Лідокаїн - ефект, застосування та ризики
Лідокаїн - це препарат із класу місцевих анестетиків, який також діє як антиаритмічний засіб. Він належить до групи блокаторів натрієвих каналів.
Зміст
Що таке лідокаїн?
Препарат лідокаїн був першим аміноамідним місцевим анестетиком. Його синтезували в 1943 р. Шведські хіміки Бенгт Лундквіст та Нільс Лефгрен. Вони продали свої патентні права фармацевтичній компанії Astra AB.
Лідокаїн заснований на 2,6-ксилідині. Лідокаїн виготовляється з нього на декількох стадіях синтезу. Лікарська речовина випускається у вигляді монопрепарату або у вигляді комбінованого препарату у формі гелів, паст, мазей, супозиторіїв та ін’єкційних розчинів. Розчини для ін’єкцій можуть становити 0,25% або 5%.
Лідокаїн є місцевим анестетиком і належить до класу блокаторів натрієвих каналів. Однак він застосовується не тільки як місцевий анестетик, а й як антиаритмічний засіб у медицині. Лідокаїн діє дуже швидко. Він метаболізується в так званій системі цитохрому 450 печінки. Біодоступність дуже хороша. Менше 10 відсотків початкової дози виводиться із сечею.
Фармакологічний ефект
Коли чутливі рецептори шкіри сприймають такі відчуття, як тиск, біль, тепло або холод, вони передають ці відчуття мозку. Це вимагає проведення збудження і, отже, відкриття натрієвих каналів у клітинних мембранах. Лідокаїн блокує натрієві канали, так що натрій не може надходити в клітини. Створення потенціалу дії ускладнюється, стимул не передається.
Лідокаїн має лише місцево обмежений ефект. Уражаються лише нервові клітини, які розташовані в місці нанесення препарату. Тонкі нервові волокна швидше блокуються у своїй передавальній функції, ніж товсті нервові волокна. Після застосування больові відчуття спочатку обмежуються. Згодом температури вже не сприймаються. Тоді сприйняття дотику та тиску погіршується. Нарешті еференти зазнають невдачі. Еферент - це нервові волокна, які проходять від центральної нервової системи до м’язів. Якщо еференти зазнають збою, рухові навички в ураженій області також зазнають збою.
Медичне застосування та використання
Основною областю застосування лідокаїну є регіональна анестезія. Місцева анестезія усуває відчуття болю на обмеженій ділянці тіла. Перевага перед загальним наркозом полягає в тому, що на функції легенів і мозку, метаболізм та кислотно-лужний баланс майже не впливає.
Лідокаїн часто використовується як місцевий анестетик при стоматологічному та медичному лікуванні. Застосовується для поверхневої анестезії, провідникової анестезії та інфільтраційної анестезії. При інфільтраційній анестезії лідокаїн вводять у тканини, щоб оніміти невелику ділянку. Це може знадобитися, наприклад, під час зашивання рваної тканини або з подібними невеликими втручаннями. Крім того, лідокаїн можна вводити поблизу нерва. Це оніміє область постачання нервів. Цей процес також відомий як провідна анестезія. Через час контакту від однієї до трьох хвилин місцевий анестетик триває від однієї до трьох годин.
Лідокаїн також добре всмоктується через слизові оболонки. Тому активний інгредієнт використовується для поверхневої анестезії у формі спреїв або мазей. Поверхнева анестезія гарантує позбавлення від болю, наприклад, при лікуванні геморою або під час ендоскопії.
Лідокаїн також випускається у формі так званих кремів для затримки або спреїв для затримки. З втягнутою крайньою плоттю їх тонко наносять на головку пеніса, щоб придушити передчасне сім’явиверження. Лідокаїн також використовується як активний інгредієнт засобів для прорізування зубів як місцевий анестетик.
Другою основною областю застосування препарату є серцеві аритмії. Лідокаїн уповільнює поширення збудження в провідної системі серця. Таким чином, препарат надає стабілізуючу дію на серцевий ритм і пригнічує серцеві аритмії, що виникають у серцевих камерах. Тому лідокаїн в основному використовується для лікування тахікардичних аритмій. Раніше лідокаїн дуже часто використовувався як екстрений засіб. Однак його використання зараз зменшилось, оскільки лідокаїн не тільки запобігає серцевим аритміям, але може також виробляти їх в окремих випадках.
Лідокаїн, як антиаритмічний засіб, слід вводити внутрішньовенно. Показанням для внутрішньовенного введення лідокаїну є серцеві аритмії будь-якого походження. Сюди також входять серцеві аритмії, спричинені отруєнням антидепресантами або серцевими глікозидами. Перед втручаннями, які можуть дратувати серцевий м’яз, лідокаїн можна вводити профілактично. Це знижує ризик шлуночкових аритмій.