Оновлення препарату дулаглутид (Trulicity®) - sciencedirect
резюме
Дулаглутид (Trulicity®) - це новий агоніст рецептора глюкагоноподібного пептиду-1 (AR GLP-1), який вводять підшкірно щотижня. Його структура оригінальна, оскільки цей злитий білок складається з двох молекул аналога GLP-1, зв’язаних пептидом, що зв’язує, з двома фрагментами важкого ланцюга імуноглобуліну IgG4, що надає йому тривалу дію, що дозволяє вводити щотижня. Trulicity® поставляється у вигляді попередньо заповненого одноразового автоін’єктора, дозованого 0,75 або 1,5 мг.
Його ефективність та безпека були встановлені в різних дослідженнях клінічної програми фази 3 AWARD, яка значною мірою охоплює спектр можливого використання молекули у хворих на цукровий діабет типу 2. Встановлено, що дулаглутид перевершує плацебо, ситагліптин, ексенатид, інсулін гларгін, і не поступається ліраглутиду 1,8 мг на добу. Найпоширенішими побічними ефектами є травлення, як і інші молекули в класі. З іншого боку, низький ризик гіпоглікемії, втрати ваги та простота використання роблять її особливо корисною та покращують прихильність пацієнтів до лікування. Нарешті, попередні дані дослідження серцево-судинної системи REWIND свідчать на користь переваги у порівнянні з плацебо у виникненні основних серцево-судинних подій (основні несприятливі серцево-судинні події [MACE] -3 бали) у хворих на цукровий діабет типу 2 переважно для первинної серцево-судинної профілактики.
Резюме
Дулаглутид (Trulicity®) є агоністом рецептора GLP-1 людини тривалої дії (GLP-1 RA) і складається з двох однакових ланцюгів, пов’язаних з дисульфідом, кожен з яких містить N-кінцеву аналогову послідовність GLP-1, ковалентно пов’язану з модифікованим IgG4 людини Фрагмент Fc за допомогою невеликого пептидного лінкера, який надає йому тривалу дію, дозволяючи щотижневе введення. Trulicity® - це одноразовий попередньо заповнений автоін’єктор у дозах 0,75 та 1,5 мг. Його ефективність та безпека були встановлені в різних дослідженнях AWARD, які значною мірою досліджують спектр можливого використання молекули у пацієнтів з діабетом 2 типу. Дулаглутид перевершує плацебо, ситагліптин, ексенатид, інсулін гларгін і не поступається ліраглутиду 1,8 мг на день. Найпоширенішими побічними ефектами є шлунково-кишкові, як і інші молекули класу GLP-1 RA. Низький гіпоглікемічний ризик, втрата ваги та простота використання викликають у нього особливий інтерес та покращують прихильність пацієнтів до цього лікування. Попередні результати дослідження серцево-судинних результатів REWIND продемонстрували свою перевагу над плацебо у зменшенні суттєво основних серцево-судинних подій у популяції пацієнтів, переважно в первинній серцево-судинній профілактиці.
Попередній стаття у випуску Далі стаття у випуску