Lorcaserin - новий засіб для зниження апетиту, затверджений у США
Ми використовуємо файли cookie, щоб постійно розробляти DAZ.online та адаптувати його все краще і краще до ваших потреб. DAZ.online фінансується за рахунок реклами, і для цього також встановлюються файли cookie. Тому використання веб-сайту можливе лише за умови згоди на використання файлів cookie. Подробиці щодо використання файлів cookie можна знайти в нашій декларації про захист даних.
Ми використовуємо файли cookie для покращення Вашого досвіду та надання персоналізованого вмісту. Ми фінансуємося з реклами, яка також потребує файлів cookie. Тому, щоб використовувати DAZ.online, вам потрібно погодитися на використання файлів cookie.
«Шкода! Але DAZ.online не може повністю обійтися без файлів cookie, зокрема, тому що ми фінансуємо себе за рахунок доходів від реклами. Тому зараз ви не можете використовувати DAZ.online без цієї згоди.
На жаль, ви не можете отримати доступ до DAZ.online, не погодившись із використанням файлів cookie.
- DAZ.online
- DAZ/AZ
- DAZ 32/2012
- Лоркасерин: Новий .
Ліки та терапія
Селективна активація рецепторів серотоніну
Новий агоніст серотоніну Lorcaserin (запланована торгова назва Belviq ®, Arena Pharmaceuticals) був затверджений FDA в США для лікування ожиріння наприкінці червня 2012 р.
Лоркасерин може використовуватися як доповнення до дієти та достатньої фізичної активності у дорослих із ожирінням з ІМТ понад 30. Лоркасерин можна застосовувати дорослим із надмірною вагою з ІМТ більше 27, якщо вони мають принаймні один додатковий фактор ризику, такий як високий кров'яний тиск, діабет 2 типу або дисліпідемія.
Селективний агоніст серотоніну
Лоркасерин вибірково активує в мозку рецептори серотоніну типу 5-НТ2С і надає ефект пригнічення апетиту за допомогою різних механізмів. Крім усього іншого, в гіпоталамусі активізується система пригнічення апетиту пропіомеланокортину. Крім того, пригнічується вивільнення медіаторів, що стимулюють апетит. У минулому агоністи серотоніну фенфлурамін та дексфенфлурамін використовувались як засоби, що пригнічують апетит. Ці активні інгредієнти серйозно пошкодили серцеві клапани пацієнтів, і їх довелося вилучити з ринку в 1997 році.
Лоркасерин був затверджений, оскільки він більш вибірково зв'язується з рецепторами серотоніну типу 2С, ніж фенфлурамін та дексфенфлурамін, і тому не очікується негативних наслідків для серцевих клапанів. FDA схвалила лоркасерин лише за умови, що його серцево-судинна безпека буде продовжувати контролюватися навіть після його запуску.
Приблизно 5% втрати ваги
Лоркасерин приймають у дозі 10 мг двічі на день з їжею або без їжі.
Безпека та ефективність були продемонстровані в трьох плацебо-контрольованих клінічних випробуваннях, в яких брали участь майже 8 000 осіб із надмірною вагою або ожирінням (з діабетом 2 типу або без нього). Через рік пацієнти, які отримували лоркасерин, у середньому втрачали від 3 до 3,7% ваги. У 47% пацієнтів без діабету маса тіла знизилася більш ніж на 5%. На відміну від цього, лише 23% втратили вагу до такої міри у контрольній групі. У діабетичній групі 38% групи verum втратили вагу понад 5%, у контрольній - 16%.
Оцініть ефект через дванадцять тижнів
Тому FDA пов'язує норму з успіхом дієти. Пацієнти, які втрачають не більше 5% своєї маси тіла протягом перших дванадцяти тижнів, повинні знову припинити прийом препарату. Близько 40% учасників досягли цієї мети в клінічних дослідженнях.
Найпоширеніші можливі несприятливі ефекти лоркасерину включають головний біль, запаморочення, втома, нудота, сухість у роті та запор. Крім того, діабетики відчували гіпоглікемію, болі в спині та кашель.
Поки що невідомо впливу на серцеві клапани
Також може виникнути серотоніновий синдром. Пошкодження серцевих клапанів, типовий і серйозний побічний ефект раніше застосовуваних засобів для зниження апетиту, таких як фенфлурамін або дексфенфлурамін, ще не спостерігався в рекомендованій дозі (10 мг, двічі на день): ехокардіографії у 8000 пацієнтів також не показали статистично значущої зв'язку між порушеннями серцевого клапана та споживанням Підготовка.
Lorcaserin був розроблений американською фармацевтичною компанією Arena Pharmaceuticals і повинен продаватися разом з японською фармацевтичною компанією Eisai.
Fidler, M. C., et al.: Однорічне рандомізоване дослідження лоркасерину для зниження ваги у дорослих із ожирінням та надмірною вагою: дослідження BLOSSOM. J Clin Endocrin Metabolism (2011) 96: 3067-3077., Інтернет: doi: 10.1210/jc.2011-1256.
Сміт, С.Р. та ін.: Модифікація поведінки та Лоркасерин для дослідження надмірної ваги та ожиріння (BLOOM). Багатоцентрове, плацебо-контрольоване дослідження Лоркасерину для контролю ваги. N Engl J Med (2010) 363: 245-256.
фон Гелінг, С. та ін.: Випробування лоркасерину для контролю ваги. N Engl J Med (2010) 363: 2468.