Опіпрамол - використання, ефект, побічні ефекти жовтий список

Опіпрамол - це часто виписуваний психотропний препарат із групи трициклічних антидепресантів у Німеччині. Оскільки його ефект надзвичайно слабкий, він застосовується лише при генералізованих тривожних розладах та соматоформних розладах

застосування

Драже, таблетки або краплі з опіпрамолом мають анксіолітичну, заспокійливу, депресивну та слабко антидепресивну дію. Їх призначають при примхливих станах, які пов’язані з тривогою, неспокоєм, безсонням, напругою та депресією. Опіпрамол також може допомогти при симптомах менопаузи.

фармакологія

Фармакодинаміка (ефект)

Опіпрамол завдяки своїй структурі є одним із трициклічних антидепресантів, але має інший механізм дії. Це базується не на пригніченні зворотного захоплення, а на зв’язуванні з рецепторами сигми у мозку та в центральній нервовій системі (типи 1 і 2). Ось як працює Опіпрамол у системі NMDA. Це збільшує оборот дофаміну, але його антихолінергічна активність низька. Заспокійливий та заспокійливий ефект стоїть на першому місці, а потім - піднімаючий настрій.

Фармакокінетика

Опіпрамол швидко і повністю всмоктується. Печінка частково перетворює її в дегідроксиетил-опіпрамол. Зв’язування з білками плазми крові становить близько 91%, максимальна концентрація в плазмі досягається через три години після прийому. 70% опіпрамолу виводиться нирками, а 30% - з калом. Період напіввиведення становить приблизно одинадцять годин.

дозування

Дія Опіпрамолу настає поступово. Для того, щоб визначити, чи засіб зменшує симптоми за бажанням, необхідно регулярне вживання протягом перших двох тижнів. Якщо препарат досягає бажаного ефекту, терапію слід продовжувати протягом одного-двох місяців. Опіпрамол приймають під час їжі або після їжі. Через його седативний ефект має сенс приймати більшу дозу ввечері. Рекомендовані наступні кількості:

Дорослі: Дорослі пацієнти старше 18 років приймають опіпрамол тричі на день - по 50 мг щоранку та опівдні, по 100 мг ввечері. При необхідності дозу можна збільшити до 100 мг тричі на день.
Діти: За відсутності даних про безпеку та наслідки для цієї вікової групи, діти та підлітки до 18 років не повинні приймати опіпрамол.

Пацієнтам із порушеннями функції нирок слід приймати меншу дозу, ніж зазвичай, оскільки вони розщеплюють діючу речовину повільніше.
Якщо опіпрамол припинено, терапію слід повільно зменшувати. Різке припинення прийому, особливо більш високих і тривалих доз, не рекомендується, оскільки це може призвести до неспокою, пітливості, нудоти, блювоти та розладів сну.

У разі передозування

Передозування опіпрамолу може спричинити сонливість, сонливість, кому, ступор, сплутаність свідомості, атаксію, анурію, шок та пригнічення дихання. Також можливі брадикардія, серцева недостатність та AV-блокада. Оскільки антидоту немає, шкідливий агент слід видалити блювотою або промиванням шлунка. Потім життєві функції слід контролювати принаймні 48 годин - за необхідності за допомогою інтубації, розширювачів плазми, кардіостимуляторів та спазмолітиків. Діаліз та гемодіаліз навряд чи корисні.

Побічні ефекти

Опіпрамол має сильну седативну дію, особливо на початку терапії. Після цього побічні ефекти не є дуже поширеними, але вони можуть бути серйозними.

Побічні ефекти наведені нижче відповідно до їх частоти.

Часто:

втома
Сухість у роті
закладений ніс.

Іноді:

Збільшення ваги
запаморочення
Сонливість
тремор
Розлади акомодації
Тахікардія
Серцебиття
Запор
тимчасове збільшення активності ферментів печінки
шкірні алергічні реакції (екзантема, кропив'янка)
Порушення сечовипускання
Порушення еякуляції
еректильна імпотенція
Відчуття спраги.

Рідкісні:

Зміни рівня крові (особливо лейкопенія)
Стани збудження
у літніх станах розгубленості, марення
Неспокій
Піт
порушення сну
головний біль
Парестезії
Порушення смаку
Порушення провідності
Загострення наявної серцевої недостатності
крах
Дискомфорт у шлунку
паралітичний кишечник
нудота
Блювота
Набряки
Непрохідність сечовипускання
Галакторея.

Дуже рідкісний:

Агранулоцитози
Тривога
судоми головного мозку
рухові розлади
Напади глаукоми
важкі проблеми з печінкою
Жовтяниця
хронічне ураження печінки
Втрата волосся.

Спроби самогубства були здійснені із застосуванням опіпрамолу. Люди похилого віку мали більший ризик переломів у дослідженнях з опіпрамолом. Причина невідома.

Взаємодія

Опіпрамол демонструє взаємодію з такими активними інгредієнтами:

Нейролептики, снодійні, транквілізатори, анестетики

Рекомендується обережність при одночасній терапії, оскільки центральні депресивні ефекти можуть посилюватися.

Сильна антихолінерга

Ефекти антипаркинсонових препаратів та фенотіазинів можуть посилюватися опіпрамолом.

Інгібітори зворотного захоплення серотоніну

Ефекти складаються, а побічні ефекти також можуть посилюватися. За необхідності допомагає зменшення дози опіпрамолу.

МАОІ

Прийом ІМАО слід припинити принаймні за два тижні до початку терапії опіпрамолом

Бета-адреноблокатори, антиаритмічні засоби ІС, трициклічні антидепресанти, монооксигенази

Одночасне застосування може призвести до зміни концентрації всіх активних речовин у плазмі крові. Можливо, доведеться коригувати дозу.

Циметидин

Оскільки циметидин підвищує концентрацію опіпрамолу в плазмі, дозу слід зменшити перед введенням.

Більше інформації

Слід уникати активних інгредієнтів, які також подовжують інтервал QT, призводять до гіпокаліємії або уповільнюють печінковий розпад опіпрамолу або приймають їх з опіпрамолом лише під регулярним моніторингом ЕКГ.
Вживання чорного чаю призводить до 30% втрати діючої речовини.
Алкоголь посилює дію опіпрамолу. Навіть невеликі кількості призводять до сонливості, саме тому під час терапії слід уникати алкоголю.
Рекомендується обережність при одночасному прийомі продуктів щитовидної залози.

Протипоказання

Ліки, що містять опіпрамол, не слід застосовувати у:

Підвищена чутливість до діючої речовини
одночасне використання ІМАО
гостра інтоксикація алкоголем, снодійними, знеболюючими, психотропними препаратами
гострий делірій
гостра затримка сечі
Гіперплазія простати
паралітичний кишечник
попереднє пошкодження серця (блокування AV, порушення шлуночкової провідності)
необроблена глаукома із закритим кутом
Хвороба печінки
Захворювання нирок
підвищена схильність до судом
цереброваскулярна недостатність
Гіпокаліємія
Порушення кровотворення
Діти та підлітки до 18 років, оскільки відсутні дані про лікування опіпрамолом для цієї вікової групи.

Вагітність/лактація

За відсутності даних слід уникати прийому опіпрамолу під час вагітності, якщо це можливо. Особливо в першому триместрі активний інгредієнт слід приймати лише в разі крайньої необхідності. Опіпрамол проникає в грудне молоко в невеликих кількостях, тому його не слід приймати жінкам, які годують груддю. В експериментах на тваринах не було доказів того, що діюча речовина погіршувала фертильність.

Вміння керувати автомобілем

Опіпрамол має лише помірний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Однак, особливо на початку терапії, це може мати вирішальний вплив на здатність реагувати.

Детальніше про цей активний інгредієнт можна знайти у відповідній технічній інформації.