Препарат для лікування ожиріння
Оновлено: 05.05.19 - 01:02
Кожна шоста людина має не тільки зайву вагу, але й ожиріння - з усіма пов’язаними з цим ризиками для здоров’я.
Дармштадтські дослідники працюють над речовинами, які повинні допомогти при трьох основних загальних недугах.
Депресія, хронічний біль та ожиріння мають багато спільного: не тільки те, що ними страждає багато людей - певний білок також відіграє важливу роль в енергетичному обміні всіх трьох захворювань. Це білок з назвою FKBP51. Ця молекула, серед іншого, бере участь у регулюванні системи стресу в мозку. Там він зв’язується з глюкокортикоїдними рецепторами та впливає на фізичну реакцію на стрес. Минулого року вчені з Інституту психіатрії імені Макса Планка також виявили, що FKBP51 діє як молекулярний зв'язок між регуляцією стресу та обмінними процесами - і завдяки цій функції сприяє розвитку діабету типу II з високим споживанням калорій.
Зараз вчені з Технічного університету Дармштадта хочуть використовувати цей білок як мішень для нових препаратів проти хронічного болю, депресії та ожиріння. Відповідальним є Фелікс Хауш, який з жовтня 2016 року є професором структурних досліджень наркотиків у ТУ Дармштадт. Він пояснює: "Якщо ви блокуєте FKBP51, схильність до депресії, ожиріння та хронічного болю повинна зменшитися".
В якості відправної точки для розвитку інгібіторів проти білка команда використовує речовину, отриману з бактерій. Він зв’язується з FKBP51, але також з подібними білками. Зараз біохіміки Дармштадта хімічно модифікували цю речовину, щоб вона ще краще інгібувала FKBP51 - але блокувала лише цей білок, а не його родичів, щоб уникнути пов'язаних з цим небажаних побічних ефектів.
Зараз дослідники працюють із двома варіантами. Можна пройти гематоенцефалічний бар’єр, який, як природний фільтр, зазвичай перешкоджає потраплянню патогенних мікроорганізмів, токсинів або потенційно шкідливих речовин до мозку з кровотоку. Ліки (або ліки), які діють на центральну нервову систему, здатні перетнути цей бар’єр. Тому активний інгредієнт, розроблений дослідниками Дармштадта, вважається кандидатом на лікування проти депресії та хронічного болю, в якому процеси в мозку відіграють вирішальну роль.
Друга речовина не потрапляє в мозок, і дослідники вважають, що це може бути потенційним ліками від ожиріння. Перші дослідження на мишах були "багатообіцяючими і без побічних ефектів", говорить Фелікс Хауш. Навіть миші, у яких виробництво білка FKBP51 було повністю вимкнено, роблять "напрочуд добре". Вони жили подібний проміжок часу, рухались стільки ж і їли стільки, скільки їх неспецифіковані генетично маніпульовані особи. І: в експериментах на тваринах лише інгібування ПКБП51 полегшувало хронічний біль, сприйняття гострого болю мишами не погіршувалось: "Це дуже важливо, тому що в іншому випадку ви обпалите руку на гарячій плиті," пояснює Хаус.
Навіть якщо результати поки що звучать багатообіцяюче, розвиток активних інгредієнтів ще далеко не закінчений: «Нам все одно доведеться вдосконалити кілька молекулярних властивостей, - каже вчений. Ось чому «ймовірно, знадобиться деякий час», перш ніж речовина стане «товарною» - тим більше, що зусилля щодо подальшого розвитку такого активного інгредієнта зараз швидко зростають.
Оскільки перед тим, як новий препарат може бути схвалений та використаний на практиці, він повинен зарекомендувати себе в клінічних випробуваннях з тисячами людей. Організація та впровадження цих досліджень є надзвичайно дорогими; Багато перспективних терапевтичних підходів до найрізноманітніших захворювань вже зазнали невдачі через це. Зокрема, університети не мають достатньо грошей для проведення таких досліджень. Якщо фармацевтична компанія тоді не вживає заходів і бере на себе подальші дослідження та розробку лікарського засобу, оскільки бачить у цьому потенціал, робота, яку раніше проводили в університетах та науково-дослідних установах, може бути легко втрачена. Цей розрив між основними дослідженнями та клінічним застосуванням, який вчені називають "Долиною смерті", є широко розповсюдженою проблемою.
Тому Фелікс Хауш думає про заснування компанії, щоб мати можливість продовжувати працювати над діючим інгредієнтом проти трьох основних загальних недуг. Якби насправді було можливо розробити такий препарат, це було б величезним полегшенням лише для мільйонів людей у Німеччині: згідно з дослідженням Німецького болючого товариства, від восьми до 16 мільйонів людей страждають хронічними болями. Близько чотирьох мільйонів людей страждають на депресію. І кожна шоста людина має не тільки зайву вагу, але й ожиріння - з усіма пов’язаними з цим ризиками для здоров’я, такими як високий кров’яний тиск, діабет або навіть рак.