувати як початкову терапію, так і як подальшу терапію (зазвичай після лікування тамоксифеном).
Лікування летрозолом зазвичай триває кілька місяців (наприклад, для зменшення розміру пухлини перед операцією) до п’яти років.
Саме так застосовується летрозол
Летрозол приймається у формі таблеток. Звичайне дозування становить два з половиною міліграми летрозолу на добу. Його приймають один раз на день, незалежно від прийому їжі, по склянці води.
Якщо дозу летрозолу забути за один день, її можна прийняти за три години до наступної запланованої дози. Якщо до наступної запланованої дози залишається лише три години або менше, забуту таблетку не слід приймати, щоб уникнути високого рівня крові.
Які побічні ефекти має летрозол?
Під час лікування летрозолом більш ніж у кожного десятого пацієнта спостерігаються такі побічні ефекти, як підвищений рівень холестерину в крові, припливи, підвищена пітливість і пітливість, біль у суглобах та втома з відчуттям слабкості та нездужання.
У одного-десяти відсотків пацієнтів спостерігаються побічні ефекти летрозолу, такі як втрата або підвищення апетиту, головний біль, запаморочення, високий кров'яний тиск, нудота, блювота, розлад шлунку, запор, діарея, біль у животі, випадання волосся, висипання та сухість шкіри, біль у кістках та м'язах, зниження щільності кісток ( іноді пов’язана зі зламаною кісткою), вагінальними кровотечами, затримкою рідини в різних тканинах та збільшенням ваги.
Більшість з цих побічних ефектів спостерігатиметься лише протягом перших кількох тижнів лікування, а згодом зменшиться.
Що слід враховувати при прийомі летрозолу?
Лікування летрозолом слід застосовувати лише жінкам у постменопаузі. Якщо незрозуміло, чи пережила жінка менопаузу чи ні, перед початком лікування лікар повинен перевірити рівень відповідних гормонів у крові (ЛГ та ФСГ).
У пацієнтів з важкою дисфункцією печінки діюча речовина летрозол може лише розщеплюватися та виводитися повільніше. У клінічних дослідженнях час елімінації приблизно подвоївся порівняно з жінками зі здоровою печінкою. Оскільки існує ризик накопичення діючої речовини в організмі, у цих пацієнтів при необхідності слід ретельно контролювати рівень препарату в крові, якщо це необхідно.
Летрозол може негативно впливати на щільність кісток і, отже, на міцність кісток. Тому щільність кісткової тканини слід регулярно перевіряти у жінок з факторами ризику або наявним остеопорозом. Можливо, доведеться приймати додаткові ліки для збільшення щільності кісткової тканини.
Одночасне застосування антиестрогенів, таких як тамоксифен, може знизити рівень крові і, отже, ефективність летрозолу. Також не бажано приймати естрогени (у тому числі для місцевої терапії у вигляді кремів або гелів) під час терапії летрозолом.
Активна речовина летрозол розщеплюється ферментною системою CYP450 у печінці. Ці ферменти також розщеплюють численні інші активні інгредієнти. Хоча досі немає досліджень взаємодії між летрозолом та такими активними речовинами, це можливо, і це слід враховувати при прийомі інших препаратів під час терапії летрозолом. Це стосується, зокрема, діючих речовин із вузьким терапевтичним діапазоном, тобто тих, які швидко перетворюються на токсичні при перевищенні ефективної дози. Це стосується, наприклад, фенітоїну (проти епілепсії та судом) та клопідогрелю (антикоагулянти).
Оскільки активний інгредієнт може викликати втому та запаморочення, у разі виникнення цих побічних ефектів не слід керувати транспортними засобами або використовувати важкі машини.
Застосування летрозолу може завдати шкоди дитині під час вагітності та годування груддю.
Як отримати ліки з летрозолом
Діючу речовину летрозол можна придбати в аптеці за рецептом лікаря. Для цього потрібен рецепт у кожному дозуванні та розмірі упаковки.