Гідрохлоротіазид - біологія

гідрохлоротіазид

Гідрохлоротіазид (HCT або HTZ називається) є сечогінною речовиною з групи тіазидних діуретиків, прототипом якої він вважається. Застосовується при високому кров’яному тиску, серцевій недостатності або для змиття набряків, часто у вигляді комбінованого препарату.

фармакологія

Механізм дії

Як тіазид, гідрохлортіазид оборотно пригнічує котранспортер хлориду натрію в мембрані просвітньої клітини клітин дистальних канальців нирки, завдяки чому хлорид натрію та відповідна вода розчину виводяться. Крім того, ниркова екскреція катіонів кальцію зменшується, а катіонів магнію збільшується. [4] Збільшення затримки кальцію може призвести до збільшення щільності кісткової тканини у хворих на остеопороз.

У високих дозах гідрохлоротіазид також має інгібуючу дію на фермент карбоангідразу, але він має лише десяту частину [5] інгібуючої потенції, звичної для інгібіторів карбоангідрази, і, як і інші тіазиди, має плоску криву ефекту дози, що означає, що величезне збільшення дози досягається лише мінімальне збільшення подальшої ефективності. Під час вагітності слід уникати застосування гідрохлоротіазиду.

Фармакокінетика

Біодоступність гідрохлортіазиду становить 70%, [4] зв’язування з білками плазми крові 95%, тривалість дії 6–12 годин. Більша частина (92 ± 5%) виводиться у незміненому вигляді через нирки і має період напіввиведення з плазми від 1,3 до 1,7 години. [6]

Діуретики - i.a. Тіазидні діуретики, такі як гідрохлоротіазид - призводять до активації РААС через втрату електролітів і рідини і, отже, до вторинного гіперальдостеронізму.

Побічні ефекти

Іноді: Збільшення кількості сечових речовин (креатиніну, сечовини), підвищення рівня амілази в крові (гіпераміласемія), запалення підшлункової залози (панкреатит), втрата апетиту та шлунково-кишкові проблеми (наприклад, нудота, блювота, діарея, біль і судоми в животі)

Рідкісні: шкірні алергічні реакції (наприклад: свербіж, почервоніння шкіри, висипання внаслідок впливу світла, невеликі плями кровотечі в шкірі та слизовій оболонці (пурпура), сильно сверблячі птахи (кропив'янка), лікарська лихоманка або жовтяниця (жовтяниця), гостре запалення нирок (інтерстиціальний нефрит), запалення судин ( Васкуліт), зменшення лейкоцитів (лейкопенія), зменшення тромбоцитів (тромбоцитопенія), анемія внаслідок порушень кровотворення в кістковому мозку (апластична анемія), еректильна дисфункція, порушення зору низького ступеня (наприклад, розмитість зору, кольорові зорові порушення, жовтий зір), обмеження утворення слізної рідини, наявна короткозорість може погіршитися. [7]

Застосування в допінгу

Гідрохлоротіазид входить до забороненого списку Всесвітнього антидопінгового агентства. [8] Хоча він не використовується безпосередньо для підвищення продуктивності, його можна використовувати для маскування таких допінг-агентів, тому він відомий як маскуючий агент.

Торгові назви

Дисануніл (D), Есидрекс (СН), Есідрікс (D), численні дженерики (D)

  • з амілоридом + тимололом: Модукрин (D)
  • з амлодипіном + валсартаном: Dafiro HCT (D), Exforge HCT (D, CH)
  • з атенололом + амілоридом: Kalten (CH)
  • з пропанололом + триамтереном: бета-турфа гамма (D), доцитерен (D)
  • з триамтереном + верапамілом: конфет (A)