Лізиноприл - використання, ефект, побічні ефекти, сторінка 3 жовтий список

Лізиноприл є активним інгредієнтом для лікування артеріальної гіпертензії (високого кров'яного тиску), серцевої недостатності (слабкості серцевого м'яза) та для профілактики кардіологічних захворювань.

застосування

Діюча речовина лізиноприл має такі сфери застосування:

гіпертонія
Серцева недостатність
короткочасне лікування (6 тижнів) гемодинамічно стабільних пацієнтів протягом 24 годин після гострого інфаркту міокарда
Ниркові ускладнення при цукровому діабеті
Лікування хвороб нирок у хворих на високий кров'яний тиск із цукровим діабетом 2 типу та початковою нефропатією

Дозу лізиноприлу слід регулювати відповідно до особливостей конкретного пацієнта та реакції на артеріальний тиск.

фармакологія

Фармакодинаміка

Лізиноприл, як і раміприл, каптоприл, еналаприл, периндоприл та зофеноприл, належить до класу інгібіторів АПФ. "АПФ" (фермент, що перетворює ангіотензин) - це фермент, який каталізує перетворення ангіотензину I в ангіотензин II. Ангіотензин II має прямий і непрямий судинозвужувальну дію, вивільняючи катехоламіни з мозкової речовини наднирників, сприяючи вивільненню норадреналіну та підвищуючи симпатичний тонус. Всі ці фактори сприяють підвищенню артеріального тиску. Крім того, ангіотензин II спричиняє вивільнення альдостерону, також відомого як "гормон спраги", саме тому пригнічення АПФ еналаприлом також має слабкий діуретичний ефект.

Фармакокінетика

Після перорального прийому лізиноприлу максимальні рівні в плазмі досягаються приблизно через 7 годин
абсолютна біодоступність знижується приблизно на 16% у пацієнтів із серцевою недостатністю. Їжа не впливає на всмоктування лізиноприлу
Лізиноприл не метаболізується і виводиться у незміненому вигляді із сечею
кліренс лізиноприлу у здорових добровольців становить приблизно 50 мл/хв
Лізиноприл можна вивести діалізом

дозування

Загалом дозу слід коригувати індивідуально.

гіпертонія

Лізиноприл можна приймати як монотерапію або комбінувати з гіпотензивними препаратами інших класів.

Навантажувальна доза

Рекомендована початкова доза - 10 мг лізиноприлу. Пацієнтам із сильно активованою системою ренін-ангіотензин-альдостерон рекомендується початкова доза 2,5 - 5 мг, оскільки після прийому початкової дози може спостерігатися різке падіння артеріального тиску. У цих пацієнтів лікування слід розпочинати під наглядом лікаря.

Підтримуюча доза

Рекомендована підтримуюча доза становить 20 мг один раз на день. Якщо бажаного терапевтичного ефекту не вдається досягти за допомогою певної дози протягом 2-4 тижнів, дозу слід збільшити. Максимальна добова доза становить 80 мг лізиноприлу.

Пацієнти, які лікуються діуретиками

Існує велика ймовірність симптоматичного падіння артеріального тиску у пацієнтів, які одночасно отримували діуретики. У цих пацієнтів також може бути дефіцит об'єму та/або солі, тому рекомендується бути обережними. Якщо можливо, терапію діуретиками слід припинити за 2-3 дні до прийому лізиноприлу. Пацієнтам, у яких діуретик не можна припинити, слід розпочати лікування 5 мг лізиноприлу. Слід контролювати функцію нирок та вміст калію в сироватці крові. Подальшу підтримуючу дозу необхідно коригувати індивідуально, і при необхідності можна розпочати діуретичну терапію.

Порушення функції нирок

У пацієнтів із порушеннями функції нирок дозу слід коригувати виходячи з кліренсу креатиніну. При кліренсі креатиніну 31-80 мл/хв початкова доза становить 5-10 мг лізиноприлу, при 10-30 мл/хв 2,5-5 мг лізиноприлу на добу. Якщо кліренс креатиніну нижче 10 мл/хв, включаючи хворих на діаліз, початкова доза становить 2,5 мг, завдяки чому дозу можна збільшувати поступово, доти, доки артеріальний тиск не буде під контролем, або до максимум 40 мг на добу.

Діти та підлітки (6-16 років)

Початкову дозу слід визначати відповідно до маси тіла, а підтримуючу дозу регулювати індивідуально. Слід зазначити, що дози вище 0,61 мг/кг або більше 40 мг у дітей та підлітків не досліджувались. Для пацієнтів з масою тіла від 20 до 50 кг рекомендована початкова доза становить 2,5 мг 1 раз на день, дозування поступово коригується до максимум 20 мг на день.

Побічні ефекти

При застосуванні за призначенням та у низьких дозах інгібітори АПФ, такі як лізиноприл, вважаються добре переносимими. Більшість побічних ефектів пов'язані з повільнішим розщепленням і накопиченням брадикініну. Це може спричинити сухий дратівливий кашель, характерний для інгібіторів АПФ. Крім того, повідомлялося про інфекції дихальних шляхів, шлунково-кишкові захворювання, порушення зору, дисфункцію нирок, шкірні висипання, запаморочення, порушення смаку, головний біль, нудоту, бронхіт та втома. У рідкісних випадках (частота 0,1-0,2%) може виникати ангіоневротичний набряк.

Взаємодія

Діуретики ► адитивний гіпотензивний ефект
Лізиноприл не слід приймати разом з калійзберігаючими діуретиками, такими як спіронолактон, амілорид або тріамтерен ► підвищення рівня калію в плазмі крові.
Пацієнти з дисфункцією нирок або діабетики особливо страждають від взаємодії підвищених рівнів калію в плазмі ►, якщо рівень калію зростає, ефект серцевих глікозидів, таких як дигітоксин або дигоксин, одночасно послаблюється.
Нестероїдні протизапальні засоби, такі як ібупрофен, диклофенак, ацетилсаліцилова кислота та напроксен ► антигіпертензивна дія лізиноприлу знижується. Тому контроль артеріального тиску необхідний, якщо приймати їх у комбінації.
Імунодепресанти, такі як алопуринол, глюкокортикоїди або прокаїнамід, ► підвищують ризик змін у рівні крові. Якщо цих комбінацій не уникнути, кількість крові слід регулярно перевіряти.
Оскільки інгібітори АПФ сприяють виникненню алергічних реакцій, під час їх прийому не слід проводити гіпосенсибілізацію (імунотерапію).
Виведення літію може затримуватися ► Важкі побічні ефекти через збільшення рівня плазми
Якщо еналаприл поєднується з пероральними протидіабетичними препаратами або інсуліном, слід регулярно перевіряти рівень цукру в крові через його посилений ефект зниження рівня цукру в крові.
Ін’єкції сполук золота (наприклад, ауротіомалат натрію) ► Нітритоїдні реакції (симптоми розширення судин, такі як приплив, нудота, запаморочення та гіпотонія, які можуть бути дуже серйозними) спостерігались частіше у пацієнтів, які отримували терапію інгібіторами АПФ.

Протипоказання

Підвищена чутливість до лізиноприлу або іншого інгібітора ферменту, що перетворює ангіотензин (інгібітор АПФ)
ангіоневротичний набряк, пов’язаний із попереднім лікуванням інгібіторами АПФ
вроджений або ідіопатичний ангіоневротичний набряк
другий і третій триместри вагітності
одночасне застосування з лікарськими засобами, що містять аліскірен, застосовується пацієнтам із цукровим діабетом або порушеннями функції нирок

Вагітність/лактація

вагітність

Застосування інгібіторів АПФ не рекомендується застосовувати у першому триместрі вагітності, оскільки не можна виключати дещо підвищений тератогенний ризик. Застосування інгібіторів АПФ у другому та третьому триместрі вагітності протипоказане, оскільки можуть виникати як фетотоксичні, так і неонатальні токсичні ефекти. Для впливу інгібіторів АПФ з другого триместру вагітності рекомендуються ультразвукові дослідження функції нирок та черепа. Пацієнткам, які планують завагітніти, слід перейти на альтернативну гіпотензивну терапію з відповідним профілем безпеки для вагітних. Якщо визначається вагітність, лікування інгібіторами АПФ слід негайно припинити та, за необхідності, розпочати альтернативну терапію.

Лактація

Немає відомостей про використання лізиноприлу під час годування груддю, тому використання лізиноприлу не рекомендується під час годування груддю. Бажана альтернативна антигіпертензивна терапія для використання під час грудного вигодовування.

Вміння керувати автомобілем

Водіння та використання машин

Слід враховувати, що під час керування транспортним засобом або роботи з машинами іноді може виникати сонливість або втома.