PharmaWiki - Орлістат

Орлістат - активний інгредієнт із групи інгібіторів ліпази, який використовується для лікування надмірної ваги та ожиріння (ІМТ ≥ 28). Він пригнічує перетравлення жирів у кишечнику, які не всмоктуються, але виводяться з калом. Орлістат можна приймати до, під час або до 1 години після їжі. Їжа повинна містити лише невелику кількість жиру, інакше неприємні небажані ефекти, такі як жирний стілець, діарея та біль у животі можуть виникати частіше.

Орлістат випускається у Швейцарії у формі капсул і затверджений з 1998 року (Xenical®, 120 мг, Roche Pharma).

У 2009 році він також був затверджений для самолікування після консультації медичного персоналу без призначення лікаря в половині дозування (Alli®, 60 мг, GlaxoSmithKline).

Загальний засіб Xenical® Orlistat Sandoz® 120 був затверджений у грудні 2011 року.

Calobalin® Sandoz (60 мг) надійшов у продаж влітку 2012 року. Восени 2012 року Alli® знову зняли з ринку через проблеми з доставкою.

Будова та властивості

Орлістат (= тетрагідроліпстатин, C29H53NO5, Mr = 495,73 г/моль) - хімічно дещо модифікований природний продукт. Це стабільне та насичене похідне ліпстатину, природний інгібітор ліпази Streptomyces toxytricini. Це білий кристалічний порошок, який є ліпофільним і практично не розчиняється у воді.

Орлістат (ATC A08AB01) є інгібітором ліпази, який пригнічує перетравлення жиру в шлунку та верхній частині тонкої кишки та зменшує всмоктування жиру приблизно на 30% (60 мг: близько 25%). Тригліцериди ліпазами більше не можуть розщеплюватись на жирні кислоти та моногліцериди. Як результат, жир не може засвоюватися з їжею і виводиться неперетравленим. Орлістат діє місцево в кишечнику, майже не всмоктується, не впливає на центральну нервову систему і не може бути зловживаним як стимулятор.

Він також відомий як "антабуза для людей із зайвою вагою", оскільки через можливі небажані ефекти жир фактично може вживатися лише в невеликих кількостях під час лікування.

На відміну від численних дієтичних добавок, які комерційно доступні як засоби для схуднення, Орлістат був науково і клінічно дуже добре досліджений.

Користувачі можуть втратити на 50% більше ваги, ніж лише дієта. Отже, якщо ви схуднете на 4 кг, ви також можете зменшити свою вагу до 2 кг за допомогою Орлістату.

Гідроліз тригліцеридів заснований на взаємодії з активним центром ліпаз, який містить каталітичну тріаду з амінокислотою серином. Орлістат - це β-лактон, який ковалентно пов'язує цей серин і безповоротно пригнічує травний фермент. Він є селективним щодо ліпаз (наприклад, ліпази підшлункової залози, шлункової ліпази) і не інгібує інші травні ферменти, такі як трипсин або хімотрипсин.

Надмірна вага та ожиріння (ІМТ ≥ 28 кг/м 2), а також дієта зі зниженим вмістом жиру та калорій.

Відповідно до вкладиша в упаковку. Звичайна доза становить 27 мг, 60 мг або 120 мг тричі на день. Капсули або жувальні таблетки приймають безпосередньо перед, під час або до години після їжі. Якщо їжа не містить жиру, її можна відмовитися. Їжа, яку ви їсте одночасно, може містити близько 15 г жиру.

Протипоказання

Підвищена чутливість
Синдром хронічної мальабсорбції
Холестаз (непрохідність жовчних шляхів)
Одночасне лікування циклоспорином
вагітність та період годування груддю

Повну інформацію щодо запобіжних заходів та взаємодії можна знайти в інформаційному паспорті продукту.

Можливі лікарські взаємодії з циклоспорином, аміодароном, антагоністами вітаміну К та протиепілептичними препаратами. Поглинання циклоспорину та аміодарону пригнічується. Орлістат може зменшити всмоктування жиророзчинних вітамінів (A, D, E, K).

Можна розглянути прийом полівітамінних добавок. Рекомендується приймати його перед сном. Якщо діарея виникає як небажаний ефект, захист пероральних контрацептивів може бути зменшений.

Найпоширеніші побічні ефекти включають такі неприємні проблеми з травленням, як втрата жирних виділень, метеоризм із втратою стільця, позиви до дефекації, жирний або жирний стілець, посилене спорожнення кишечника, біль у тазу, рідкий стілець та нетримання сечі. Ці ефекти можна зменшити завдяки дієті з низьким вмістом жиру.

Інші можливі побічні ефекти включають дискомфорт у зубах, дискомфорт у яснах, грип, занепокоєння, головний біль, респіраторні інфекції, інфекції сечовивідних шляхів, порушення менструального циклу, реакції втоми та гіперчутливості.

Повідомлено про поодинокі випадки холестатичного запалення печінки (гепатит), жовтяниці, некрозу печінкових клітин, печінкової недостатності, жовчнокам’яної хвороби, підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, лужної фосфатази) та випадків панкреатиту (запалення підшлункової залози). Точний механізм невідомий, і зв’язок остаточно не доведений.

Додаткова інформація

Показати товари (Швейцарія)

Інтернет-консультація

Наша служба онлайн-консультацій PharmaWiki Answers із задоволенням відповість на ваші запитання щодо ліків.

Підтримайте PharmaWiki пожертвою!