PharmaWiki - Амлодипін
Амлодипін є антигіпертензивним та судинорозширювальним засобом із групи дигідропіридинів. Це знижує артеріальний тиск при гіпертонії та зменшує судоми при стабільній або вазоспастичній стенокардії. Ефекти засновані на пригніченні надходження кальцію в клітини гладких м’язів. Через тривалий період напіввиведення достатньо приймати його один раз на день незалежно від прийому їжі. Амлодипін метаболізується CYP3A4. Найпоширеніші побічні ефекти включають набряки, запаморочення, головний біль, втома та гіперемію обличчя.
Амлодипін комерційно доступний у формі таблеток (Norvasc®, дженерики). Він затверджений у Швейцарії з 1990 року. Амлодипін також поєднується з такими активними інгредієнтами: аліскірен, аторвастатин, периндоприл, телмісартан, валсартан, олмесартан, гідрохлоротіазид та індапамід.
Будова та властивості
Амлодипін (C20H25ClN2O5, Mr = 408,9 г/моль) має хіральний центр і є рацематом. Оригінальний Norvasc® поставляється у формі солі амлодипіну безилату, білого порошку, який погано розчиняється у воді.
Безилати - це солі бензолу сульфонової кислоти. У дженериках він доступний або у вигляді амлодипіну безилату, або у вигляді амлодипіну мезилату (солі метансульфонової кислоти), як у оригіналі.
Ліки, що містять амлодипін малеат, більше не продаються у Швейцарії; вони суперечливі через можливі проблеми зі стабільністю. Коли були введені генеричні препарати, була гостра дискусія щодо того, чи різні солі взаємозамінні. Хоча органи влади припускають це, виробник наводить різні аргументи проти цього (наприклад, Meredith, 2009).
Амлодипін (ATC C08CA01) має гіпотензивні, вазорелаксуючі та антиішемічні властивості. Це знижує загальний периферичний опір (додаткове навантаження), полегшує серце та покращує надходження кисню до серцевого м’яза. Ефекти засновані на пригніченні надходження кальцію в клітини серцевого м’яза та судинні клітини гладких м’язів через кальцієві канали L-типу.
Амлодипін призначається як окремий препарат для лікування артеріальної гіпертензії та профілактики судом при стабільній та вазоспастичній стенокардії.
Відповідно до інформації про лікарський засіб. Звичайна доза для дорослих становить від 5 мг до максимум 10 мг. При збільшенні доз виникають більш небажані ефекти. Прийом не залежить від прийому їжі. Через тривалий період напіввиведення від 35 до 50 годин достатньо приймати один раз на день.
Амлодипін протипоказаний у разі гіперчутливості. Інформація німецького спеціаліста також включає важку гіпотензію, шок, аортальний стеноз, нестабільну стенокардію, гострий інфаркт міокарда та важку дисфункцію печінки як протипоказання. Повні запобіжні заходи можна знайти в інформаційному папері лікарського засобу.
Інші антигіпертензивні препарати можуть інтенсивніше знижувати артеріальний тиск. Це може бути бажаним в рамках комбінованої терапії. Не можна виключати взаємодії ліків з теофіліном та ерготаміном. Грейпфрутовий сік може дещо підвищити концентрацію амлодипіну в плазмі та AUC. При споживанні невеликої кількості це навряд чи повинно викликати ускладнення. Однак ми не рекомендуємо вживати більше одного літра на день.
Амлодипін в значній мірі біотрансформується до неактивних метаболітів у печінці та має високий метаболізм першого проходження. Інформація швейцарського спеціаліста щодо лікарських засобів не містить жодних тверджень щодо задіяних ферментів. За даними Flockhart, Katoh et al. (2000) та інформації німецького спеціаліста, CYP3A4 бере відповідну участь. Згідно з німецькою та американською технічною інформацією, сильні інгібітори CYP3A4, такі як азольні антимікотики, можуть призвести до значного збільшення концентрації в плазмі. Індуктори CYP можуть знизити рівень.
Найпоширенішим небажаним ефектом є набряки (затримка води). Через розширення судин та зниження артеріального тиску часто трапляються запаморочення, головні болі, відчутні серцебиття, сонливість, втома та почервоніння обличчя. Іноді кров'яний тиск падає занадто сильно. Біль внизу живота і нудота - два інших поширених побічні ефекти. Можливі численні інші побічні ефекти, включаючи рідкісне переростання ясен. Про серйозні серцево-судинні події та запалення печінки повідомлялося дуже рідко. Однак точно невідомо, як ці випадки пов'язані із застосуванням амлодипіну.
Конфлікт інтересів: відсутні/незалежний. Автор не має стосунків з виробниками і не бере участі у продажу згаданої продукції.
Додаткова інформація
- Показати товари (Швейцарія)
Інтернет-консультація
Наша служба онлайн-консультацій PharmaWiki Answers із задоволенням відповість на ваші запитання щодо ліків.
Підтримайте PharmaWiki пожертвою!