Перший агоніст рецептора мелатоніну, який регулює сон, замість того, щоб "змушувати" його
Блезер-Кіль, Габріеле
Новий снодійний засіб для лікування первинної безсоння, що характеризується поганою якістю сну у пацієнтів віком від 55 років.
Для професора цран Хаяка (Регенсбург) прототип нового психофармакологічного класу агоністів мелатонінових рецепторів Circardin® є не надто продуктом, не черговим снодійним, а справжнім нововведенням. Затвердження номінально є «снодійними», але досьє не відповідає досьє класичного снодійного. Циркардин показаний пацієнтам, які не хочуть спати швидше і довше, але хочуть бути розслабленими і продуктивнішими вранці.
Агоніст мелатонінових рецепторів не є речовиною, яка "змушує" спати, як це звикли з бензодіазепінами або агоністами рецептора ГАМК, а може бути описана як регулятор сну або промотор сну, пояснив Хаяк. Це також означає, що рекомендується тритижневе лікування, щоб дати організму можливість знову стабілізувати порушений цикл сну і неспання.
Мелатонін вже давно в центрі уваги спеціалістів зі сну. Нейрогормони виділяються з гіпофіза в темряві і тим самим стимулюють організм створювати середовище для якісного сну достатньої довжини. У США мелатонін доступний у кожній аптеці як дієтична добавка. Однак окремі продукти значно відрізняються щодо фармакокінетики та фармацевтичної якості, і перш за все вони ніколи не довели свою ефективність та переносимість. Додатковим недоліком усіх цих продуктів є їх короткий період напіввиведення від 40 до 50 хвилин, що не підходить для моделювання фізіологічного профілю секреції мелатоніну.
Циркадин містить мелатонін у галеново модифікованій формі з періодом напіввиведення з плазми приблизно чотири години, що забезпечує ефект, який триває всю ніч. Добова доза 2 мг приймається за одну-дві години до сну та після останнього прийому їжі.
Для провідних прийомів - рандомізованих, подвійних сліпих, плацебо-контрольованих досліджень, було набрано пацієнтів з безсонням старше 55 років. Це враховує багаторазове спостереження, що рівень мелатоніну з роками знижується (графік) і що старші безсонні мають значно нижчий рівень мелатоніну, ніж здорові люди того ж віку.
Головним критерієм доказу ефективності було суб'єктивне судження пацієнта. Психометричні інструменти, що використовувались, включали опитувальник оцінки сну Лідса (LSEQ) та Індекс якості сну Пітсбурга (PSQI) для оцінки якості сну та ранкового неспання та Індекс добробуту 5 ВООЗ для оцінки якості життя. Крім того, були проведені когнітивні та психомоторні тести.
Очікування виправдались. Тритижневе лікування Циркардином показало статистично значущу перевагу над плацебо за всіма параметрами. Під час додаткових полісомнографічних досліджень було задокументовано, що агоніст мелатонінових рецепторів, як плацебо - але на відміну від речовин порівняння зопілон та золпідем - не впливає на фізіологічну архітектуру сну.
Крім того, Циркардин безпечний і добре переноситься, оскільки рівень побічних ефектів є рівним плацебо, резюмував Хаяк. Основним шляхом виведення метаболітів, що утворюються в печінці, є нирки (89 відсотків), внаслідок чого обмеження функції нирок не призводять до накопичення. Погіршення працездатності пам’яті чи придатності до керування транспортними засобами не було виявлено у відповідних тестах, а також не було ознак розвитку звикання, симптомів абстиненції чи явищ відскоку.
Прес-конференція "Революція в терапії безсонням - оптимальна денна функціональність завдяки спокійному сну з Circardin®" у Мюнхені, організатор: Lundbeck GmbH