Кодеїн - протикашльова та знеболююча молекула Креафарма

резюме

Кодеїн - це молекула з сімейства опіоїдів, що володіє протикашльовими та знеболюючими властивостями. Застосовується під час сухого кашлю або болю, часто буває у формі сиропу або крапель. Останніми роками деякі дослідження ставлять під сумнів його ефективність проти сухого кашлю (читайте нижче).

кодеїн

Назва молекули
Кодеїн, у лікарських засобах загалом у вигляді кодеїнової солі: напр. кодеїні фосфат напівгідричний.
Хімічна назва кодеїну: 5R, 6S) -7,8-дидегідро-4,5-епоксид-
3-метокси-N-метилморфінан-6-ол

Походження та хімічний аспект
Кодеїн - це алкалоїд опію (міститься в маку) класу опіатів, який відрізняється від морфіну лише наявністю метильної групи в гідроксильній групі в атомі С3 групи бензилу; ця метильна група має перевагу перед морфіном у зменшенні ефект першого проходу і, отже, збільшення біодоступності перорально.

Час напіврозпаду
Період напіввиведення кодеїну становить від 3 до 4 годин. Кодеїн має кілька активних метаболітів, таких як морфін (читати нижче).

Перетворення морфію
За підрахунками, 10% кодеїну перетворюється (за допомогою субстрату CYP2D6) у морфін печінкою, таким чином кодеїн можна розглядати як “легкий” морфін. Можна також сказати, що певною мірою кодеїн є пропрепаратом морфіну. Вважається, що це перетворення в печінку морфію відповідає за знеболюючий ефект кодеїну.
Однак зауважте, що на 1 з 15 людей кодеїн не має ефекту (повільний метаболізм, з низькою активністю CYP2D6) і навпаки, на 1 з 30 людей (швидкий або ультрашвидкий метаболізм) - деякі джерела говорять про 1 2% серед європейської популяції - кодеїн має занадто великий ефект, оскільки надлишок кодеїну перетворюється на морфін, що призводить до інколи дуже проблемних побічних ефектів, таких як ризик звикання. Кодеїн не слід призначати для швидких або надшвидких метаболізмів.
Виведення кодеїну організмом відбувається переважно з печінки.

Дозування та дозування

Дозування:
Змінна залежно від показань (кашель або біль), зверніться до лікаря або фармацевта для отримання додаткової інформації.
- Проти сухого кашлю для дорослих: початкова доза (через рот): 10-20 мг кодеїну, потім кожні 6 годин 10-30 мг як підтримуюча доза.
- Проти болю для дорослих: початкова доза (через рот): 15-30 мг кодеїну, потім кожні 6 годин 15-60 мг як підтримуюча доза.

Дозування:
Взагалі, кодеїн приймають для дорослого кожні 6 годин. Див. Також під дозуванням вище. Зверніть увагу, що дозування може різнитися у кожної людини, зверніться за порадою до лікаря.

Ефекти - показання

Ефекти:
- Протикашльовий (зокрема, за рахунок зниження тусгенного рефлексу за рахунок зменшення збудливості кашльового центру), знеболюючий (у більшій дозі, ніж за його протикашльову дію)

Показання:
- Сухий кашель (непродуктивний кашель), слабкий та помірний біль (обережність не діє приблизно у 10% населення, як видно вище), втрата голосу, гостра діарея

Примітки:
- Старе дослідження, процитоване у німецькому довіднику у Швейцарії “100 wichtige Medikamente” - “Інфомед” (2020) дійшло висновку, що щоденне споживання 15 мг кодеїну зменшує кількість випадків кашлю на 40%. Але кілька останніх досліджень, знову ж таки згідно з цією книгою, не змогли знову показати або довести, що кодеїн діє при кашлі. Більше інформації нижче в розділі Зауваження.
- Підраховано, що 30 мг кодеїну відповідає знеболюючій силі від 325 до 650 мг парацетамолу. Також можна поєднати 2 молекули в поєднанні, ми знаходимо в декількох країнах препарати, що продаються у формі таблеток (марка у Франції), що містять 30 мг кодеїну і 500 мг парацетамолу.

Побічні ефекти - Протипоказання - Взаємодія

Наведена нижче інформація є суто орієнтовною та короткою, для повних показань, будь ласка, прочитайте вкладену в упаковку інформацію про придбання кодеїнового ліки

Основні побічні ефекти:
Запор (запор є особливо проблематичною проблемою при тривалому застосуванні кодеїну), нудота, блювота, проблеми з шлунково-кишковим трактом, ейфорія, порушення сну, пригнічення дихання (рідкісні у звичайних дозах, але частіше у дітей, у США кодеїн категорично протипоказаний у дітей), залежність від кодеїну, сонливість, гіпотонія тощо.
Для отримання додаткової інформації, будь ласка, прочитайте інструкцію з використання ліків.

Основні протипоказання:
Люди, залежні від інших опіатів (героїн, морфін) через високий ризик кодеїнової залежності, гіперчутливості до кодеїну, жирного кашлю (продуктивний кашель), після видалення мигдалин кодеїн може спричинити смерть у деяких маленьких дітей, які є носіями генетичних відхилень, дихальна недостатність (незалежно від ступеня, в США кодеїн категорично протипоказаний через високий ризик депресії дихання, читайте також новини нижче), астма, вагітність, годування груддю (жінки, які годують груддю), розвинена дихальна недостатність.
На європейському рівні з 2015 року та в Швейцарії з 2017 року кодеїн для лікування кашлю та застуди (Швейцарія) протипоказаний дітям до 12 років. Пацієнти, які відомі як "ультрашвидкі метаболісти" (субстрати CYP2D6, див. Вище).
Для отримання додаткової інформації, будь ласка, прочитайте інструкцію з використання ліків.

Основні взаємодії:
Можлива взаємодія з антидепресантами, такими як флуоксетин, седативні препарати, наркотики, нейролептики, алкоголь (підвищений ризик седації) тощо.
Для отримання додаткової інформації, будь ласка, прочитайте інструкцію з використання ліків.

В якому вигляді ?

Продається в аптеках (OTC) або за рецептом лікаря (Rx) у формі таблеток (наприклад, з 50 мг кодеїну), пастилок (наприклад, 3 або 5 мг кодеїну), сиропу (наприклад, 1 мг/мл), крапель ( наприклад, 13,6 мг/мл).
Існують також препарати в поєднанні з парацетамолом (наприклад, 30 мг кодеїну та 500 мг парацетамолу).

Прийом кодеїну під час вагітності та годування груддю

Вагітність: Як і у випадку з усіма іншими ліками, під час вагітності не бажано приймати будь-які ліки, якщо це не дозволено вашим лікарем або фармацевтом. У цьому випадку зверніться за консультацією до фахівця та прочитайте вкладиш до упаковки. Згідно з дослідженнями, кодеїн слід приймати лише тоді, коли це явно потрібно (наприклад, у 3 триместрі), але, на наш погляд, ніколи протягом 1 триместру вагітності.

Годування молоком: теоретично кодеїн протипоказаний під час годування груддю, зверніться за порадою до свого фармацевта або лікаря.

Примітки

- У вересні 2016 року Американська академія педіатрії посилила попередження щодо призначення кодеїну дітям через звіт про смерть та ризик серйозних побічних ефектів, включаючи проблеми з диханням.

- Кодеїн - це стара молекула, зареєстрована американською FDA вже в 1834 році.

- Для деяких фахівців, які базуються на дослідженнях, ефективність кодеїну проти кашлю не є чітко встановленою.

- У США Адміністрація з харчових продуктів і медикаментів (FDA) не рекомендує використовувати кодеїн під час тонзилектомії.

- Після принаймні 2 випадків смерті підлітків у Франції через надмірне споживання кодеїну для рекреаційного використання (наркотиків), Міністерство охорони здоров’я Франції прийняло рішення 12 липня 2017 року скасувати видачу ліків, що містять кодеїн, за рецептом лікаря. Іншими словами, у Франції вже неможливо купувати ліки на основі кодеїну в аптеках без рецепта. До 12 липня 2017 року ліки на основі кодеїну, такі як знеболюючі та сиропи від кашлю, можна було придбати без рецепта, якщо вони містять кількість кодеїну нижче певного порогу.

- Дітям до 12 років лікарі не повинні призначати кодеїн, це рекомендації швейцарського довідника “100 wichtige Medikamente” - Інфомед (опубліковано на початку 2020 року).

- У разі сухого кашлю декстрометорфан може бути ефективною альтернативою кодеїну. Крім того, гідрокодон сильніший за кодеїн і може бути показаний особливо при кашлі, викликаному пухлиною. Пам’ятайте, що у разі жирного або продуктивного кашлю не слід призначати засоби, що пригнічують кашель, такі як кодеїн.

- У разі болю, особливо помірного (і не легкого), трамадол є можливою альтернативою кодеїну.

- У разі гострої діареї кодеїн може бути дешевою альтернативою лопераміду (референтне ліки від діареї).

Джерела та посилання:
CBSNews, Pharmavista.net (швейцарський довідковий сайт щодо лікарських засобів, консультації 13 липня 2017 р.), Ouest-France (сайт консультації 13 липня 2017 р.), “100 wichtige Medikamente” - Інфомед (2020).

Написання:
Ксав'є Груффат (фармацевт)

Фото та інфографіка:
Adobe Stock, Pharmanetis Sàrl (Creapharma.ch)

Останнє оновлення:
20.10.2020