ГЛУКОФАГ Фармаболікс

Метформін гідрохлорид

Резюме

  1. ІДЕНТИФІКАЦІЯ ЛІКОВОГО ПРОДУКТА
  2. ПОКАЗАННЯ
  3. ДОЗИРОВАННЯ І МЕТОД ВПРОВАДЖЕННЯ
  4. ПРОТИПОКАЗАННЯ
  5. ПОПЕРЕДЖЕННЯ ТА ЗАСТЕРЕЖЕННЯ ПРИ ВИКОРИСТАННІ
  6. ПЕРЕДОЗИРОВКА
  7. ВЗАЄМОДІЇ
  8. Вагітність та годування груддю
  9. ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ
  10. ФАРМАКОДИНАМІКА
  11. ФАРМАКОКІНЕТИКА
  12. ПРЕДКЛІНІЧНА БЕЗПЕКА

ІДЕНТИФІКАЦІЯ ЛІКОВОГО ПРОДУКТА

ФОРМИ ТА ПРЕЗЕНТАЦІЇ

Таблетка з подільною оболонкою.
Коробки по 30 і 90, у блістерній упаковці. Таблетку можна розділити на дві рівні половинні дози.

СКЛАД
Метформін гідрохлорид:
- 1000 мг/таб або метформіну: 780 мг/таб.
- 850 мг/таб або метформіну: 662,9 мг/таб.
- 500 мг/таблетка або метформін: 390 мг/таблетка.

- Допоміжні речовини (1000):
+ Ядро: повідон K 30, стеарат магнію.
+ Плівкове покриття: гіпромелоза, макрогол 400, макрогол 8000.

- Допоміжні речовини (850):
+ Ядро: повідон K 30, стеарат магнію.
+ Плівкове покриття: гіпромелоза .

- Допоміжні речовини (500):
+ Ядро: повідон K 30, стеарат магнію.
+ Плівкове покриття: гіпромелоза.

ФАМАКОТЕРАПЕВТИЧНИЙ КЛАС
Пероральні протидіабетичні засоби.

ПОКАЗАННЯ

Лікування діабету 2 типу, особливо якщо у вас надмірна вага, коли дієти та фізичних вправ недостатньо для відновлення контролю рівня цукру в крові. Глюкофаж, може використовуватися як монотерапія або в поєднанні з іншими пероральними препаратами для лікування діабету або з інсуліном.

ДОЗИРОВАННЯ І МЕТОД ВПРОВАДЖЕННЯ

• Дорослі: Як монотерапія або в поєднанні з іншими пероральними антидіабетиками: Звичайна початкова доза становить 500 мг або 850 мг метформіну гідрохлориду 2–3 рази на день, вводиться під час або в кінці їжі. Через 10-15 днів дозування буде коригуватися відповідно до рівня цукру в крові. Поступове збільшення дози може поліпшити переносимість шлунково-кишкового тракту. Максимальна рекомендована доза метформіну становить 3 г на добу. У поєднанні з інсуліном: Метформін гідрохлорид та інсулін можна поєднувати для досягнення кращого глікемічного контролю. Інсулін буде адаптований відповідно до рівня цукру в крові.

• Старіші предмети: З огляду на можливе зниження функції нирок у людей похилого віку, дозування метформіну гідрохлориду необхідно адаптувати до функції нирок, і необхідний регулярний контроль останнього.

• Діти та підлітки: Як монотерапія або в поєднанні з інсуліном: Глюкофаж можна застосовувати дітям старше 10 років та підліткам. Максимальна рекомендована доза метформіну становить 2 г на добу, в 2 або 3 розділених дози.

РЕЖИМ АДМІНІСТРАЦІЇ

ПРОТИПОКАЗАННЯ

- Підвищена чутливість до метформіну гідрохлориду.
- Кетоацидоз діабету, діабетична прекома.
- Ниркова недостатність
- Гострі стани, які можуть погіршити функцію нирок, такі як: зневоднення, важка інфекція, шок, внутрішньосудинне введення йодованих контрастних речовин.
- Гострі або хронічні захворювання, які можуть призвести до тканинної гіпоксії, такі як: серцева або дихальна недостатність, недавній інфаркт міокарда, шок.
- Печінково-клітинна недостатність, алкогольне сп’яніння.
- Годування молоком.

ПОПЕРЕДЖЕННЯ ТА ЗАСТЕРЕЖЕННЯ ПРИ ВИКОРИСТАННІ

ЗАСТЕРЕЖЕННЯ ПРИ ВИКОРИСТАННІ
• Лактоацидоз: Лактоацидоз є рідкісним, але серйозним метаболічним ускладненням [висока смертність за відсутності раннього лікування], яке може виникнути при накопиченні метформіну. Про це повідомлялося переважно у пацієнтів зі значним порушенням функції нирок. Захворюваність молочнокислим ацидозом може і повинна бути зменшена шляхом оцінки інших пов'язаних факторів ризику, таких як незбалансований діабет, кетоз, тривале голодування, алкоголізм, гепатоцелюлярна недостатність, а також будь-які медичні стани, пов'язані з гіпоксією.

• Функція нирок: Оскільки метформіну гідрохлорид виводиться нирками, перед початком лікування слід виміряти рівень креатиніну в сироватці крові, а потім регулярно контролювати. Принаймні раз на рік у осіб з нормальною функцією нирок та від двох до чотирьох разів на рік у пацієнтів з ризиком ураження нирок.

• Введення йодованих контрастних речовин: Внутрішньосудинне введення йодованих контрастних речовин може бути причиною ниркової недостатності, отже, метформіну гідрохлорид слід припинити до або під час обстеження, вводити його лише через 48 годин після і після забезпечення нормальної роботи нирок.

• Хірургічне втручання: Прийом метформіну гідрохлориду слід припинити за 48 годин до запланованої операції із загальною анестезією та, як правило, не слід відновлювати до 48 годин після процедури.

• Діти та підлітки: Діагноз діабету 2 типу повинен бути підтверджений перед початком лікування метформіну гідрохлоридом. В короткострокових контрольованих клінічних дослідженнях не було виявлено впливу метформіну гідрохлориду на ріст та статеве дозрівання. Тому рекомендується ретельний моніторинг ефекту метформіну гідрохлориду у дітей до півроку.

• Інші запобіжні заходи: Усі пацієнти, які отримують метформін, повинні продовжувати дієту, регулярно розподіляючи споживання вуглеводів протягом дня. Пацієнтам із надмірною вагою слід продовжувати дієту з низьким вмістом калорій, регулярно лабораторно контролюючи діабет. Метформін гідрохлорид, який приймається самостійно, ніколи не викликає гіпоглікемії. Однак комбінація з інсуліном або сульфонілсечовинами повинна вимагати регулярного контролю.

ВОДЯЧІ І ВИКОРИСТАННЯ МАШИН
Монотерапія метформіну гідрохлоридом не викликає гіпоглікемії, а отже, не впливає на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами. З іншого боку, у поєднанні з іншими гіпоглікемічними протидіабетичними препаратами, увагу пацієнта слід звертати на ризики гіпоглікемії.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Гіпоглікемії не спостерігалося навіть при застосуванні великих доз метформіну гідрохлориду. Однак лактатний ацидоз може виникнути при сильній передозуванні. Лактатний ацидоз є невідкладною медичною допомогою, і його слід лікувати в лікарні. Найефективнішим методом лікування є виведення лактатів та метформіну гідрохлориду шляхом гемодіалізу.

ВЗАЄМОДІЇ

• Не рекомендовано:
- Алкоголь: підвищений ризик лактоацидозу під час гострої алкогольної інтоксикації, особливо у разі прийому їжі або неправильного харчування, печінкової недостатності.
- Йодовані контрастні речовини.

• Вимагаючи запобіжних заходів щодо використання:
- Глюкокортикоїди, бета-2-симпатоміметики та діуретики мають внутрішню гіперглікемічну активність. Слід інформувати пацієнта та частіше контролювати рівень цукру в крові, щоб краще адаптувати дозування протидіабетичного препарату.
- ЕКЛ: інгібітори АПФ можуть знижувати рівень цукру в крові. За необхідності під час лікування відкоригуйте дозу протидіабетичного препарату.

Вагітність та годування груддю

На сьогоднішній день епідеміологічних даних немає. Дослідження на тваринах не показали шкідливого впливу на вагітність, ембріональний або внутрішньоутробний розвиток, породілля або постнатальний розвиток. Під час вагітності цукровий діабет не слід лікувати метформіну гідрохлоридом, при необхідності застосовуючи інсулін.
У щурів метформіну гідрохлорид виділяється з молоком. Подібних даних немає у жінок. Слід прийняти рішення щодо припинення годування груддю або лікування метформіну гідрохлоридом, враховуючи важливість лікування для матері.

ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ

• Дуже часто: Шлунково-кишкові розлади: шлунково-кишкові симптоми, включаючи нудоту, блювоту, діарею, біль у животі та втрату апетиту. Ці побічні ефекти найчастіше виникають, коли розпочинається лікування, і в більшості випадків стихійно проходять. Для їх профілактики рекомендується вводити метформіну гідрохлорид у двох-трьох дозах протягом дня, під час або в кінці їжі. Поступове збільшення дози може також поліпшити переносимість шлунково-кишкового тракту.

• Часті: Порушення нервової системи: Порушення смаку.

• Дуже рідкісний:
- Порушення шкіри та підшкірної клітковини: еритема, свербіж, кропив’янка.
- Порушення метаболізму та харчування: Довготривалий метформіну гідрохлорид може зменшити всмоктування вітаміну В12 з ризиком розвитку мегалобластної анемії.
- Лактоацидоз.
Рідкісні випадки порушень функції печінки або вирішення гепатиту при припиненні терапії метформіну гідрохлоридом.

ФАРМАКОДИНАМІКА

• Фармакотерапевтична група: Метформін - бігуанід з антигіперглікемічним ефектом, що знижує базальний і постпрандіальний цукор у крові. Це не стимулює секрецію інсуліну і, отже, не викликає гіпоглікемії.
Метформін гідрохлорид може працювати через три механізми:
- Зменшуючи вироблення печінкової глюкози, пригнічуючи глюконеогенез та глікогеноліз.
- На м’язовому рівні, збільшуючи чутливість до інсуліну, сприяючи засвоєнню та периферичному використанню глюкози.
- Нарешті, затримуючи кишкове всмоктування глюкози.
Він знижує загальний холестерин і холестерин ЛПНЩ, а також рівень тригліцеридів.

• Клінічна ефективність: Проспективне рандомізоване дослідження UKPDS встановило довгострокові переваги інтенсивного контролю рівня глюкози в крові у дорослих пацієнтів з діабетом 2 типу зі значним зниженням абсолютного ризику будь-якого типу ускладнень, пов’язаних із діабетом, у групі метформіну гідрохлориду. При застосуванні метформіну гідрохлориду другої лінії у поєднанні з сульфонілсечовиною клінічна користь не доведена. Так само у випадку асоціації з інсуліном при лікуванні діабету 1 типу.

ФАРМАКОКІНЕТИКА

• Поглинання: Після перорального прийому метформіну гідрохлориду Tmax досягається протягом 2 годин 30 хвилин. Абсолютна біодоступність таблетки метформіну гідрохлориду 500 мг або 850 мг становить приблизно від 50 до 60% у здорових осіб. За звичайних доз та графіків дозування метформіну гідрохлориду рівноважні концентрації у плазмі досягаються протягом 24-48 годин і, як правило, залишаються нижче 1 мкг/мл. Харчування зменшує та дещо сповільнює всмоктування метформіну гідрохлориду.

• Поширення: Зв’язування з білками плазми крові незначне. Метформін гідрохлорид дифундує в еритроцити, які, швидше за все, є вторинним відділом розподілу.

• Обмін речовин: Метформін гідрохлорид виводиться із сечею у незміненому вигляді.

• Ліквідація: Нирковий кліренс метформіну гідрохлориду перевищує 400 мл/хв, що свідчить про його виведення шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Після перорального прийому видимий кінцевий період напіввиведення становить приблизно 6,5 годин. При порушенні функції нирок концентрація метформіну гідрохлориду в плазмі збільшується.
У дітей:
- Дослідження одноразової дози: після одноразового прийому 500 мг метформіну гідрохлориду фармакокінетичний профіль у дітей був подібним до того, що спостерігався у здорових дорослих.
- Дослідження повторних доз: пікова концентрація в плазмі (Cmax) та системна експозиція (AUC 0-t) були зменшені приблизно на 33% та 40% відповідно, порівняно з дорослими з діабетом, які отримували повторні дози 500 мг двічі на день протягом 14 днів. Оскільки дозування індивідуально коригується на основі контролю глікемії, ці результати мають обмежену клінічну значимість.

ПРЕДКЛІНІЧНА БЕЗПЕКА

Доклінічні дані безпеки, засновані на звичайних дослідженнях фармакологічної безпеки, токсичності після повторних доз, генотоксичності, канцерогенності та токсичності при репродукції, не виявляють особливого ризику для людини.